CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos novedosos útiles para el tratamiento de enfermedades degenerativas e inflamatorias.

(30/04/2014) Compuesto según la fórmula III: en la que L1 se selecciona de un enlace sencillo, -O-, -N(R4a)-, -C(O)-, C[≥N(R4a)]-, -CON(R4a)-, -SO2N(R4a)-, -S(O)2-, - N(R4a)SO2- y -N(R4a)CO-; n1 es 0, 1, 2, 3 ó 4; y R3b es arilo C6-10 sustituido o no sustituido, heteroarilo de 5-10 miembros sustituido o no sustituido que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, cicloalquilo C3-C7 sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo de 4-7 miembros sustituido o no sustituido que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S; R4a es H, alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido, alcoxilo C1-C4 sustituido o no sustituido; en los que los sustituyentes…

Derivados de azaindol como moduladores de CFTR.

(23/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: Ar1 es:**Fórmula** en la que: cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH. Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3; Ar1 está opcionalmente sustituido con w apariciones de -WRW; y RN es H, R2 o R3; el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente…

Compuestos de bis-arilamida y métodos de uso.

(23/04/2014) Compuesto de formula I: **Fórmula** N /R2 A, 0 A2 83 o estereoisomero, solvato o sal farmaceuticannente aceptable del mismo, en la que A1 es CR4; A2 es CR5; A3 es CR6; A4 es CR7; siempre que cuando L sea -NHC -, entonces R6 sea H; L es -C NR7-, -NR7C -, -NR7C NR7-, -NR7C 0-, -S 2NR7-, -NR7S 2NR7- o 10 NR7S 2-; R1 es pirimidilo o pirazinilo, cada anillo de los cuales esta opcionalmente sustituido - 8-R9, independientemente con uno o mas sustituyentes de R8, NREIR8, NR OR8, OR9, SR8, SR9, C R8, C R9, OC R8, C 0R8, C NR8R8, C NR8R9, NR8C R8, NR8C R9, NR8C NR8R8, NR8C NR8R9, NR8C 0R8, NR8C 0R9, S 2R8, S 2R9, S 2NFeR8, S 2NR8R9, NR8S 2NR8R8, NR8S 2NR8R9, NR8S 2R8…

Inhibidor de la producción de quinurenina.

(23/04/2014) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula (I) : {en donde R50 y R51 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido o halógeno, o R50 y R51 se combinan junto con los dos átomos de carbono adyacentes respectivos para formar el anillo A seleccionado de un anillo de benceno, un anillo de naftaleno y un anillo de piridina (en donde el anillo A puede tener un sustituyente o sustituyentes, el número de los cuales es de 1 al número sustituible, y el o los sustituyentes pueden ser iguales o diferentes y cada uno es halógeno, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido o alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido), G1 y G2…

Pirrolopiridina y pirrolopirimidina inhibidores de quinasas.

(23/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula I**Fórmula**@ donde A es heteroarilo, B es arilo, heteroarilo, heterocicloalquenilo, o -CH≥CH-; X es -CH2-, -NR8-, -O-, -S-, -S(O)-, o -SO2-; Z es C-R4b o N; m es 0, 1, o 2; n es 1 o 2; p es 0, 1, 2, 3, o 4; R1 es halógeno, -OR9, o -NR10R11; R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-8, donde el alquilo C1-8 está opcionalmente sustituido con arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-4, -NH2, -NH(alquilo C1-4), y -N(alquilo C1-4)2; R4a y R4b son independientemente hidrógeno, nitro, halógeno, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rc,…

Inhibidores de PI3 cinasa.

(23/04/2014) Compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es un anillo heteroaromático 6,6-bicíclico seleccionado de o en los que el anillo heteroaromático 6,6-bicíclico tiene 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes en los átomos de carbono que se seleccionan independientemente de R; cada X es independientemente N o CR, siempre que no más de un X sea N; X1 es N o CR; R1 es halo, -CF3, -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6 o -CN, en los que el -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6 o -alquinilo C2-6 están sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de -alquilo C1-8, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, halo, -CN, nitro, -C(≥O)Rb, -C(≥O)ORb, -C(≥O)NRaRa, -C(≥NRa)NRaRa, -ORa, -OC(≥O)Rb, -OC(≥O)NRaRa, -OC(≥O)N(Ra)S(≥O)2Rb, -O-alquil…

Derivados de pirimidinas antagonistas del receptor de la vitronectina.

