10 inventos, patentes y modelos de MACIELAG, MARK, J.

Naftiridonas y quinolonas 7-amino alquilidenil-heterocíclicas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/435, A61K31/47, C07D471/04, A61P31/04, C07D401/04, C07D498/06.

Un compuesto seleccionado de**Tablas** o un isómero óptico, diastereómero, o enantiómero del mismo; una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo.

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Diamidas de Acetidinilo como inhibidores lipasa de monoacilglicerol.

(14/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) Fórmula** en la que Y y Z se seleccionan independientemente de a) o b), de modo a que uno de Y y Z se selecciona del grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); El grupo a) es i)axilo C6-10 sustituido, ii)cicloalquilo C3-8, iii)trifluorometilo; o iv)heteroarilo seleccionado del grupo formado por tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, furazan-3-il, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofeno-2-il, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en la que arilo C6-10 se sustituye por; y el heteroarilo se sustituye opcionalmente por; de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por flúor, cloro, bromo, alquilo C1-4, ciano y trifluorometilo; El grupo b) es i)arilo C6-10; ii)heteroarilo…

Piperazinilazetidinilamidas heteroaromáticas y aromáticas como inhibidores de la monoacilglicerol lipasa.

(21/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que Y es fenilo o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, 1,3,5-triazinilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo y 1,3,4-tiadiazolilo; en el que el fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, yodo, alquilo C1-4, trifluorometilo, alcoxi C1-4, alquil C1-4-tio, nitro y ciano; r es un número entero de 1 a 2; R2 está ausente o es oxido; Z está seleccionado del grupo que consiste en (a) fenilo sustituido con NR8Rb; en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-4; en la que Rb es alquilo C1-4, cicloalquilo, fenilo, furanilmetilo o fenil(alquilo C1-2); y en el que el fenilo o de Rb, el fenilo de fenil(alquilo C1-2) de Rb o el furanilo de furanilmetilo…

Azetidinildiamidas como inhibidores de monoacilglicerol lipasa.

(01/01/2014) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en la que Y y Z están seleccionados independientemente de a) o b) de forma que uno de Y y Z está seleccionado del grupo a) y el otro está seleccionado del grupo b); el grupo a) es i) arilo C6-10 sustituido, ii) cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes de flúor, iii) trifluorometilo, o iv) heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, pirimidinilo, isoxazolilo, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofen-2-ilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en el que arilo C6-10 está sustituido…

DERIVADOS DE AMINOALQUILAMIDAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LA HORMONA ESTIMULADORA DE LOS FOLICULOS.

(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C1-6 carbonilo, perhaloalquilo C1-6, fenilo, fenilalquilo C1-6-, fenilcarbonilo-, piridilo, piridil alquilo C1-6, piridilcarbonilo, tienilo, tienilalquilo C1-6 y tienilcarbonilo, pudiendo estar opcionalmente sustituido en ellos el fenilo, piridilo o tienilo con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi o NO2; R3 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno,…

DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINONA SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.

(01/05/2005) Un compuesto de **fórmula** donde R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, carboxi, -C(O)-alquilo C1-C6, -C(O)-alcoxi C1-C6, -C(O)- NH-alquilo C1-C6-NH2, -C(O)-NH-alquilo C1-C6-NHRA, -C(O)- NH-alquilo C1-C6-N(RA)2, -C(O)-NH2, -C(O)-NHRA, -C(O)- N(RA)2, -alquilo C1-C6-NH2, -alquilo C1-C6-NHRA, -alquilo C1-C6-N(RA)2, -NH-alquilo C1-C6-N(RA)2, donde cada RA se selecciona independientemente del grupo formado por alquilo C1-C6, arilo, aralquilo C1-C6 y heteroarilo, donde los grupos arilo, aralquilo o heteroarilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno a tres RB; donde cada RB se selecciona independientemente del grupo formado por halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)carbonilo , carboxialquilo C1- C6, alquil(C1-C6)sulfonilo…

5-HETEROCICLILPIRAZOLO (4,3-D) PIRIMIDIN-7-ONAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION ERECTIL MASCULINA.

