133 patentes, modelos y diseños de INKE, S.A.

Procedimiento de estabilización de tamaño de partícula.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(27/05/2020). Inventor/es: TERRADAS CAMINS,JOSEP, CARULLA OLIVER,JOSEP MARÍA, DONNICI GARCÍA,SILVIA, GÓMEZ LAMARCA,DAVID, MARTÍNEZ VELÓN,MARÍA JOSÉ, RECIO SOLER,EMMA. Clasificación: A61K31/40, A61K9/14.

Un procedimiento para obtener una sal de glicopirronio estable que comprende las siguientes etapas: a) micronizar la sal de bromuro de glicopirronio, opcionalmente en presencia de uno o más otros principios activos y/o excipientes, para obtener una distribución de tamaño de partícula (PSD) caracterizada por un D90 igual a o menor de aproximadamente 10 μm; b) curar la sal de bromuro de glicopirronio micronizada por mantenimiento del producto durante al menos 2 horas a una temperatura de entre aproximadamente 125ºC y aproximadamente 160ºC.

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Solvato mixto de L-tartrato de (R)-5-[2-(5,6-dietilindan-2-ilamino)-1-hidroxietil]-8-hidroxi-1H-quinolin-2-ona.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(31/07/2019). Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JUAN, CAPDEVILA URBANEJA,ENRIC. Clasificación: C07D215/26.

Un solvato mixto de etanol y agua de sal de L-tartrato de indacaterol, compuesto de fórmula (II), en la que la relación molar de indacaterol a ácido L-tartárico es de 2:1, en la que la relación molar de indacaterol a etanol es 2:1 y en la que la relación molar de indacaterol a agua es de 2:1.**Fórmula**.

PDF original: ES-2747905_T3.pdf

Forma micronizable de xinafoato de salmeterol.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(02/08/2017). Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JUAN. Clasificación: A61K31/137, A61K9/14.

Procedimiento para preparar el polimorfo I de xinafoato de salmeterol micronizable, en el que el polimorfo I de xinafoato de salmeterol micronizable se caracteriza por un tamaño medio de partícula de entre 5 y 15 μm y una densidad aparente de entre 0,1 y 0,2 g/ml, comprendiendo dicho procedimiento: a. sembrar una disolución de xinafoato de salmeterol en un disolvente orgánico con polimorfo I de xinafoato de salmeterol a una temperatura de aproximadamente entre 40 y 50ºC; b. someter la disolución sembrada de la etapa a) a un procedimiento de enfriamiento de perfil por etapas que comprende entre 2 y 5 etapas, en el que el procedimiento de enfriamiento de perfil por etapas comienza a una temperatura de entre 40ºC y 50ºC y termina a una temperatura de entre 5ºC y -10ºC y en el que la temperatura se mantiene constante en cada etapa durante un tiempo de entre 30 minutos y 2 horas.

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Proceso para preparar paliperidona e intermedios de la misma.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(15/02/2017). Inventor/es: HUGUET CLOTET,JUAN, CALCERRADA MUÑOZ,NOELIA. Clasificación: C07D471/04.

Procedimiento para la obtención de Paliperidona, I, que comprende: - hidrogenación del compuesto IX, o una sal del mismo en una solución alcohólica,**Fórmula** donde la solución alcohólica consiste en una mezcla de un alcohol con agua a una relación de 1:0,01 a 1:1 (v/v), para obtener el compuesto V, o una sal del mismo, y - alquilación del compuesto VI con V, o una sal del mismo**Fórmula** utilizando trietilamina o diisopropiletilamina y, opcionalmente, un disolvente.

PDF original: ES-2625323_T3.pdf

Forma polimórfica de Granisetrón base, procedimientos para su obtención y formulación que la contiene.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/02/2016). Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HERBERA ESPINAL,REYES, ÁLVAREZ LARENA,ÁNGEL MARÍA. Clasificación: A61K31/439, A61P1/08, C07D451/14.

Polimorfo Forma I de Granisetrón base caracterizado por las siguientes posiciones (º2q): 9.8º, 15.4º, 16.2º, 17.4º, 18.3º, 19.0º, 20.8º, 21.2º, 21.7º, 23.5º, 25.4º, 27.1º, 27.7º, 28.1º, 28.7º, 29.0º y 29.3º en el difractograma de rayos X en polvo, y con un punto de fusión de 153±1ºC.

PDF original: ES-2573324_T3.pdf

Proceso para preparar telmisartán.

