Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de TLR.

Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:



en donde:

R1 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -L1R5, -L1R6, -OL2R5, o -L2R6;

L1 es -C(O)- u -O-;

L2 es alquileno de 1 a 6 átomos de carbono o alquenileno de 2 a 6 átomos de carbono, en donde el alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, y alquenileno de 2 a 6 átomos de carbono de L2 están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos de flúor;

cada L3 se selecciona independientemente a partir de alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, y - ((CR4R4)pO)q(CH2)p-, en donde el alquileno de 1 a 6 átomos de carbono de L3 está opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos de flúor;

L4 es arileno;

R2 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

R3 se selecciona a partir de -OL3R7, O-L3L4L3R7, -OR8, y -OL3L4R5;

cada R4 se selecciona independientemente a partir de H y flúor;

R5 es -P(O)(OH)2,

R6 es -C(O)OH o -CF2P(O)(OH)2;

R7 es -CF2P(O)(OH)2;

R8 es H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

cada p se selecciona independientemente a partir de 1, 2, 3, 4, 5 y 6, y

q es 1, 2, 3 o 4,

con la condición de que, cuando R3 es -OR8, R1 es -L1R5, -L1R6, -L2R5, o en donde R6 es -CF2P(O)(OH)2 y R7 es -CF2P(O)(OH)2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/047587.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: SINGH, MANMOHAN, SKIBINSKI,DAVID, WU,TOM YAO-HSIANG, LI,YONGKAI, CORTEZ,ALEX, ZHANG,XIAOYUE, YUE,KATHY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/395 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina (rifampina A61K 31/496).
  • A61P37/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2627669_T3.pdf

 

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