Derivados de naftiridinodiona como supresores de mutaciones sin sentido.

Un compuesto de la fórmula (I'), en forma libre o en una forma de sal farmacéuticamente aceptable:

**Fórmula**

en donde:

a) R1 es un sistema de anillo no aromático monocíclico de cinco a seis miembros saturado o insaturado, en donde este sistema de anillo puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, y en donde este sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez con R6; en donde cada R6 es independientemente halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, halogenalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6;

y

R2 alquilo C2-6, ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo;

o

b) R1 es:**Fórmula**

en donde el anillo de fenilo se une por medio del enlace marcado con un asterisco;

cada R12 es hidrógeno y

R2 es alquilo C2-7, ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo;

o

c) R1 es un anillo seleccionado a partir de pirrolilo y pirrolilo-2-ilo, cuyo anillo puede estar sustituido con alquilo C1-3; y

R2 es alquilo C2-7, ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo;

R3 es hidrógeno o -CH2R18 y R18 es hidrógeno;

R4 y R5 se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno y alquilo C1-C3;

o

R4 y R5 junto con el enlace con el que están unidos, forman un anillo que se selecciona a partir de:

- un anillo carbocíclico no aromático monocíclico de 5 a 7 miembros, el cual puede estar sustituido una vez o más de una vez con R19;

- un anillo de tiofeno, el cual puede estar sustituido una vez con R20; y**Fórmula**

, el cual se fusiona al resto de la molécula por medio del enlace marcado con dos asteriscos;

R19 y R20 se seleccionan independientemente a partir de halógeno y alquilo C1-C3;

R21 es hidrógeno

o

R3 y R21 tomados juntos son -CH2-CH2-;

R22 es hidrógeno; y

R24 es hidrógeno o halógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/054174.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: REINHARDT,Juergen, SPANKA,Carsten, SCHMIEDEBERG,NIKO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P21/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
  • A61P7/04 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antihemorrágicos; Procoagulantes; Hemostáticos; Antifibrinolíticos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/14 C07D 471/00 […] › Sistemas orto-condensados.
  • C07D495/14 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2731802_T3.pdf

 

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