(01/12/2004) Un compuesto de fórmula (I) **(fórmula)** donde R1 y R2 son cada uno independientemente seleccionados entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es seleccionado entre **(fórmula)** es un anillo heteroaromático de cinco miembros que consiste en átomos de carbono y en uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O o S; R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente seleccionados entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, ciano, (hidroxi)alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, alcanoílo C1-C6, halógeno, hidroxi, alquil (C1-C6)-NR8R9, NR8R9, CONR8R9 o SO2NR8R9; R8 es seleccionado entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R9 es seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquil(C1-C6)-NR13R14 , o R8 y R9, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo o 4-N(R10)piperazinilo…

DERIVADOS BETA-CARBOLINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.

(16/07/2004) Un compuesto de la fórmula (I): **FORMULA** en la que R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, nitro, hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, -NH2, -NHRA, -N(RA)2, -O-RA, -C(O)NH2, -C(O)NHRA, -C(O)N(RA)2, -NC(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, fenilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB); donde cada uno de RA se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, arilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB), aralquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos RB); donde cada RB se selecciona independientemente entre el grupo compuesto…

POLIPEPTIDOS SIMILARES A LA MOTILINA CON ACTIVIDAD ESTIMULADORA DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL.

(01/02/2001) ESTA INVENCION SE REFIERE A POLIPEPTIDOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD DE ESTIMULACION MOTORA GASTROINTESTINAL REPRESENTADA POR LA FORMULA DONDE A ES EL ESTEREOISOMERO L DE UN MINOACIDO ALICICLICO O ALIFATICO LIPOFILICO; B ES PROLINA L O ALANINA L; D ES ESTEREOISOMERO L DE UN AMINOACIDO ALICICLICO O ALIFATICO LIPOFILICO; E ES ESTEREOISOMERO L DE UN AMINOACIDO ALICICLICO O ALIFATICO LIPOFILICO AROMATICO; F ES EL ESTEREOISOMERO L DE UN AMINOACIDO HETEROAROMATICO O AROMATICO; G ES GLICINA O ALANINA D; H ES ACIDO GLUTAMICO L I O GLUTAMINA L; I ES GLUTAMINA L, ACIDO GLUTAMICO L O LANINA L; J ES UN ENLACE DIRECTO O SE ELIGE ENTRE EL GRUPO QUE CONSISTE EN Z, ZLEU, Z-LEU-GLN, A-LEU-GLN-GLU, Z-LEU-GLN-GLU-LYS, Z-LEU-GLN,GLU, L_YS, GLU, Z-LEU-GLN-GLU-LYS-GLU-ARG , Z-LEU-CLN,-GLU-LYS-GLU-ARG-ASN , Z-LEU-CLN,-GLU-LYS-GLU-ARG-ASN-LYS…

NUEVOS POLIPEPTIDOS CON ACTIVIDAD SOBRE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL.

(16/06/2000) ESTA INVENCION SE REFIERE A POLIPEPTIDOS CICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD DE ESTIMULACION MOTOR GASTROINTESTINAL QUE PUEDEN SER REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) QUE INCLUYE FORMAS ISOMERICAS OPTICAMENTE ACTIVAS Y SUS SALES DE ADICION E ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE LOS GRUPOS A Y D ESTAN ENLAZADOS A PARTIR DE UNA ESTRUCTURA CICLICA; Y R{SUB,1} ES ALQUILO INFERIOR, R{SUB,2} ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R{SUB,3} ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R{SUB,4} ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO, DONDE EL GRUPO FENILO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS EN EL GRUPO QUE CONSISTE EN HALOGENO, HIDROXI Y ALCOXI INFERIOR, R{SUB,5} ES -OH O -NH{SUB,2};…

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