(07/08/2013) Proceso para la preparación de telmisartán o sales del mismo que comprende la hidrólisis de compuestos defórmula general 1 o sales de los mismos **Fórmula** caracterizado porque la hidrólisis se lleva a cabo en un medio de reacción que comprende una solución acuosabásica y un disolvente polar prótico y porque R es COOC(CH3)3 (Ia).

Compuestos intermedios útiles para preparar dolasetrón.

(06/06/2012) Compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y R2 y R2' son independientemente un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o tanto R2 como R2' unidos respectivamente alos átomos de oxígeno que pertenecen al mismo átomo de carbono forman un ciclo.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA.

(05/04/2011) Procedimiento para la obtención de un solvato mixto de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en una proporción 1:1:1/2 de fórmula (I): caracterizado por el hecho de que comprende llevar a cabo las siguientes etapas: a) Condensación del compuesto de fórmula (IIa) con piperacina de fórmula (IIIa) en presencia de por lo menos un disolvente aprótico, seguido de purificación por cristalización en tolueno anhidro: b) Metilación de la N-desmetilolanzapina de fórmula (IV) con sulfato de dimetilo en presencia de tetrahidrofurano y agua como disolventes y, a continuación, la obtención directa del solvato mixto de Olanzapina/agua/THF de fórmula I:

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER MONTELUKAST.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(02/10/2009). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JUAN, PEREZ ANDRES,JUAN ANTONIO. Clasificación: C07D215/18.

La presente invención se refiere a un procedimiento para la síntesis de ácido (1-{1-(R)-(E)-{3-[2-(7 -cloro-quinolin-2-il)-vinil]-fenil}-3-[2-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-propilsulfanilmetil}-ciclopropil)-acético o sus sales, que comprende la reacción entre 7-cloro-2-vinil-quinolina y un compuesto de fórmula (I) en el que X es un átomo de halógeno o un grupo de fórmula -OSO{sub,2}R, en el que R se selecciona entre el grupo constituido por CF{sub,3} tolilo metilo y F; en presencia de un catalizador basado en paladio. La invención se dirige también a compuestos intermedios del procedimiento.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INTERMEDIOS UTILES EN LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(08/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JUAN, DALMASES,BARJOAN. Clasificación: C07D235/26, C07D403/10.

Procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la preparación de un compuesto farmacéuticamente activo destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca. En particular, se refiere a un procedimiento para la obtención de Candesartán (III), un intermedio útil en la síntesis de Candesartán Cilexetilo.#El procedimiento de la invención comprende la formación de un enlace bifenílico mediante una reacción de acoplamiento entre un compuesto de fórmula (I) y un derivado de ácido borónico de fórmula (II), donde R se selecciona entre hidrógeno o un grupo protector del anillo de tetrazol y X representa un halógeno seleccionado entre Cl, Br y I.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO, SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, PEREZ ANDRES,JUAN ANTONIO. Clasificación: C07D471/18, C07D451/14.

Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, Dolasetrón, que se caracteriza por el hecho de que comprende las siguientes etapas: a) Esterificación del alcohol de fórmula IV con el ácido indol-3-carboxílico (compuesto III) o un derivado reactivo del mismo, (Ver fórmula) donde R 1 y R 2 significan cualquier grupo alquilo C1-C4 de cadena lineal o ramificada, donde el grupo indol puede estar opcionalmente protegido con un grupo protector de indoles, para dar un compuesto de fórmula V: (Ver fórmula) b) Reacción de Dieckmann del intermedio V, por reacción con una base orgánica o inorgánica fuerte, para dar el intermedio VI: (Ver fórmula) c) Desalcoxicarbonilación del intermedio VI, y opcionalmente desprotección del grupo indol, para dar Dolasetrón base, y, si se desea, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, hidratos o solvatos de la base o de dicha sal.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA SAL DE VALSARTAN UTIL PARA LA PREPARACION DE VALSARTAN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JOAN. Clasificación: A61K31/41, C07D257/04.

Utilización de la sal de dilitio del Valsartan de fórmula (I) (Ver fórmula) sus polimorfos y solvatos o hidratos de la misma para la obtención de Valsartan sin necesidad de purificación por cromatografía de columna de gel de sílice.

PROCESO DE PREPARACION DE VALSARTAN Y DE PRECURSORES DE SINTESIS DE DICHO COMPONENTE.