(16/04/2014) de pirimidina de la fórmula general(I):**Fórmula** bajo sus formas estereoisoméricas en forma pura y mezclas de estos estereoisómeros, y en su caso, los isómeros E puros, los isómeros Z puros y las mezclas E/Z, así como sus sales de adición fisiológicamente aceptables y los solvatos de dichos compuestos, en los que - R representa • un radical**Fórmula** para el cual G representa:**Fórmula** y G puede ser en sí mismo opcionalmente sustituido por un radical (C1-C8)alquilamino cuya parte alquilo de cadena recta o ramificada puede estar sustituido por un radical fenilo o heterociclilo de 5 o 6 miembros que contienen 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, y n representa 1 o 2, o bien • un radical**Fórmula** para el cual G representa:**Fórmula**

Compuestos bicíclicos y sus usos como inhibidores duales de c-SRC/JAK.

(16/04/2014) Un compuesto de fórmula (I) que tiene la estructura:**Fórmula** donde R1 es H, arilo, arilo sustituido, alquilo, alquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heterociclilalquilo o heterociclilalquilo sustituido, X es CH2 o C≥O R2 es H, alquilo (C1-C6), halógeno, CF3 u O-alquilo (C1-C6) Y es -NHCO-, -CONH-, -NHSO2-, -NH-, -NCH3-CO-, -NHCH2-, O, -NHCONH- o -NHCOCH2- R3 es alquilo, alquilo sustituido, arilo o arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido o heterocicloalquilo en donde el término "alquilo" se refiere a grupos alifáticos saturados, incluyendo grupos alquilo de cadena lineal, grupos alquilo de cadena ramificada, grupos cicloalquilo (alicíclicos), grupos cicloalquilo sustituidos con alquilo y grupos alquilo sustituidos con cicloalquilo; el…

Inhibidores de AKT.

(16/04/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: A es R1 es CH3, CH2CH3 o CF3; R2 es H, CF3, CH2CF3, CH2CH2CF3, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, CN, Cl, Br, CH≥CH2, CH2CH2OCH3, C(CH3)2CH2OCH3 o tetrahidropiran-4-ilo, en el que cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido con metilo en la posición 1 y tetrahidropiran-4-ilo está opcionalmente sustituido con metilo en la posición 4 y R3 es H; o R2 y R3 son ambos Cl; R4 es H y R5 es CH3, C(CH3)3, CH(CH3)2, ciclobutilo, ciclopentilo, CH2-ciclopropilo, C(CH3)2CH2CH3 o tetrahidropiran- 4-ilo; o R4 y R5 son ambos CH3; o R4 y R5 conjuntamente con el N al que están unidos forman…

Compuestos que contienen nitrógeno y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de la fibrilación auricular.

(16/04/2014) Compuesto de diazepina representado por la fórmula general :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8 o alcoxi-C1-6- alquilo-C1-6; R2 y R3 pueden unirse para formar alquileno-C1-6; A1 es alquileno-C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxilos; Y1 e Y2 son, cada uno independientemente, -N≥ o -CH≥; R5 es un grupo representado por:**Fórmula** en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8, arilo o grupo heterocíclico, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente; R6 y R7 pueden unirse para formar un anillo conjuntamente con el grupo contiguo -XA-N-XB-; XA…

Pirrolopiridinas como inhibidores de quinasas.

(09/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I) en donde R1a, R1b, y R1c son independientemente hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C4, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, o -NHSO2Ra; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4; Y es NR3R4, NR6C(O)R7, NR6SO2R7, arilo, o heterociclilo, en donde el arilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o más R5; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C8)-, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo(C1-C8)-, arilo, arilalquilo(C1-C8)-, heteroarilo-, o heteroarilalquilo(C1- C8)-, en donde (a) los sustituyentes R3 alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, solos o como parte de otro grupo,…

Derivado del ácido 3-(biariloxi) priopiónico.

(09/04/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** [en la que, R1 representa un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo alquilo C1-4, un grupo alquilo C1-4 halogenado o un grupo alcoxi C1-4, R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo alquilo C1-4, R3 y R4, cada uno independientemente, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alquilo C1-4 halogenado, un grupo alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o un grupo hidroxi alquilo C1-4, o R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, representan un grupo que forma cicloalquilo…

Nuevos derivados de imidazo[1,2-a]piridina e imidazo[1,2-b]piridazina.

