CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Fenil-3-aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il-metanonas y uso de las mismas como un medicamento.
(15/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona entre el grupo de
a) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r,
b) heterocicloalquilo monocíclico parcialmente saturado de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r, y
c) heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r,
en los que r es 0, 1 o 2;
en los que cada uno de dichos grupos a), b) y c) está opcionalmente sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados…
Pirazolopiridina sulfonamidas como nematicidas.
(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Z es O o S;
cada R1 es independientemente H, halógeno, ciano, nitro, SF5, OCN, SCN, Si(R15)3, OR4, NR5R6, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, C(X)R7, C(O)OR8, C(O)NR11R12, S(O)mR9, S(O)2NR11R12, OC(O)R7, OC(O)OR8, OC(O)NR11R12, OS(O)2R9, OS(O)2NR11R12, N(R10)C(O)R7, N(R10)C(O)NR11R12, N(R10)S(O)2R9 o N(R10)S(O)2NR11R12;
o cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo C4-C8, cicloalquilcicloalquilo C6-C14 o cicloalquenilo C5-C7, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, OR4a y S(O)mR9a;
o alquilo…
Derivado de tetrahidrocarbolina.
(08/03/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SUGIYAMA, TETSUYA, OHATA,AKIRA, NAKATANI,SHINGO, MORIMOTO,TAKASHI.
Acido cis-4-{2-[9-(3-fluorobencil)-5,6,8,9-tetrahidro-7H-pirido[4',3':4,5]pirrolo[2,3-b]piridin-7-il]-2- oxoetil}ciclohexanocarboxilico o una sal del mismo o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2623286_T3.pdf
Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de TLR.
(08/03/2017) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en donde:
R1 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -L1R5, -L1R6, -OL2R5, o -L2R6;
L1 es -C(O)- u -O-;
L2 es alquileno de 1 a 6 átomos de carbono o alquenileno de 2 a 6 átomos de carbono, en donde el alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, y alquenileno de 2 a 6 átomos de carbono de L2 están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos de flúor;
cada L3 se selecciona independientemente a partir de alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, y - ((CR4R4)pO)q(CH2)p-, en donde el alquileno de 1 a 6 átomos de carbono de L3 está opcionalmente…
5-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il-carboxamidas como inhibidores jak.
(01/03/2017). Solicitante/s: GALAPAGOS N.V. Inventor/es: MENET,CHRISTEL JEANNE MARIE, SMITS,KOEN KURT.
Un compuesto de conformidad con la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2626908_T3.pdf
Nuevo compuesto con afinidad por amiloide.
(01/03/2017). Solicitante/s: NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.. Inventor/es: OKUMURA,Yuki, MAYA,YOSHIFUMI, SHOYAMA,YOSHINARI, ONISHI,TAKAKO.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula , o una de sus sales:**Fórmula**
en donde R1 es un sustituyente de yodo radiactivo, de 0 a 2 de A1, A2, A3 y A4 representan N, y el resto de los mismos representan CH.
PDF original: ES-2619830_T3.pdf
Compuestos de piridilo sustituidos con triazolilo útiles como inhibidores de cinasas.
(01/03/2017) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A es un triazol opcionalmente sustituido con 0-2 R;
R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O- R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 o se selecciona entre siguientes grupos:**Fórmula**
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos…
Derivado de benzamida o sal del mismo.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
L: un alquileno C1-5;
el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula**
en las que los símbolos tienen los siguientes significados:
R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…
Azaindoles en calidad de agentes antivirales del virus sincitial respiratorio.
(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula**
en donde cada uno de los X es independientemente C o N, siendo N al menos un X;
un Y es N y los otros Y's son C;
R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, OH, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C7, alcoxi C1-C6, -(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3 y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7);
R3 es -(CR8R9)n-R10;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, CH2CF3, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, o un anillo saturado de 4…
Imidazopiridinas como agentes antivíricos contra el virus respiratorio sincitial.
(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímica isómera del mismo;
fórmula I
en donde cada X es independientemente C o N;
cada Y es independientemente C o N;
R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2;
B(O-alquilo C1-C6)2;
R1 está ausente cuando X ≥ N
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, -(CR7R8)n-R9, C≡C-CH2-R9…
Derivados de pirimidina pirido- o pirrolo-fusionados como inhibidores de autotaxina para el tratamiento del dolor.