(16/12/2008) Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, Valsartán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado por el hecho de que comprende las siguientes etapas: a) Desplazamiento del grupo Y de un compuesto de fórmula (II) por la L-valina protegida de fórmula (III): (Ver fórmula) donde: X significa halógeno o un grupo-OSO2R, donde R es CF3, tolilo, metilo o F; Y significa cualquier grupo saliente capaz de ser desplazado por la amina del compuesto de fórmula (III); y R1 significa un grupo protector de ácidos carboxílicos, a una temperatura comprendida entre 25ºC y 150ºC y en presencia de un disolvente orgánico aprótico…

MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL N. 200401850, POR "SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA I DE OLANZAPINA A PARTIR DEL MISMO".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HERBERA ESPINAL,REYES. Clasificación: C07D495/04.

Mejoras en el objeto de la Patente principal núm. 200401850, por "solvato mixto de olanzapina, procedimiento para su obtención y procedimiento de obtención de la forma I de olanzapina a partir del mismo".#Se proporciona un procedimiento mejorado para la obtención de un solvato mixto de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en una proporción 1:1:1/2.#Dichas mejoras se caracterizan por el hecho de que se lleva a cabo la obtención de dicho solvato mixto, esencialmente, mediante la metilación de la N-desmetilolanzapina con sulfato de dimetilo, utilizando tetrahidrofurano y agua como disolventes.

MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL NUM. 200500485, POR "PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SU INTERMEDIO DE SINTESIS".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JOAN. Clasificación: C07D403/10, C07D235/02.

Mejoras en el objeto de la patente principal núm. 200500485, por "Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de su intermedio de síntesis".#Se proporciona un procedimiento mejorado para la obtención del intermedio de síntesis de fórmula (II), útil para la obtención del Irbesartán y, por lo tanto, también útil en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#Dichas mejoras se caracterizan por el hecho de que tiene lugar la reacción de la 1-pentanoilamino-ciclopentanocarboxamida de fórmula (X) con 4-yodobencil bromuro, en presencia de un catalizador de transferencia de fase en un sistema de reacción bifásico para obtener el intermedio (II).

PROCEDIMIENTOO PARA LA OBTENCION DE INTERMEDIOS UTILES EN LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JUAN. Clasificación: C07D257/04, C07C233/54, C07C231/10.

Procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo.#La invención proporciona un procedimiento para la obtención del intermedio (II), útil en la fabricación de Valsartán y de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#El procedimiento comprende a) Iminación del grupo aldehído del compuesto (VII) por sales de la L-valina (IV) con bases orgánicas o inorgánicas y un disolvente polar o agua, donde X significa halógeno o un grupo -OSO2R, siendo R: CF3, tolilo, metilo o F, para dar un compuesto tipo imina (VIII), donde B+ es la forma protonada de una base orgánica o un catión alcalino; b) Reducción del grupo imina del compuesto (VIII) seguido de acidificación, para dar el compuesto (VI); y c) N-Acilación del compuesto (VI) con cloruro de valerilo para dar (II). Las etapas a) y b) pueden realizarse en una reacción "one pot".

SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA I DE OLANZAPINA A PARTIR DEL MISMO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BESSA BELLMUNT,JORDI, DALMASES BARJOAN,PERE. Clasificación: C07D495/04, A61K31/551.

Solvato mixto de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en una proporción 1:1:1/2 de fórmula (I):.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 11-(4-(2-(2-HIDROXIETOXI)ETIL)-1-PIPERAZINIL)-DIBENZO(B,F)(1,4)TIAZEPINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HERBERA ESPINAL,REYES, PUIG TORRES,SALVADOR. Clasificación: C07D281/16, C07D281/18.

Procedimiento de obtención de la 11-(4-[2-(2-hidroxietoxi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b, f][1, 4]tiaze-pina, de fórmula (I) (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, caracterizado por el hecho de que comprende la reacción entre un compuesto de fórmula (II) y un compuesto de fórmula (III): (II) (III) donde X significa un grupo saliente y P un grupo protector de alcoholes resistente a condiciones alcalinas, en presencia de una base, seguido de una etapa de desprotección y, eventualmente, obtener una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO, SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS.