(09/04/2014) Un compuesto de la fórmula X **(Ver fórmula)** en la que Z es carbono o nitrógeno, R* es H, –R1, –R1–R2–R3, –R1–R3 o –R2–R3; en los que: R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, ciano o halo-alquilo C1-6, R2 es –C (≥O), –C (≥O) O, –C (≥O) NH, –S (≥O) 2; O, NR3 o alquilo C1-6, R3 es H o R4; R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil-heteroarilo, heteroaril-alquilo, cicloalquilo,…

Compuestos de piperidina 3,5-sustituida como inhibidores de renina.

(02/04/2014) Compuesto de la fórmula I' en la que R1 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido o sustituido; R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo; R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido; R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo…

1-(5-Terc-butil-2-fenil-2H-pirazol-3-il)-3-[2-fluoro-4-(1-metil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]piridin-7-iloxi)-fenil]-urea y compuestos relacionados y su uso en terapia.

(02/04/2014) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que -J- es independientemente: o**Fórmula** y en la que -R es independientemente: -H, -Me, -F, -Cl, -Br o -I; y en la que -R se sitúa en posiciones meta- o para- en el anillo fenilo.

Derivados de imidazol tetracíclicos sustituidos novedosos, procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso como medicamento.

(26/03/2014) Compuesto según la fórmula general (I), **Fórmula** las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en la que: m es 1; n es 1; a, b, c son independientemente un enlace sencillo o uno doble; X es un radical alcanodiilo C1-5 bivalente en el que uno o más grupos -CH2- pueden estar opcionalmente sustituidos con -CO-, o -NR7- en el que R7 es alquilcarbonilo Y es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH≥CH-; Z es N, en cuyo caso a es un doble enlace y b es un enlace sencillo, o es NR7 en cuyo caso a es un enlace sencillo y R7 se selecciona del grupo de alquilo, piridinilalquilo, fenilalquilo y pirazinilalquilo; R1, R2 son independientemente hidrógeno, alquilo, bencilo,…

Compuestos que tienen propiedades antivirales.

(26/03/2014) Un compuesto de la Fórmula I o un hidrato, sal o profármaco de este farmacéuticamente aceptable en donde:**Fórmula** A es una porción heteroaromática o aromática de seis miembros fusionada al anillo que contiene nitrógeno; L-R1 es 0-3 sustituyentes en donde: cada L está independientemente ausente o es seleccionado del grupo que consiste de Z, C1-3alquileno, >C≥Z, -CZ2-, -C(≥Z)C1-3alquileno, -CZ2-C1-3alquileno, -C1-3alquileno-C(≥Z)-, -C1-3alquileno-CZ2- en donde cada Z es independientemente seleccionado de O, S, y NH; cada R1 es independientemente seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, C1-10alquilo en donde uno o más de…

Nuevos derivados de pirrolopiridina benzoico y su uso para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

(19/03/2014) Compuesto de fórmula : en la cual: uno de los grupos A representa un átomo de nitrógeno y los otros grupos A representan un átomo de carbono; Cy representa un fenilo o un núcleo heteroaromático de 5 Ó 6 eslabones; R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C4), eventualmente, total o parcialmente halogenado, o un grupo alcoxi(C1-C4); R2 y R3 representan, cada uno, independientemente del otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C4), un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi(C1-C4); R4 y R5 representan, cada uno, independientemente del otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C4) o un grupo hidroxi; o R4 y R5 forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un grupo etileno (C≥CH2) o un grupo…

Compuestos, composiciones y métodos para el tratamiento de amiloidosis y sinucleinopatías tales como la enfermedad de Alzheimer, la diabetes de tipo 2 y la enfermedad de Parkinson.

(19/03/2014) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R es un grupo alquileno C6-C10, en el que hay: i) opcionalmente 1 o 2 dobles enlaces no adyacentes; ii) 1 a 3 grupos metileno no adyacentes están reemplazados por NR', O o S, en la que R' es H, acilo C2-4 o alquilo C1-3, y iii) 2 grupos metileno están reemplazados por un grupo carbolino o hidroximetileno.

Diceto azolopiperidinas y azolopiperazinas como agentes anti-VIH.

