Benzonaftiridinaminas como inhibidores de la autotaxina.

Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en los que:

D representa Ar o Het,

Ar representa fenilo, indanilo, naftilo o bifenilo no sustituido o sustituido una o varias veces,

Het representa un heterociclo de uno o dos anillos saturado, parcialmente insaturado o aromático con 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S que puede estar no sustituido o sustituido una o varias veces,

X, Y cada uno está ausente independientemente entre sí, representan -CH2-, -(CH2)2-, -C(O)-, -CHOH- o - CH2OC(O)-, donde solo uno de los restos X o Y puede estar ausente,

R representan cada uno independientemente entre sí H, A, Cyc, (CH2)qAr o (CH2)qHet y pueden estar sustituidos una o varias veces con R6, donde en el caso de A y Cyc la cadena de C o el anillo de C también puede estar interrumpido con O,

R1 representan cada uno independientemente entre sí R, F, Cl, Br, I, OH, ≥O, CN, NO2, NRR, NHC(O)R, NHSO2R, OR, C(O)R, C(O)NRR, CF3, OCF3, SCF3, SO2CH3, SO3R, SO2R, SO2NR, SR, OA, A, fenilo y pueden estar sustituidos una o varias veces con R6,

R2, R3 representan cada uno independientemente entre sí R, donde optativamente R2 y R3 juntos pueden formar también Cyc o Het, el cual a su vez puede estar sustituido una o varias veces con R6,

R4 representan cada uno independientemente entre sí R, F, Cl, Br, I, OH, ≥O, CN, NO2, NRR, NHC(O)R, NHSO2R, OR, C(O)R, C(O)NRR, CF3, OCF3, SCF3, SO2CH3, SO3R, SO2R, SO2NR, SR, OA, A, fenilo y pueden estar sustituidos una o varias veces con R6,

R5 representan cada uno independientemente entre sí R, F, Cl, Br, I, OH, ≥O, CN, NO2, NRR, NHC(O)R, NHSO2R, OR, C(O)R, C(O)NRR, CF3, OCF3, SCF3, SO2CH3, SO3R, SO2R, SO2NR, SR, OA, A, fenilo y pueden estar sustituidos una o varias veces con R6,

R6 representan cada uno independientemente entre sí R, F, Cl, Br, I, OH, ≥O, CN, NO2, NRR, NHC(O)R, NHSO2R, OR, C(O)R, C(O)NRR, CF3, OCF3, SCF3, SO2CH3, SO3R, SO2R, SO2NR, SR, OA, A, fenilo y, siempre y cuando desde el punto de vista químico sea posible una sustitución, pueden estar sustituidos una o varias veces con R, F, Cl, Br, I, OH, ≥O, CN, NO2, NRR, NHC(O)R, NHSO2R, OR, C(O)R, C(O)NRR, CF3, OCF3, SCF3, SO2CH3, SO3R, SO2R, SO2NR, SR, OA, A, fenilo,

A representa un alquilo lineal o ramificado con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C, donde 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de H pueden reemplazarse por OR, CN, NRR, F y/o Cl y/o donde uno o dos grupos CH2 no adyacentes pueden reemplazarse por O, NH, S, SO, SO2 y/o por grupos CH≥CH,

Cyc representa un alquilo cíclico con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 átomos de C,

m representa 0, 1, 2, 3, 4 o 5,

n representa 0, 1, 2 o 3,

p representa 0, 1, 2, 3 o 4,

q representa 0, 1 o 2,

así como sus sales, solvatos, y estereoisómeros de uso farmacéutico, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/000964.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, STAEHLE, WOLFGANG, SCHULTZ,Melanie.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2562183_T3.pdf

 

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