Inhibidores de dihidropirrolopiridina de ROR-gamma.

Un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que

R2 es alquilo (C1-3);

R4 es hidrógeno, alquilo (C1-3) o =O;

n es 1 o 2;

Cy1 es fenilo, piperidinilo, 1,1-dióxido de tetrahidro-2H-tiopiranilo, piridinilo, piperazinilo, azetidinilo, imidazolilo, tetrahidropiranilo, 1,4-dioxanilo, piridazinilo, pirazolilo, pirrolidinilo, ciclohexilo, morfolinilo, 6,7-dihidro-5Hpirrolo[ 2,1-c][1,2,4]triazolilo, 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridinilo, 2,3-dihidro-1H-indenilo o imidazo[1,2-a]pirimidinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 2 grupos seleccionados independientemente de R5; Cy2 es fenilo, pirimidinilo, ciclohexilo o piridinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 2 grupos seleccionados independientemente de R6; y

cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente de halo, ciano, nitro, amino, hidroxi, carboxi, alquilo (C1- 6), heterociclilo, hidroxialquilo (C1-C6), CO2H, (CH2)1-3COOH, alquilcarboniloxi (C1-C3), cicloalquilo (C3-C6), hidroxicicloalquilo (C3-C6), cicloalquilalquilo (C4-C7), alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), hidroxialquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquil (C3-C6)-alquinilo (C2-C4), haloalquilo (C1-C6), halocicloalquilo (C3-C6), halocicloalquilalquilo (C4-C7), alcoxi (C1-6), cicloalcoxi (C3-C6), cicloalquilalcoxi (C4-C7), haloalcoxi (C1-6), halocicloalcoxi (C3-C6), halocicloalquilalcoxi (C4-C7), alquiltio (C1-C6), cicloalquiltio (C3-C6), cicloalquilalquiltio (C4- C7), haloalquiltio (C1-C6), halocicloalquiltio (C3-C6), halocicloalquilalquiltio (C4-C7), alquilsulfinilo (C1-C6), cicloalquilsulfinilo (C3-C6), cicloalquilalquilsulfinilo (C4-C7), haloalquilsulfonilo (C1-C6), halocicloalquilsulfinilo (C3- C6), halocicloalquilalquilsulfinilo (C4-C7), alquilsulfonilo (C1-C6), cicloalquilsulfonilo (C3-C6), cicloalquilalquilsulfonilo (C4-C7), haloalquilsulfonilo (C1-C6), halocicloalquilsulfonilo (C3-C6), halocicloalquilalquilsulfonilo (C4-C7), alquilamino (C1-C6), dialquilamino (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), H2NCO, H2NSO2, alquilaminocarbonilo (C1-C6), dialquilaminocarbonilo (C1-C6), alcoxi (C1- C3)-alquilaminocarbonilo (C1-C3), heterociclilcarbonilo, alquilaminosulfonilo (C1-C6), dialquilaminosulfonilo (C1-C6), heterociclilsulfonilo, alquilcarbonilamino (C1-C6), alquil (C1-C6)-carbonilaminoalquilo (C1-C6), alquilsulfonilamino (C1-C6), alquilsulfonilamino (C1-C6)-alquilo (C1-C6), alcoxicarbonil (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1- C6), haloalcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), hidroxialcoxi (C1-C6), arilo, heteroarilo, oxo, aminoalquilo (C1-C6), alquilamino (C1-C6)-alquilo (C1-C6), dialquilamino (C1-C6)-alquilamino (C1-C6)-alcoxi (C2-C6), alquilamino (C1-C6)- alcoxi (C2-C6), dialquilamino (C1-C6)-alcoxi (C2-C6), alquilcarbonilo (C1-C6), hidroxialquilcarbonilo (C1-C6), alquilhidroxicarbonilo (C1-C6), alquilhidroxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), cicloalquilcarbonilo (C3-C6), cicloalquilaminocarbonilo (C3-C6), {cicloalquil (C3-C6)}{alquil (C1-C6)}aminocarbonilo, dicicloalquilaminocarbonilo (C3-C6), cicloalquilaminosulfonilo (C3-C6), {cicloalquil (C3-C6)}{alquil (C1-C6)}aminosulfonilo, dicicloalquilaminosulfonilo (C3-C6), cianoalquilo (C1-C6), aminocarbonilalquilo (C1-C6), alquilaminocarbonil (C1-C6)- alquilo (C1-C6), dialquilaminocarbonil (C1-C6)-alquilo (C1-C6), cicloalquilaminocarbonil (C3-C6)-alquilo (C1-C6), {cicloalquil (C3-C6)}{alquil (C1-C6)}aminocarbonilalquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)-heterociclil (C4-C6)]alquilo (C1-C6) y dicicloalquilaminocarbonil (C3-C6)-alquilo (C1-C6).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/013699.

Solicitante: Vitae Pharmaceuticals, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 5 Giralda Farms Madison, NJ 07940 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CLAREMON, DAVID, A., ZHAO, WEI, YUAN, JING, FAN,YI, TICE,COLIN M, SINGH,SURESH B, JIA,LANQI, ZHUANG,LINGHANG, ZHENG,YAJUN, DILLARD,LAWRENCE WAYNE, DONG,CHENGGUO, LIU,ZHIJIE, LOTESTA,STEPHEN D, MARCUS,ANDREW.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2735099_T3.pdf

 

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