Compuestos de tetrahidropirazolopirimidina.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo,

en donde

R1 es piperidinilo opcionalmente sustituido, piridilo opcionalmente sustituido, pirrolilo opcionalmente sustituido, pirrolidinilo opcionalmente sustituido, 1,4-dimetiltiazolilo, 2-etil-4-metiltiazolilo, 2-isopropiltiazol-5- ilo, tiazolilo, 3-etiltiazol-5-ilo, 1-metilsulfonilpiperidin-4-ilo, o

R1 es -C(O)Z, donde Z es piperacinilo, piperidinilpropilo, (S)-2-(3-etilpiperacin-1-ilo), pirrolopirrolilo opcionalmente sustituido, piperidin-3-ilamino,

o R1 es**Fórmula** donde R13 es H, metilpirazolilo, metilimidazolilo, bencilo, 3-hidroxibutilo, 3- (dimetilamino)-2,2-dimetilpropilo, etilamida, metilpiridilo, metilsulfonilo, (1-metilimidazol-2-il)metilo, (1,5- dimetilimidazol-4-il)metilo, (1-metilpirrol-2-il)metilo, o donde R13 es C(O)W, donde W es -N(CH3)2, piperidinilo, piperacinilo, o morfolinilo, o **Fórmula**

R1 es **Fórmula**donde R14 es -C(O)CH3, H, o (1-metilpirrol-2-il)metilo, o

R1 es **Fórmula**donde A, B y D pueden ser todos carbono, o donde dos de A, B y D son carbono y el otro es nitrógeno, o donde uno de A, B y D es carbono y los dos restantes son nitrógeno; y cuando A es nitrógeno R4 está ausente, cuando B es nitrógeno R2 está ausente y cuando D es nitrógeno R3 está ausente; y en donde

R2 es H, -CH3 o F o, con R3 y los átomos en las posiciones a y b, forma una piridina opcionalmente sustituida o un pirazol; y en donde R3 es H, F, Cl, -CN, -CH3, -OCH3, -OH, -NH2, metilsulfonilo, **Fórmula**

o, con R4 y los átomos en b y c, forma un benceno opcionalmente sustituido, imidazol opcionalmente sustituido, pirazol opcionalmente sustituido, **Fórmula**pirazolidina opcionalmente sustituida, imidazolidina opcionalmente sustituida, isotiazol opcionalmente sustituido, o, con R2 y los átomos en a y b, forma una piridina opcionalmente sustituida o pirazol opcionalmente sustituido; y en donde R4 es F, -CN, -OCH3, -OEt, H, Cl, Br, -NH-C(O)-CH-(CH3)2, -N(CH3)2, -CH3, -CH2OH, **Fórmula**

piperacinilo opcionalmente sustituido, 4-hidroxipipericin-1-ilo, piperidinilo opcionalmente sustituido no ligado a un grupo fenilo a través de un nitrógeno, o, con R3 y los átomos en b y c, forma un anillo de pirazol opcionalmente sustituido o

o, con R5 y los átomos en c y d, forma un anillo de pirazol opcionalmente sustituido o un anillo de pirrol opcionalmente sustituido, o R4 es -(q)-C(O)X, donde q es un enlace, es -NH- o es -CH2-, y donde X es -NR11R12, donde R11 y R12 son ambos H, ambos -CH2CH3 o ambos -CH3, o donde uno de R11 y R12 es H y el otro es 1,1-dimetiletilo, ciclobutilo, ciclopropilo, hidrocarburos saturados lineales, ramificados o cíclicos que tienen entre uno y cuatro átomos de carbono, alcohol metílico, alcohol etílico, alcohol propílico, ciclobutilmetilo; 2,3-dihidroxipropilo, bencilo, azetidinilo opcionalmente sustituido, pirrolidinilo, piperidinilo, metilazetidinilo, pirrolilo opcionalmente sustituido, -CH2-NH-CH3, pirazolilo, piperacinilo, alcohol, -OCH3 o o, **Fórmula**cuando X es pirrolidinilo opcionalmente sustituido ligado a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R4, piperidinilo opcionalmente sustituido no ligado a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R4, piperacinilo opcionalmente sustituido ligado a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R4, azetidinilo opcionalmente sustituido ligado a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R4 o morfolinilo opcionalmente sustituido ligado a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R4, **Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/043679.

Solicitante: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 6-10, KOISHIKAWA 4-CHOME BUNKYO-KU TOKYO 112-8088 JAPON.

Inventor/es: HANSEN, HANS, HAWKINS, LYNN, D., SCHILLER,SHAWN, CARLSON,ERIC, BOIVIN,ROCH, ISHIZAKA,SALLY, MACKEY,MATTHEW, NARAYAN,SRIDHAR, ENDO,ATSUSHI, SATOH,TAKASHI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P37/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2709119_T3.pdf

 

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