Derivados de pirrolopiridinamino como inhibidores de MPS1.

Un compuesto de fórmula I

**Fórmula**

en donde:

R1 es hidrógeno,

(1-5C)alquilo, (1-5C)fluoroalquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil-(1-4C)alquilo, 5 arilo, aril-(1- 4C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1-4C)alquilo, -S(O)2-Ra, -C(O)-Ra, o -C(O)-O-Ra, en donde Ra es (1- 5C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil-(1-4C)alquilo, arilo, aril-(1-4C)alquilo, heteroarilo o heteroaril-(1- 4C)alquilo, y en donde cualquier grupo (1-5C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil-(1-4C)alquilo, arilo, aril- (1-4C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1-4C)alquilo presente en un grupo sustituyente R1 es opcionalmente sustituido por metilo, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, halo, ciano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, carboxi, carbamoilo, o sulfamoilo;

R2 es un arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros o un heteroaril(1-2C)alquilo de 5 o 6 miembros, en donde R2 es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, carboxi, carbamoilo, sulfamoilo, o un grupo de la fórmula: L-L0-Rb

en donde

L está ausente o es un grupo enlazante de la fórmula -[CRgRh]n- en la que n es un entero seleccionado de 1, 2, 3 o 4, y Rg y Rh son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno o (1-2C)alquilo;

L0 está ausente o se selecciona de O, S, SO, SO2, N(Rc), C(O), C(O)O, OC(O), CH(ORc), C(O)N(Rc), N(Rc)C(O), N(Rc)C(O)N(Rd), SO2N(Rc), o N(Rc)SO2, en donde Rc y Rd se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o (1-2C)alquilo; y

Rb es (1-4C)alquilo, arilo, aril-(1-4C)alquilo, (3-6C)cicloalquilo, (3-6C)cicloalquil-(1-4C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1-4C)alquilo, heterociclilo, o heterociclil-(1-4C)alquilo;

y en donde Rb es opcionalmente sustituido además por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de oxo, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, NReRf25 , (1-5C)alquilo, (1-5C)alcoxi, (1-5C)alcanoilo, (1-5C)sulfonilo o arilo; y en donde Re y Rf son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno o (1-4C)alquilo o (3- 6C)cicloalquil-(1-4C)alquilo; o Re y Rf puede estar enlazados de tal manera que, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico, heteroarilo o carbocíclico de 4-7 miembros;

R3 es H, (1-3C)alquilo, halógeno o CF3;

R4 es ciano, (1-3C)alquilo, (1-3C)fluoroalquilo, (1-3C)alcoxi, (1-3C)perfluoroalcoxi, halo, (1-3C)alcanoilo, C(O)NRiRj, o S(O)2NRiRj; en donde Ri y Rj son cada uno seleccionados independientemente de H o (1-3C)alquilo; X es CH o CR5;

W, Y y Z son cada uno seleccionados independientemente de N, CH, o CR5;

R5 es Halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, carboxi, carbamoilo, sulfamoilo, ureido, (1-6C)alquilo, (2-6C)alquenilo, (2-6C)alquinilo,

o R5 es un grupo de la fórmula:

-L1-L2-R7

en donde

L1 está ausente o es un grupo enlazante de la fórmula -[CR8R9]n- en la que n es un entero seleccionado de 1, 2, 3 o 4, y R8 y R9 son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno o (1-2C)alquilo;

L2 está ausente o se selecciona de O, S, SO, SO2, N(R10), C(O), C(O)O, OC(O), CH(OR10), C(O)N(R10), N(R10)C(O), N(R10)C(O)N(R11), S(O)2N(R10), o N(R13)SO2, en donde R10 y R11 son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno o (1-2C)alquilo; y

R7 es (1-6C)alquilo, arilo, aril-(1-6C)alquilo, (3-6C)cicloalquilo, (3-6C)cicloalquil-(1-6C)alquilo, heteroarilo,

heteroaril-(1-6C)alquilo, heterociclilo, heterociclil-(1-6C)alquilo,

y en donde R7 es opcionalmente sustituido además por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de hidrógeno, oxo, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, NR12R13, (1-4C)alcoxi, (1-5C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3- 8C)cicloalquil-(1-5C)alquilo, arilo, aril-(1-5C)alquilo, (1-5C)alcanoilo, (1-5C)alquilsulfonilo, heterociclilo, heterociclil-(1-5C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1-5C)alquilo, CONR12R13 y SO2NR12R13;

R12 y R13 son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno o (1-2C)alquilo; o R12 y R13 pueden estar enlazados de tal manera que, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o heteroarilo de 4-7 miembros;

o bien W y Z, W e Y o Z y X son ambos CR5 y los grupos R5 en los átomos de carbono adyacentes están enlazados de tal manera que, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo fusionado heterocíclico, heteroarilo o carbocíclico de 4-7 miembros;

o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2012/050564.

Solicitante: Cancer Research Technology Ltd.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Angel Building 407 St John Street London, EC1V 4AD REINO UNIDO.

Inventor/es: SHELDRAKE, PETER WILLIAM, BAVETSIAS, VASSILIOS, BLAGG, JULIAN, ATRASH,BUTRUS, NAUD,SÉBASTIEN GASTON ANDRÉ.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2573778_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]

Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Imagen de 'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de…'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]

Terapias de combinación para el cáncer, del 22 de Julio de 2020, de MERCK SHARP & DOHME CORP: Una combinación que comprende un anticuerpo anti-PD-1 humano y un Compuesto A y un Compuesto B, en donde: el anticuerpo anti-PD-1 humano comprende […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .