Compuestos heterocíclicos de hexahidropiran[3,4-d][1,3]tiazin-2-amina sustituidos como inhibidores de PPA, BACE1 y BACE2.
Un compuesto que tiene la estereoquímica absoluta de Fórmula I**Fórmula**
en el que
R1 es hidrógeno o metilo,
en el que dicho metilo está opcionalmente sustituido con desde uno hasta tres flúor; R2 es un heteroarilo de entre 5 y 6 miembros, que tiene entre uno y tres heteroátomos elegidos de entre N, O o S, en el que al menos uno de los heteroátomos es S o N y en el que dicho N está opcionalmente sustituido con R4; y en el que dicha fracción de heteroarilo está independientemente sustituida en cada posición de carbono disponible con R3a, R3b, R3c o R3d;
R38, R3b, R3c y R3d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, alquilo C1-6, -O alquilo C1-6;
-(CR5aR5b)m-cicloalquilo C3-6 o -(CR5aR5b)m-heterocicloalquilo C3-6; en los que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con desde uno hasta tres flúor y en los que dichas fracciones de cicloalquilo y de heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidas con desde uno hasta tres flúor, -CH3, -CH2F, -CHF2 o -CF3;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, o -(CR5aR5b)m-cicloalquilo C3-6; en el que dicho alquilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con desde uno hasta tres flúor, -OCH3 o -OCF3;
R5a y R5b son independientemente hidrógeno, -CH3, -CH2F, -CHF2, -CF3 o -OCH3; y
m es 0, 1 o 2;
o un tautómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/053178.
Solicitante: PFIZER INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: O\'NEILL, BRIAN, THOMAS, BRODNEY,Michael,Aaron, BECK,ELIZABETH MARY, BUTLER,CHRISTOPHER RYAN, DAVOREN,JENNIFER ELIZABETH.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/542 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
- A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D513/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2585262_T3.pdf
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