(01/12/2007) Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, sus intermedios de síntesis y procedimientos para la obtención de los mismos.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de Dolasetron que comprende: a) Esterificación del alcohol de fórmula IV con el ácido indol-3-carboxílico (compuesto III) o un derivado reactivo del mismo, para dar un compuesto de fórmula V, seguido de la etapa b) que comprende la reacción de Dieckmann del intermedio V, por reacción con una base orgánica o inorgánica fuerte, para dar el intermedio VI, y etapa c) que comprende la desalcoxicarbonilación del intermedio VI para dar Dolasetrón base, y, si se desea, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, hidratos o solvatos de la base o de dicha sal.#La invención también se refiere…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2007). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JUAN, BESSA BELLMUNT,JORGE, PEREZ ANDRES,JUAN ANTONIO. Clasificación: A61K31/41, C07C231/02, C07C229/36, C07C227/18, C07C233/47, C07D257/04, C07C229/00.

Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de sus intermedios de síntesis.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de Valsartán y a un procedimiento para la obtención de éste último, así como a intermedios de síntesis de fórmula (IV), (V) y (VI), útiles para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#El procedimiento para la obtención de Valsartán permite su obtención a escala industrial con elevados rendimientos y sin problemas de racemización, además de utilizar productos de partida simples y asequibles.#La invención también proporciona un procedimiento para la obtención del intermedio de fórmula (VI), a partir de un intermedio de fórmula (V) que no requiere de la protección del ácido carboxílico previa a la N-acilación.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SU INTERMEDIO DE SINTESIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2007). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JOAN. Clasificación: C07F5/02, C07D403/10, C07D235/02.

Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de su intermedio de síntesis. Se proporciona un procedimiento para la obtención de Irbesartán polimorfo A, con pocos pasos de síntesis, mediante acoplamiento del intermedio de fórmula (II) con el compuesto de fórmula (III), neutralizando en medio acuoso una de sus sales alcalinas y recristalizando el crudo obtenido. Con dicho procedimiento se consigue evitar la protección y desprotección del anillo tetrazol y por lo tanto es de elevado interés para la obtención de Irbesartán a gran escala industrial. La invención también se refiere al intermedio de síntesis de fórmula (II).

SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA I DE OLANZAPINA A PARTIR DEL MISMO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2007). Ver ilustración. Inventor/es: BESSA BELLMUNT,JORDI, DALMASES BARJOAN,PERE. Clasificación: C07D495/04, C07D333/00, C07D243/00, A61K31/551.

Solvato mixto de olanzapina, procedimiento para su obtención y procedimiento de obtención de la forma I de olanzapina a partir del mismo. Dicho solvato mixto es un solvato de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en la proporción 1:1:1/2 (I): El procedimiento de obtención de dicho solvato mixto comprende el tratamiento de una olanzapina cruda anhidra con una mezcla de tetrahidrofurano/agua. El procedimiento de obtención de la Forma I de olanzapina comprende la desolvatación del solvato mixto de fórmula I, mediante secado, bajo condiciones de vacío y temperatura controladas.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-CARBOXI-3-(2-(DIMETILAMINO)ETIL)-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA Y SUS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1995). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA,ANNA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D209/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-CARBOXI-3-[2-(DIMETILAMINO) ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA Y SUS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL III, DONDE ALQ ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y X ES UN GRUPO SALIENTE, TAL COMO HALOGENO, UN GRUPO MESILO O TOSILO, CON DIMETILAMINA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ADECUADO, PARA PROPORCIONAR LOS DIMETILAMINOESTERES DE FORMULA GENERAL II, LOS CUALES POR SAPONIFICACION DAN LA 2-CARBOXI-3-[2-DIMETILAMINO) ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA (I).