(22/02/2017). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: NORMAN, BRYAN, HURST, PFEIFER,LANCE,ALLEN, BEAUCHAMP,THOMAS JAMES, JONES,SPENCER BRIAN, DAO,YEN.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que X es un enlace o CH2;
R se selecciona de entre el grupo que consiste en**Fórmula**
R1 y R2 se selecciona cada uno independientemente de entre el grupo que consiste en CH y N;
R3 es H o CH3;
R4 es H o CH3;
L se selecciona de entre el grupo que consiste en -O(CH2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, -(CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- y -CH2O(CH2)2-;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2636248_T3.pdf
Proceso para preparar paliperidona e intermedios de la misma.
(15/02/2017). Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JUAN, CALCERRADA MUÑOZ,NOELIA.
Procedimiento para la obtención de Paliperidona, I, que comprende:
- hidrogenación del compuesto IX, o una sal del mismo en una solución alcohólica,**Fórmula**
donde la solución alcohólica consiste en una mezcla de un alcohol con agua a una relación de 1:0,01 a 1:1 (v/v), para obtener el compuesto V, o una sal del mismo,
y
- alquilación del compuesto VI con V, o una sal del mismo**Fórmula**
utilizando trietilamina o diisopropiletilamina y, opcionalmente, un disolvente.
PDF original: ES-2625323_T3.pdf
(08/02/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en el que:
W se selecciona del grupo
a) H,
b) alquilo C1-6 que incluye opcionalmente 1-3 átomos de deuterio, y
c) alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con SO2R5 y OR5;
Y es alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con OR5;
Z es N;
R1 se selecciona del grupo
a) alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con SO2R5,
b) cicloalquilo C3-7,
c) heterociclilo, y
d) arilo;
R2 se selecciona del grupo
a) H
b) C(O)NHR6,
c) heterociclilo, y
d) heteroarilo;
R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente del grupo
a) H, y
b) alquilo C1-6;
R5 se selecciona del grupo
a) H,
b) alquilo C1-6,
c) NR7R8, y
…
ORGANOGEL BASADO EN MOLÉCULAS DERIVADAS DE 7,7'-DIAZAISOINDIGO.
(08/02/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: GARCÍA FRUTOS,Eva María.
Organogel basado en moléculas derivadas de 7,7'-diazaisoindigo.
La presente invención se refiere a un compuesto derivado de 7,7'-diazaisoíndigo, a un organogel formado por estos compuestos que presenta una emisión inducida por agregación (AIE) en la región del rojo del espectro visible (600-800 nm) y a un xerogel obtenido por desecación de dicho organogel. Dadas estas propiedades, este organogel o xerogel puede ser aplicable a dispositivos optoelectrónicos o a sensores fluorescentes.
PDF original: ES-2600305_B1.pdf
PDF original: ES-2600305_A1.pdf
Pirroldicarboxamidas condensadas y su uso como productos farmacéuticos.
(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquier de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
n se selecciona de la serie que consiste en 0 y 1;
m se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2, con la condición de que m y n no puedan ser simultáneamente 0;
X se selecciona de la serie que consiste en oxígeno, azufre y (R10)(R11)C;
uno de los grupos R1 y R2 es el grupo R20-NH- y el otro de los grupos R1 y R2 es el grupo (R30)(R31)N-;
R3 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C4);
…
Antibióticos de oxazolidinona.
(01/02/2017) Un compuesto de fórmula (IN),**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano;
uno o dos de U, V, W, y X representa(n) N y los restantes cada uno representa CH, o, en el caso de X, representa CRa;
Ra representa hidrógeno o halógeno;
R6 representa hidrógeno o alquillo (C1-C4);
A representa N;
• B representa CH; D representa NRc; E representa CH2, CO o CH2CH2; R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H y Rc representa H o alquilo (C1-C4); m representa el número entero 1, y n representa el número entero 0; o
• B representa CH; D representa *-CH(Rd)-N(Re)- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B; E representa CH2 o CO;…
Moduladores de receptores de andrógenos y sus usos.
(01/02/2017) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de un cáncer dependiente o mediado del receptor de andrógenos que comprende 0,5 mg a 1000 mg de un derivado de 8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con al menos un ingrediente inactivo farmacéuticamente aceptable en el que el derivado 8-oxo-6- tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano es:
5-(5-(3-fluoro-4-(2-(pirrolidina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;
5-(5-(4-((1-metilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo))picolononitrilo;
5-(5-(3-fluoro-4-(2-morfolinoetoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3-…
Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.
