Compuestos de triazolopiridina como inhibidores de quinasa PIM.

Un compuesto de fórmula general I**Fórmula**

y sus estereoisómeros,

sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde:

R1 es H, halógeno, CN, OH, alquilo(C1-6), fluoroalquilo(C1-6), difluoroalquilo(C1-6), trifluoroalquilo(C1-6), hidroxialquilo(C1-6), cianoalquilo(C1-6), (alcoxi C1-3)alquilo(C1-6) (opcionalmente sustituido con hidroxi), di(alcoxi C1-3)alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), fluoroalcoxi(C1-6), difluoroalcoxi(C1-6), trifluoroalcoxi(C1-6), hidroxialcoxi(C2-6), cianoalcoxi(C1-6), (alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), di(alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), (cicloalquil C3-6)metoxi, oxetanilmetoxi (opcionalmente sustituido con metilo), (alquil C1-6)sulfanilo, -C(≥O)NRaRb, -CH2C(≥O)NRcRd, o cicloalquilo (C3-6) opcionalmente sustituido con -CH2OH o -CH2O(alquilo C1-4);

Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo (C1-4);

R2 es H, halógeno, CN, OH, alquilo(C1-6), fluoroalquilo(C1-6), difluoroalquilo(C1-6), trifluoroalquilo(C1-6), hidroxialquilo(C1-6), (alcoxi C1-3)alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6) (opcionalmente sustituido con (alquil C1-6)C(≥O)O-, amino(alquil C1-6)C(≥O)O-, o fenil(C≥O)O-), fluoroalcoxi(C1-6), difluoroalcoxi(C1-6), trifluoroalcoxi(C1-6), hidroxialcoxi(C2-6), (alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), (cicloalquil C3-6)metoxi, cicloalcoxi(C3-6) (opcionalmente sustituido con OH), oxetanilmetoxi (opcionalmente sustituido con metilo), tetrahidropiraniloxi, (alquil C1-6)sulfanilo, hidroxi(alquil C2-6)sulfanilo, (alquilsulfanil C1-3)alcoxi(C2-6), -COOH, hetAr1, -C(≥O)NReRf, -NReC(≥O)Rf, oxetanilo o ciclopropilo opcionalmente sustituido con - CH2OH o -CH2O(alquilo C1-6);

o R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos en el anillo, independientemente seleccionados de O y N, en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4);

hetAr1 es un anillo de heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1 o 2 átomos de nitrógeno en el anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo(C1-6);

Re y Rf son independientemente H, alquilo(C1-6) o ciclopropilo opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4);

R3 es H, halógeno o alquilo(C1-6);

R4 es**Fórmula**

R5 es CF3, CH2F, CHF2, metilo o etilo;

R5a es H o metilo;

o R5 y R5a junto con el átomo al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo;

R6 es H, NH2, OH, (alquil C1-6)NH-, fluoro(alquil C1-6)NH-, hidroxi(alquil C1-6)NH-, (cicloalquil C3-6)CH2NH-, (alquil C1-6)C(≥O)NH-, (alquil C1-6)OC(≥O)NH-(opcionalmente sustituido con 5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-ilo), o aminoalquilo(C1-6)-;

R7 es H, alquilo(C1-6), fluoroalquilo(C1-6) o hidroxialquilo(C1-6);

o R6 y R7 junto con el átomo al que están unidos forman un heterociclo espirocíclico de 5-6 miembros que tiene un átomo de nitrógeno en el anillo;

R8 es H, halógeno, OH, o alcoxi(C1-6), o

R6 y R8 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de ciclopropilo opcionalmente sustituido con NH2;

R9 es H, o

R6 y R9 juntos forman un grupo conector que tiene la fórmula -CH2NH- que conecta los átomos de carbono a los que está unidos; y

R10 es H o halógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/026572.

Solicitante: ARRAY BIOPHARMA, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3200 Walnut Boulder, CO 80301 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WANG, BIN, LYON, MICHAEL, LE HUEROU,YVAN, WALLACE,ELI,M, BLAKE,JAMES,F, ROBINSON,JOHN,E, XU,Rui, DELISLE,ROBERT KIRK, GRAHAM,JAMES M, DE MEESE,LISA A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2563152_T3.pdf

 

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