Triazolopiridinas como inhibidores fosfodiesterasa para el tratamiento de enfermedades dérmicas.

Un compuesto de la fórmula general I, **Fórmula**

en donde R1 es alcoxi C1-6,

tal como metoxi, mono-, di- o trifluorometoxi, halógeno, o hidroxi;

R2 es alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, o cicloalquilo(C(O)NR7R8), cada uno de los cuáles se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de R4;

R3 es hidrógeno, halógeno, arilo, heteroarilo, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi, oxo, ciano, amino, aminoalquilo, alquilamino o dialquilamino;

R4 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, oxo, ciano, carboxi, o trihalometilo, o R4 es NR5R6,-C(O)NR7R8 ,-C(O)R7,-COOR7,-NR5C(O)NR7R8,-OC(O)NR7R8,-OC(O)R3, NC(O)R7,-OR7,-NC(O)OR3,-NSO2R7,-SO2NR7R8, o-SO2R,R8, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquinilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquenilalquenilo, cicloalquenilalquinilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquenilalquilo, heterocicloalquenilalquenilo, heterocicloalquenilalquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, alcoxi, cicloalquiloxi, alquiltio, cicloalquiltio, sulfamoilo, sulfinamoilo, alquilamino o cicloalquilamino, cada uno de los cuáles se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de R9;

R5 y R6 cada uno representa independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo,-C(O)alquilo,-C(O)Oalquilo,-C(O)cicloalquilo,-C(O)N-alquilo, carboxialquilo,-C(O)alquil-C(O)OH,-C(O)alquil-C(O)N-alquilo,-C(O)Narilo,-S(O)2alquilo,-S(O)alquilo,-S(O)2arilo,-S(O)2N-alquilo,-S(O)arilo, arilo, heteroaril alquilarilo o alquilheteroarilo, cada uno de los cuáles se sustituye opcionalmente con hidroxi o una o más halógenos, o R5 y R6 juntos con el átomo de nitrógeno al que se unen forman un anillo heterocicloalquilo, en donde dicho anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos alquilo;

R7 y R8 cada uno representa independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, carboxialquilo, carbamoilalquilo, alquiloxialquilo, alqueniloxialquilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, o alquilheteroarilo, cada uno de los cuáles se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, halógeno, oxo, ciano, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alcoxi, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo,-S(O)2-alquilo,-S(O)2-N11R12,-NC(O)-alquilo,-C(O)N-alquilo,-NC(O)O-35 alquilo,-OC(O)N-alquilo,-NC(O)N11R12,-N11SO2-alquilo,-S(O)-alquilo, o R7 y R8 juntos con el átomo de nitrógeno al que se unen forman un anillo heterocicloalquilo, en donde dicho anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos alquilo;

R9 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi, carboxi o trihalometilo;

X y Y son C y N o N y C, respectivamente;

A es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, cada uno se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R10;

R10 es hidrógeno, ciano, halógeno, hidroxi, u oxo, o R10 es alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquinilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquenilalquenilo, cicloalquenilalquinilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquenilalquilo, heterocicloalquenilalquenilo, heterocicloalquenilalquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, alcoxi, cicloalquiloxi, alquiltio, cicloalquiltio,-S(O)alquilo,-S(O)2-alquilo, sulfamoilo, sulfinamoilo,-C(O)OR3,-C(O)R3,-NR5R6,-alquilo(NR5R6),-cicloalquilo(NR5R6),-cicloalquilalquilo(NR5R6),-alquilcicloalquilo(NR5R6),-C(O)NR7R8,-alquilo(C(O)NR7R8-cicloalquilo(C(O)NR7R8),-cicloalquilalquilo(C(O)NR7R8) o-alquilcicloalquilo(C(O)NR7R8), cada uno de los cuáles se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de R4;

11 y R12 cada uno representa independientemente hidrógeno o alquilo; y

sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, óxidos N o solvatos de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/DK2009/000262.

Solicitante: LEO PHARMA A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: INDUSTRIPARKEN 55 2750 BALLERUP DINAMARCA.

Inventor/es: HORNEMAN,ANNE MARIE, NIELSEN,Simon,Feldbæk, VIFIAN,THOMAS, LAU,JESPER FÆRGEMANN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2570769_T3.pdf

 

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