(01/02/2017) Compuesto de estructura (IX): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(alquilo C1-C4 lineal o ramificado) donde:
cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; y
cuando R1 no es H, -CN o halógeno, está sustituido opcionalmente por uno o más halógenos;
cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado;
R3 es H, -OH o halógeno;
R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C5 donde el cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno;
R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2;
R24 es H, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -(alquilo C1-C4)t-OH, -(alquilo C1-C4)t-Ot-(cicloalquilo…
Derivados de 2-metilmorfolin pirido-, pirazo- y pirimido-pirimidina como inhibidores de mTOR.
(01/02/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
X5 y X6 son cada uno CH;
X8 es N;
R7 es un grupo fenilo o piridinilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de - NH2, fluoro, hidroxilo, ciano, nitro, metilo, metoxi, -CH2OH, -CO2H, -CONH2, -CONHMe, -CONHEt, -CONHCH2CH2F, - CONHCH2CHF2, -CONHCH2CH2OH, -CONMeEt, -CONMe2, N-metilpiperazinilcarbonilo y 4-hidroxipiperidinilcarbonilo;
y
R2 es NRN5RN6 donde RN5 y RN6 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un imidazolilo, morfolino, tiomorfolino, piperadinilo, homopiperadinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o pirrolidinilo, opcionalmente sustituidos en donde N-sustituyentes opcionales en los grupos piperazinilo y homopiperazinilo se seleccionan de C1-7alquilo y éster, y C-sustituyentes…
Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.
(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…
Composiciones lipidadas de compuestos modificadores de la respuesta inmunitaria, formulaciones, y métodos.
(25/01/2017). Solicitante/s: 3M INNOVATIVE PROPERTIES COMPANY. Inventor/es: WIGHTMAN, PAUL, D.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
que incluye cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2617451_T3.pdf
MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE ÁCIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-8-METÓXI-7-[(4AS,7AS)-OCTAHIDRO-6H-PIRROLO[3,4-B]PIRIDIN-6-IL]- ]-4-OXO-3- QUINOLINCARBOXÍLICO.
(24/01/2017). Solicitante/s: DERKACH, Natalia Mykolaivna. Inventor/es: DERKACH,Natalia Mykolaivna.
La presente invención se refiere a métodos para la preparación del compuesto químico ácido 1-ciclopropil-6-fluoro- 1,4-dihidro-8-metoxi-7-[(4aS,7aS)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]-4-oxo-3-quinolincarboxílico, que comprenden la adición de amina heterocíclica que contiene grupo protector, a etil-3-oxo-3-(2,4,5-trifluoro-3- metoxifenil)propanoato, seguido de la reacción con ortoformiato de trietilo, la adición de amina cíclica, la ciclación posterior y la formación del producto diana. El método para la preparación reivindicada es tecnológicamente simple en comparación con un análogo y no requiere operaciones técnicas complejas especiales, lo que a su vez simplifica el método de preparación del compuesto químico dado y reduce los costes del producto final, al tiempo que la producción comercial que usa el método reivindicado tiene un grado bajo de amenaza ambiental.
PDF original: ES-2597976_R1.pdf
PDF original: ES-2597976_A2.pdf
PDF original: ES-2597976_B1.pdf
Componentes heterocíclicos agonistas del receptor IP.
(18/01/2017) Un compuesto representado por la Fórmula Ia**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
A es N o CR';
R' es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;
R1 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alquilo C1-C4, OH, OR', - NR19R21, CN o cicloalquilo C3-C7; o
R1 es -X-Y; o
R1 es -W-R7-X-Y; o
R1 es -S(O)2-W-X-Y; o
R1 es -S(O)2-W-R7-X-Y;
R2 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alquilo C1-C4, OH, OR', -NR19R 21, CN o cicloalquilo C3-C7; o
R2 es -X-Y; o
R2 es -W-R7-X-Y; o
R2…
ORGANOGEL BASADO EN MOLÉCULAS DERIVADAS DE 7,7'-DIAZAISOINDIGO.
(12/01/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: GARCÍA FRUTOS,Eva María.
La presente invención se refiere a un compuesto derivado de 7,7'-diazaisoíndigo, a un organogel formado por estos compuestos que presenta una emisión inducida por agregación (AIE) en la región del rojodel espectro visible (600-800nm) y a un xerogel obtenido por desecación de dicho organogel. Dadas estas propiedades, este organogel o xerogel puede ser aplicable a dispositivos optoelectrónicos o a sensores fluorescentes.
Inhibidores de la replicación de los virus de la gripe.
