Compuestos y composiciones como inhibidores de cinasa C-kit.

Un compuesto de Fórmula (I) o Fórmula (II), o sal farmacéuticamente aceptable de este:

**Fórmula**

donde:

m es 1 y R20 se selecciona a partir de H, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, deuterio, alquilo C1-C6 deuterado, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 y -(CR92)nCN;

o m es 4 y R20 es deuterio;

R1 se selecciona a partir de alquilo C1-C6 y halo;

cada R11 se selecciona independientemente a partir de H, halo y alquilo C1-C6;

L1 es un enlace, -NH- o -C(=O)NH-;

L2 es -(CR92)n-, -CHR6-, -(CR92)nO-, -NH-, -(CR92)nC(=O)-, -C(=O)O(CR92)n-, -(CR92)nOC(=O)NR4-, -(CR92)nNR4C(=O)(CR92)n-, -(CR92)nNR4C(=O)- o -(CR92)nNR4C(=O)O-;

R2 es R3 o L2R3;

R3 se selecciona a partir de un cicloalquilo C3-C8 no sustituido, una ciclobutanona, una ciclopentanona y un cicloalquilo C3-C8 sustituido, donde el cicloalquilo C3-C8 sustituido de R3 está sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo C1-C6, halo, haloalquilo C1-C6, -OR4, -CN, -C(=O)OR4, -C(=O)R4, -C(=O)R7, -C(=O)OR5, -(CR92)nOR4, -C(=O)O(CR92)nOR4, -N(R4)2, =N-OR4, =N-O-(CR92)nR5, -C(=O)NR42, -NR4C(=O)OR4, -NR4C(=O)(CR92)nOR4, -NR4(CR92)nOR4, -NR4S(=O)2R4, -N(C(=O)OR4)2, =CH2, =CH(CR92)nOR4, R8, -(CR92)nR8, alcoxi C1-C6 deuterado, -S(=O)2R4, -S(=O)2R7, -S(=O)2R8, -S(=O)2N(R4)2, -S(=O)2NHC(=O)OR4, -S(=O)2(CR92)nC(=O)OR4, -S(=O)2(CR92)nOR4, un dioxolano unido a espiro, un dioxolano unido a espiro que está sustituido con alquilo C1-C6, un dioxano unido a espiro, un tetrahidrofuranilo unido a espiro, un oxetano unido a espiro, una ciclobutanona unida a espiro, un ciclobutanol unido a espiro, un puente de alquilo C1, un heterocicloalquilo no sustituido de 5-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O y S, un heterocicloalquilo de 5-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O y S sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo C1-C6, halo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, -OR4 y R8;

cada R4 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo C1-C6;

R5 es un cicloalquilo C3-C8 no sustituido, un heterocicloalquilo no sustituido de 5-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N u O, o un cicloalquilo C3-C8 sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo C1-C6;

cada R6 se selecciona independientemente a partir de -NHC(O)OR4, -OR4 y -(CR92)nOR4;

cada R7 se selecciona independientemente a partir de haloalquilo C1-C6;

R8 se selecciona a partir de un fenilo no sustituido, un heteroarilo no sustituido de 5-6 miembros con 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un heteroarilo no sustituido de 5 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados a partir de N, un heterocicloalquilo no sustituido de 4-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un cicloalquilo C3-C8 no sustituido, un heteroarilo sustituido de 5-6 miembros con 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un fenilo sustituido, un heteroarilo sustituido de 5 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados a partir de N, un heterocicloalquilo sustituido de 4-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un cicloalquilo C3-C8 sustituido, una oxazolidin-2-ona, pirrolidinona y una pirrolidin-2-ona,

donde el fenilo sustituido, el heteroarilo sustituido de 5-6 miembros con 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, el heteroarilo sustituido de 5 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados a partir de N, cicloalquilo C3-C8 sustituido y

heterocicloalquilo sustituido de 4-6 miembros de R8 están sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo C1-C6, -(C(R9)2)nOR4, -(C(R9)2)nR5, -(C(R9)2)nC(O)OR4, -C(O)OR4 y -S(O)2R4;

cada R9 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo C1-C6;

R10 se selecciona a partir de un fenilo no sustituido, heteroarilo no sustituido de 5-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un heteroarilo no sustituido de 5 miembros con 1-3 heteroátomos seleccionados a partir de N, un heterocicloalquilo no sustituido de 4-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un cicloalquilo C3-C8 no sustituido, un heteroarilo sustituido de 5-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un fenilo sustituido, un heteroarilo sustituido de 5 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados a partir de N, un heterocicloalquilo sustituido de 4-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un cicloalquilo C3-C8 sustituido, una oxazolidin-2-ona, pirrolidinona y una pirrolidin-2-ona,

donde el fenilo sustituido, el heteroarilo sustituido de 5-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, el heteroarilo sustituido de 5 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados a partir de N, cicloalquilo C3-C8 sustituido y heterocicloalquilo sustituido de 4-6 miembros de R10 están sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo C1-C6, -(C(R9)2)nOR4, -(C(R9)2)nR5, -(C(R9)2)nC(O)OR4 y -S(O)2R4;

t es 1, 2 o 3, y

cada n se selecciona independientemente a partir de 1, 2, 3 y 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/052621.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Lichtstrasse 35 4056 Basel SUIZA.

Inventor/es: LIU, XIAODONG, MOLTENI,VALENTINA, LI,XIAOLIN, PETRASSI,Hank,Michael,James, NABAKKA,Juliet, LOREN,Jon, YEH,Vince, NGUYEN,BAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2732671_T3.pdf

 

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