(19/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: en la que B se selecciona entre el grupo que consiste en: y además en las que a se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan entre el grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y Grupo C; e es H; f y g se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo (C3-C6), y en el que dicho grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones…

Derivados de imidazol como inhibidores de aldosterona sintasa.

(12/03/2014) Un compuesto de la Fórmula II:**Fórmula** en donde: R2 es OH, alqueniloxi C2-7, alcoxi C2-7, arilo C6-10, aril-alquilo C1-7, aril-alquenilo C2-7, alquenilo C2-7, alquilo C17, cicloalquilo C3-8, alquinilo C2-7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-7, -CH2C(O)OH, -CH2C(O)O-alquilo C1-7, - CH2C(O)NH-arilo C6-10, -CH2C(O)NH-heteroarilo, -CH2C(O)-heterociclilo, -CH2C(O)NH-heterociclilo, -CH2C(O)NHalquilo C1-7, -C(O)O- alquilo C1-7 o -C(O)- alquilo C1-7; en donde el arilo, heterociclilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o más R6; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, alquilo C1-7, hidroxi, aril-alquilo C1-7 o halo; en donde el arilo se sustituye opcionalmente con uno o más R8; y R5 es…

Derivados de 2-iminoisoindolinona como antagonistas del receptor de la trombina.

(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, 1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo, 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.

Derivados de [1,2-a]piridina: preparación y aplicaciones farmacéuticas.

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (Ic): **Fórmula** en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-C14, arilalquilo C1-C14, arilo y CO2H; R2 es L donde L es -(CR20R21)m-(CR22R23)n-(CR24R25)o-NR26R27; en donde cada uno de R20, R21, R22, R23, R24 y R25 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo C1-C14; o R20 y R21 cuando se toman juntos pueden formar un grupo de fórmula ≥O o ≥S, y/o R22 y R23 cuando se toman juntos pueden formar un grupo de fórmula ≥O o ≥S, y/o R24 y R25 cuando se toman juntos pueden formar un grupo de fórmula ≥O o ≥S; cada uno de R26 y R27 se selecciona independientemente del grupo que consiste…

Aminopirazolopiridinas sustituidas y sus sales, sus preparaciones y composiciones farmacéuticas que las comprenden.

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa -C(O)Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6; R2 representa un cicloalquilo de C3-C10 opcionalmente sustituido con R7; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano; R4, R5, R6, R7, R8 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10,…

Azaindoles útiles como inhibidores de las proteínas quinasas.

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: El anillo A es un anillo de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de:**Fórmula** o **Fórmula** x es 0, 1, o 2; cada aparición de R1 es halógeno, CN, NO2 o UmR; R2 se selecciona de forma independiente de Tn-R' R3 es de forma independiente halógeno -CN, NO2 o VpR'; R4 es VpR', en donde p es 0 y R' es un anillo monocíclico completamente insaturado de seis miembros con 0 - 1 átomos de nitrógeno; R5 es de forma independiente halógeno -CN, NO2 o VpR'; cada aparición de T, U o V es, de forma independiente, una cadena de alquilideno C1-6, en donde la cadena de alquilideno C1-6 está opcionalmente sustituida con un grupo alifático C1-6 u -OH, y hasta dos unidades de metileno…

Derivados de N-[(1H-pirazol-1-il)aril]-1H-indol o 1H-indazol-3-carboxamida y sus aplicaciones en terapéutica como antagonistas de P2Y12.

(05/03/2014) que responde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - A representa un radical aromático bivalente elegido entre: - X representa un grupo -CH- o un átomo de nitrógeno; - R1 representa un alquilo(C1-C4) o un alcoxi(C1-C4); - R2 representa un grupo Alk; - R3 representa un hidroxi o un grupo -NR7R8; - R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un ciano, un fenilo, un grupo Alk, un grupo OAlk o un grupo -NR9R10; - R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo Alk; - R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un ciano, un grupo - COOAlk o un grupo -CONH2; - R7 representa un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C4); - R8 representa: a) un átomo…

Nuevos derivados 3,3-dimetil-tetrahidroquinolina.