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(2-(DIMETILAMINO)ETIL)-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1995). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA,ANNA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D209/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA. CONSISTE EN LA DESCARBOXILACION DE LA 2-CARBOXI-3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA (FORMULA II), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y DE UN CATALIZADOR ADECUADOS, EN ATMOSFERA INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 190GC Y 250GC, PARA OBTENER LA 3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL-N-METIL-1H-INDOL-5-METANO-SULFONAMIDA (FORMULA I), CUYAS SALES Y SOLVATOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 , 4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1994). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA,ANNA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER AL 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO A UN PROCESO DE HIDROLISIS ACIDA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO, QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1994). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA,ANNA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER A LA 3-ACETIL-1-(2 4-DIFLUOROFENIL)-7-(4-TOSIL-3-METIL-1-PIPERACINIL)-6-FLUORO-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLINA A UN PROCESO DE OXIDACION Y POSTERIOR HIDROLISIS ACIDA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1992). Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA,ANNA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO. EL PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 2,3,4-TRIFLUOROANILINA CON EL ETOXINETILENCIANO-ACETATO DE ETILO PARA DAR EL (2,3,4-TRIFLUOROANILINO) CIANOACRILATO DE ETILO, QUE SE CICLA A LA 3-CIANOQUINOLONA CORRESPONDIENTE, A PARTIR DE LA CUAL SE OBTIENE POR N-ETILACION EL 1-ETIL-4-OXO-6,7,8-TRIFLUORO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , CUYA SUSTITUCION DEL FLUOR EN POSICION 7 POR LA 2-METILPIPERACINA DA, FINALMENTE, EL 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , PRODUCTO UTIL COMO INTERMEDIO EN LA OBTENCION DE FLUOROQUINOLONAS, COMPUESTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOSFRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1992). Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA, ANA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D241/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 6,-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER A LA3-ACETIL-6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(4-ETOXICARBONIL-3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLINA A UN PROCESO DE OXIDACION Y POSTERIOR HIDROLISIS BASICA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-(((3-METIL -4-(2,2,2-TRIFLUOROETOXI) -2-PIRIDINIL) METILISULFINIL) -1H-BEMZIMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1992). Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA, ANA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-[[[3-METIL-4-(2,2,-TRIFLUOROETOXI)-2-PIRIDINIL]METIL]SULFINIL]-1H-BENZIMIDAZOL. CONSISTE EN LA SUSTITUCION DE UN GRUPO SALIENTE DE LA POSICION 4 DE LA PIRIDINA EN DERIVADOS 2-[[(3-METIL-2-PIRIDINIL)METIL]SULFINIL]-1H-BENZIMIDAZOL SUSTITUIDOS, POR 2,2,2-TRIFLUOROETANOL , PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO, QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS DERIVADAS DE SUS ACTIVIDADES ANTISECRETORA DE ACIDO GASTRICO Y ANTIULCEROSA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMA CRISTALINA DE LA SAL DISODICA DEL ACIDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO 3,2-G QUINOLEIN-2,8-DICARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1991). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, BOSCH ROVIRA, ANA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D491/052.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMA CRISTALINA DE LA SAL DISODICA DEL ACIDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO[3 ,2-G]QUINOLEIN-2,8-DICARBOXILICO. COMPUESTO DE SINTESIS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS, Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REVERSIBLES OBSTRUCTIVAS DE LAS VIAS RESPIRATORIAS, CONSISTENTE EN SUSPENDER EL ACIDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO[3 ,2-G]QUINOLEIN-2,8-DICARBOXILICO EN UN FISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO ISOPROPANOL, ACETONA, DIMETOXIETANO, ETANOL, ACETONITRILO, ETC., CALENTAR A REFLUJO DEL DISOLVENTE UTILIZADO, ADICIONAR UNA SOLUCION DE HIDROXIDO SODICO, DEJAR ENFRIAR HASTA TEMPERATURA AMBIENTE Y AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 4-BENZAMIDO-1-PROPIL-3-METOXI-1 ,2,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1991). Inventor/es: HUGUET CLOTET,JOAN, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D211/72.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 4-BENZAMIDO-1-PROPIL-3-METOXI-1 ,2,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN EFECTUAR UNA CONDENSACION ENTRE UNA BENZAMIDA DE FORMILA (IV) Y LA N-[3-(4-FLUOROFENOXI)-PROPIL]-3-METOXI-PIPERIDIN-4-ONA DE FORMULA (V), AGITANDO LOS REACTIVOS EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LAS CONDICIONES DE REACCION, OPCIONALMENTE UTILIZANDO COMO CATALIZADOR UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20GC Y 140GC. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS DE FORMULA (I) PUEDEN SER EMPLEADOS COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTES PROCINETICOS GASTROINTESTINALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1,3-BIS (1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1991). Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, BOSCH ROVIRA, ANA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D403/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN CETAL DE UNA 1,3-DIHALOACETONA DE FORMULA GENERAL III CON UNA SAL ALCALINA DEL 1H-1,2,4-TRIAZOL EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y UN CATALIZADOR ADECUADOS Y A UNA TEMPERATURA DE ENTRE 80GC Y 200GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II, QUE SE AISLA COMO CLORHIDRATO Y SE SOMETE A CONDICIONES DE HIDROLISIS DEL GRUPO CETAL EN MEDIO ACIDO MINERAL CONCENTRADO. EL PRODUCTO OBTENIDO ES LA 1,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA , QUE SE APLICA COMO PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE AGENTES ANTIFUNGICOS TRIAZOLICOS.

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