Compuestos de quinolina adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6.

Compuestos quinolina de fórmula (I):**Fórmula**

donde

R es un resto policíclico de fórmula:

**Fórmula**

donde * indica el sitio de unión al radical quinolinilo;

A es (CH2)a siendo a 0, 1, 2 o 3;

B es (CH2)b siendo b 0, 1, 2 o 3;

X' es (CH2)X siendo x 0, 1, 2 o 3;

Y es (CH2)y siendo y 0, 1, 2 o 3;

con la condición de que a + b sea 1, 2, 3 o 4, x+y sea 1, 2, 3 o 4 y a+b+x+y sea 3, 4, 5, 6 o 7;

Q es N o CH;

R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, arilalquilo C1-C4, hetarilalquilo C1-C4, alquenilo C3-C6, haloalquenilo C3-C6, formilo, alquilcarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, fenoxicarbonilo o benciloxicarbonilo, donde los anillos fenilo en los dos últimos restos mencionados están no substituidos o llevan 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionados de halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4, R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;

R3 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;

p es 0, 1 o 2;

q es 0, 1 o 2;

R4 si está presente, es alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4 y se une a X' y/o Y, o,

si p es 1 o 2, un radical R4, el cual está unido a un átomo de carbono de X' o de Y adyacente al átomo de nitrógeno, junto con R1 también puede ser alquileno C2-C5 lineal, el cual puede llevar 1 o 2 radicales R6; o,

si p es 2, dos radicales R4, los cuales están unidos a átomos de carbono adyacentes de X' o de Y juntos también pueden ser alquileno C2-C5 lineal, el cual lleva 1 o 2 radicales R6;

R5 si está presente, es alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4 y se une a A y/o a B;

R6 es alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4;

n es 0, 1 o 2;

m es 0, 1, 2 o 3;

Ra, Rb se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, C(O)Raa, C(O)NRccRbb y NRccRbb;

donde Raa es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4, y

Rcc, Rbb se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C4;

X es CH2, C(O), S, S(O) o S(O)2; el cual está ubicado en la posición 3 o 4 del anillo quinolina;

Ar es un radical Ar1, Ar2-Ar3 o Ar2-O-Ar3, donde Ar1, Ar2 y Ar3 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en arilo o hetarilo donde los restos arilo o hetarilo están no substituidos o pueden llevar 1, 2, 3 sustituyentes Rx, donde

Rx es halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1- C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, haloalquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, haloalquilcarbonilamino C1-C6, carboxi, NH-C(O)- NRx1Rx2, NRx1Rx2, NRx1Rx2-aIquileno C1-C6, O-NRx1Rx2, donde Rx1 y Rx2 en los 4 últimos radicales mencionados son independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6 o Rx1 y Rx2 en los 4 últimos radicales mencionados junto con el átomo de nitrógeno forman un heteromonociclo N-unido de 5, 6 o 7 miembros, saturado o un heterobiciclo N-unido de 7, 8, 9 o 10 miembros, saturado los cuales están no sustituidos o los cuales llevan 1, 2, 3 o 4 radicales seleccionados de alquilo C1- C4, haloalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4 y donde 2 radicales Rx, los cuales están unidos a átomos de carbono adyacentes de Ar pueden formar un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, los cuales por sí mismos pueden llevar un radical Rx;

donde el término "arilo" como se usa en el presente documento denota en cada caso un radical carbocíclico seleccionado del grupo que consiste en fenilo y fenilo fusionado a un anillo carbocíclico saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, con la condición de que en los anillos fusionados el arilo esté unido a través de la parte fenilo de los anillos fusionados; y

donde el término "hetarilo" como se usa en el presente documento denota en cada caso un radical heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en radicales monocíclicos heteroaromáticos de 5 o 6 miembros que comprenden como miembros de anillo 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S y un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros fusionado a un anillo fenilo o a un radical heteroaromático de 5 o 6 miembros, donde el anillo heterocíclico comprende como miembros de anillo 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S;

y las sales de adición ácida fisiológicamente toleradas y los N-óxidos de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/060335.

Solicitante: AbbVie Deutschland GmbH & Co KG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Max-Planck-Ring 2a 65205 Wiesbaden ALEMANIA.

Inventor/es: HAUPT, ANDREAS, BRAJE, WILFRIED, WERNET, WOLFGANG, DRESCHER, KARLA, UNGER, LILIANE, WICKE, KARSTEN, LANGE, UDO, TURNER, SEAN, COLM, MEZLER,Mario, MAYRER,Matthias.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2574154_T3.pdf

 

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