(05/03/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R2 es hidrógeno, halógeno o carboxilo, R3 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, haloalquilo, ciano, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo, cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, carboxialquilamino(alquil)carbonilo, alquil(hidroxi)pirrolidinilcarbonilo o carboxilpirrolidinilcarbonilo, R4 es hidrógeno, carboxilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R5 es piridinilo, piridinilo sustituido, morfolinilpiridinilo, fenilo o fenilo sustituido, en la que piridinilo sustituido y fenilo sustituido son piridinilo y fenilo sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, halofenilo, alquilo,…

Compuestos de imidazo[1,2B]piridazina sustituidos como inhibidores de la TRK cinasa.

(05/03/2014) Compuesto que presenta la fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es H o (alquilo 1-6C); R2 es NRbRc, alquilo(1-4C), fluoroalquilo(1-4C), CF3, hidroxialquilo(1-4C), -(alquilo 1-4C)hetAr1, -(alquilo 1- 4C)NH(alquilo 1-4C), hetAr2, hetCic1, hetCic2, fenilo que está opcionalmente sustituido con NHSO2(alquilo 1-4C), o cicloalquilo(3-6C) que está opcionalmente sustituido con (alquilo 1-4C), CN, OH, CF3, CO2(alquilo 1-4C) o CO2H; Rb es H o (alquilo 1-6C); Rc es H, alquilo(1-4C), hidroxialquilo(1-4C), hetAr3, o fenilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre halógeno, CN, CF3 y -O(alquilo 1-4C), o NRbRc forma un anillo heterocíclico de 4 eslabones que presenta un átomo de nitrógeno en el anillo, en el que…

Remedios para enfermedades causadas por contracción o dilatación vascular.

(05/03/2014) Compuesto representado por la formula (I) en la que A representa A-X-Y-Z-B (I) en la que A representa en la que R1 representa un sustituyente de cadena seleccionado del grupo que consiste en alquilo opcionalmente con un(os) sustituyente(s), alquenilo opcionalmente con un(os) sustituyente(s) y alquinilo opcionalmente con un(os) sustituyente(s), R2 representa hidroxilo, R3 representa un sustituyente y r representa 0 o un nCimero entero de 1-4, X representa un enlace sencillo, Y representa -CO- o -CS-, Z representa -NH-, B representa un grupo ciclico seleccionado de benceno, piridina, oxazol, tiofeno, furano y pirimidina, cualquiera de los cuales tiene opcionalmente un(os) sustituyente(s), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.

Indol, azaindol y amidas heterocíclicas de 4-alquenil piperidina.

(05/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en la que: Z es Q se selecciona entre el grupo que consiste en: -W- es R1, R2, R3, R4 y R5, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR8, XR9 y B; m es 2; R6 es O o no existe; R7 es (CH2)nR10; n es 0-6; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-6), -C(O)-alquilo (C1-6), C(O)-fenilo y CONR11R12; R11 y R12 son cada uno independientemente H, alquilo (C1-6) o fenilo; - - representa un enlace carbono-carbono o no existe; D se…

Derivados de oxadiazol como agonistas de S1P1.

(05/03/2014) Un compuesto representado por la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde los símbolos tienen los siguientes significados; el anillo A es: [Fórmula química 6] X es un enlace simple, -CH2-, -NR3-, 10 -O-, -S-, -S(≥O)-, o -S(≥O2)-; R1 es halógeno, arilo, heteroarilo, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), o alquilo (C1-C6) o alquenilo (C2-C6), cada uno de los cuales puede contener halógeno, -CONH2, arilo o cicloalquilo (C3- C8), como sustituyente; R2 es -CN, -O-alquilo (C1-C6), -C(≥O)H, halógeno o alquilo (C1-C6) que puede estar sustituido con halógeno o -OH; R3 es -H, donde…

Inhibidores de quinasa y método para tratar cáncer con los mismos.

(26/02/2014) Un compuesto representado por la fórmula estructural siguiente: o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en el que: el anillo A está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes representados por Ra y el anillo B está sustituido opcionalmente e independientemente con uno o más sustituyentes representados por Rb; el anillo C es un anillo heteroaromático de 5 miembros en el que uno de X1-X3 es N, uno de X1-X3 es NR5, y uno de X1-X3 es N o CR6; Y es independientemente N o CH o CRa; cada uno de Ra y Rb 10 es independientemente: halógeno, -C(O)OR1, -C(O)R1, -C(S)R1, -OC(O)R1-, -C(O)NR1R2, -C(S)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -S(O)R1, -S(O)2R1, -SO3R1,…

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