Componentes heterocíclicos agonistas del receptor IP.

Un compuesto representado por la Fórmula Ia**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde

A es N o CR';

R' es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;

R1 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alquilo C1-C4, OH, OR', - NR19R21, CN o cicloalquilo C3-C7; o

R1 es -X-Y; o

R1 es -W-R7-X-Y; o

R1 es -S(O)2-W-X-Y; o

R1 es -S(O)2-W-R7-X-Y;

R2 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alquilo C1-C4, OH, OR', -NR19R 21, CN o cicloalquilo C3-C7; o

R2 es -X-Y; o

R2 es -W-R7-X-Y; o

R2 es -S(O)2-W-X-Y;

R2 es -S(O)2-W-R7-X-Y;

en donde o bien R1 o R2 es -X-Y, -W-R7-X-Y, -S(O)2-W-X-Y; o -S(O)2-W-R7-X-Y; R2a es hidrógeno; o

R2 y R2a considerados juntos son oxo;

R3 es H, alcoxi C1-C4, OH, -NR19R21, CN, halógeno, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;

R4 es H, alcoxi C1-C4, OH, -NR19R21, CN, halógeno, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;

R5 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alquilo C1-C4, OH, OR', -NR19R21, CN o cicloalquilo C3-C7; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; arilo C6-C14; - (alquilo C0-C4)-heteroarilo de 4 a 14 miembros o -(alquil C0-C4)-heterociclilo de 3 a 14 miembros donde el heteroarilo y el heterociclilo contienen al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, en donde el grupo arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Z;

R6 es arilo C6-C14; -(alquilo C0-C4)-heteroarilo de 4 a 14 miembros, -(alquil C0-C4)-heterociclilo de 3 a 14 miembros en donde el heteroarilo y heterociclilo contienen al menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S, en donde el arilo, heteroarilo y heterociclilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Z;

W es alquileno C1-C8 opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógenos o alquilo C1-C4;

X es alquileno C1-C8 opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógenos o alquilo C1-C4;

Y es carboxilo, alcoxicarbonilo, tetrazolilo, carbamoilo, monoalquilcarbamoilo, dialquilcarbamoilo, o -CONH-S(O)q-Rx, en donde Rx es alquilo C1-C4 o -NR19R21;

q es 0, 1 o 2;

R7 es una fracción divalente representada por -O-, -NHC(O)-, -CH2≥CH2-, arilo-C6-C14-D-; Heterociclilo-de 3 a 14-Dmiembros,

en donde el heterociclilo contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S, en donde D es O, S, NH o no está presente;

Z es independientemente OH, arilo, O-arilo, bencilo, O-bencilo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos OH o grupos NH2, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alcoxi C1- C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos OH, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente con alcoxi C1-C4, NR18(SO2)R21, (SO2)NR19R21, (SO2)R21, NR18C(O)R21, C(O)NR19R21, NR18C(O)NR19R21, NR18C(O)OR19, NR19R21, C(O)OR19, C(O)R19, SR19, OR19, oxo, CN, NO2, halógeno o un heterociclilo de 3 a 14 miembros, en donde el heterociclilo contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S;

R18 es independientemente H o alquilo C1-C6;

R19 y R21 son cada uno independientemente H; alquilo C1-C8; cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C4; alquilo C1-C4 (alquilo C0-C4)-arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y halógeno; (alquilo C0-C4)-heterociclilo de 3 a 14 miembros, incluyendo el heterociclilo uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, oxo, alquilo C1-C6 y C(O)-alquilo C1-C6; (alquilo C0-C4)-O-arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y halógeno; y (alquilo C0-C4)-O-heterociclilo 3 a 14 miembros, incluyendo el heterociclilo uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo C1-C6 o C(O)-alquilo C1-C6; en donde los grupos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno, alcoxi C1-C4, C(O)NH2, C(O)NH-alquilo C1-C6 o C(O)N (alquilo C1-C6)2; o

R19 y R21 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclilo de 5 a 10 miembros, incluyendo el heterociclilo uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S, estando el heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de OH; halógeno; arilo; incluyendo el heterociclilo de 5 a 10 miembros uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S; S(O)2-arilo; S(O)2-alquilo C1-C6; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos OH o alcoxi C1-C4; y C(O)O-alquilo C1-C6, en donde los grupos sustituyentes arilo y heterociclilo están ellos mismos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/062028.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: LEBLANC,CATHERINE, MCKEOWN,STEPHEN CARL, CHARLTON,STEVEN JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2622519_T3.pdf

 

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