(11/01/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: LEDFORD, BRIAN, GAO, HUAI, MALTAIS, FRANCOIS, BETHIEL, RANDY, S., FARMER, LUC, J., CHARIFSON,PAUL,S, LEDEBOER,MARK,W, WANG,TIANSHENG, DUFFY,JOHN,P, PEROLA,EMANUELE, CLARK,MICHAEL P, BANDARAGE,UPUL K, DENG,HONGBO, GU,WENXIN, KENNEDY,JOSEPH M, BOYD,MICHAEL J, DAVIES,IOANA.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2618919_T3.pdf
Derivados de dihidropiridopirimidina y dihidronaftiridina como inhibidores de tirosina quinasa de especialmente vegf y pdgf.
(04/01/2017). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: HULL III,CLARENCE E, MALONE,THOMAS C.
Un compuesto representado por la fórmul a general 1:**Fórmula**
en donde
X es -C(O)NR'9_;
R2 es hidrógeno;
cada R20 es independientemente H o alquilo;
Z' es (CR4R5 )n;
Z2 es (CR6R7)m;
YesN ;
n es 2;
m es 1;
cada R4 , R5 , R6 Y R7 es independientemente hidrógeno; y uno de los siguientes:
(i) R' es NH2; Ar' es fenilo ; R'9 es H; y R3 es fenilo , que está opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi de cadena lineal o ramificada y -0- heterociclilo, o R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo y cicloalquilo; o
(ii) R' es NH2; Ar' es fenilo ; R'9 es alquilo; y R3 es alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, mezclas racémicas y enantiómeros de dicho compuesto.
PDF original: ES-2621255_T3.pdf
Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.
(04/01/2017) Compuesto de fórmula I **Fórmula**
en el que
Q es O o S;
X1 es N o CH;
X2 es N o C-R7;
X3 es O, S,
-X4≥C(R8)-,
donde C(R8) está unido al átomo de carbono que lleva a R2, o -X5≥C(R9)-, donde X5 está unido al átomo de carbono que lleva a R2;
X4 es N o C-R9;
X5 es N; Het se elige entre
i. hetarilo monocíclico de 6 integrantes unido por C con 1 o 2 átomos de nitrógeno como integrantes del anillo, que no está sustituido o puede llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes Rx idénticos o diferentes, ii. hetarilo bicíclico fusionado con 1 o 2 átomos de nitrógeno y opcionalmente otro heteroátomo elegido entre O, S y N como integrantes del anillo, benzotienilo o benzofurilo, donde el hetarilo bicíclico, benzotienilo y benzofurilo,…
(04/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: ANDRES-GIL, JOSE, IGNACIO, ALCAZAR-VACA, MANUEL, JESUS, RUDOLPH, DALE, A., LETAVIC,MICHAEL,A, STENNE,BRICE M, SHIREMAN,BROCK T, ZIFF,JEANNIE M.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-N,N-dimetil-4-fenil-5 ,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidin-2-amina;
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-N,N-dimetil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidin-2-amina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-2-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2-amina; y
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-2-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidina.
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Derivados de sulfóxidos y sulfonas de piridinilo y pirimidinilo.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es CH o N;
E es O o está ausente;
R es
(a) un heteroarilo bicíclico que comprende uno o más miembros en el anillo de heteroátomos independientemente seleccionados entre N, S u O, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; y en la que uno o más miembros del anillo de N de dicho heteroarilo bicíclico es opcionalmente un N-óxido; o
(b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros condensado a un fenilo o heteroarilo monocíclico, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con…
Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.
(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula**
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo
en la que
V es -N(R1)(R2) u OR4;
R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4'
R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…
Nuevos derivados de pirrol, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(21/12/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde:
• A1 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo,
• A2 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo seleccionado entre halógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, NR'R'' y morfolina, o bien A2 representa un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo ciclopropilo, entendiéndose que R' y R'' representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,
• T representa un átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con uno a tres…
Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina como inhibidores de TRK quinasa.
(21/12/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: ZHANG, GAN, ANDREWS, STEVEN W., HAAS,Julia, JIANG,YUTONG.
Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es H o (alquilo C1-6);
R2 es NRbRc; en la que NRbRc forma un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros que tiene un heteroátomo de anillo que es nitrógeno y que tiene opcionalmente un segundo heteroátomo o grupo de anillo seleccionado entre N, O y SO2, en la que el anillo heterocíclico formado por NRbRc está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, F, NH2, CO2H, CO2Et, NHCO2C(CH3)3, CF3, metilo, etilo, isopropilo, CO2C(CH3)3 y oxo;
Y es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi (C1-4), CF3 y CHF2;
X es -CH2-;
R3 es H o (alquilo C1-4);
cada R4 se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo (C1-4), OH, alcoxi (C1-4), NH2, NH(alquilo C1-4) y CH2OH; y
n es 0, 1 o 2.
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