22 inventos, patentes y modelos de HUGUET CLOTET,JUAN

Solvato mixto de L-tartrato de (R)-5-[2-(5,6-dietilindan-2-ilamino)-1-hidroxietil]-8-hidroxi-1H-quinolin-2-ona.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(31/07/2019). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D215/26.

Un solvato mixto de etanol y agua de sal de L-tartrato de indacaterol, compuesto de fórmula (II), en la que la relación molar de indacaterol a ácido L-tartárico es de 2:1, en la que la relación molar de indacaterol a etanol es 2:1 y en la que la relación molar de indacaterol a agua es de 2:1.**Fórmula**.

PDF original: ES-2747905_T3.pdf

Forma micronizable de xinafoato de salmeterol.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(02/08/2017). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: A61K31/137, A61K9/14.

Procedimiento para preparar el polimorfo I de xinafoato de salmeterol micronizable, en el que el polimorfo I de xinafoato de salmeterol micronizable se caracteriza por un tamaño medio de partícula de entre 5 y 15 μm y una densidad aparente de entre 0,1 y 0,2 g/ml, comprendiendo dicho procedimiento: a. sembrar una disolución de xinafoato de salmeterol en un disolvente orgánico con polimorfo I de xinafoato de salmeterol a una temperatura de aproximadamente entre 40 y 50ºC; b. someter la disolución sembrada de la etapa a) a un procedimiento de enfriamiento de perfil por etapas que comprende entre 2 y 5 etapas, en el que el procedimiento de enfriamiento de perfil por etapas comienza a una temperatura de entre 40ºC y 50ºC y termina a una temperatura de entre 5ºC y -10ºC y en el que la temperatura se mantiene constante en cada etapa durante un tiempo de entre 30 minutos y 2 horas.

PDF original: ES-2643213_T3.pdf

Proceso para preparar paliperidona e intermedios de la misma.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(15/02/2017). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D471/04.

Procedimiento para la obtención de Paliperidona, I, que comprende: - hidrogenación del compuesto IX, o una sal del mismo en una solución alcohólica,**Fórmula** donde la solución alcohólica consiste en una mezcla de un alcohol con agua a una relación de 1:0,01 a 1:1 (v/v), para obtener el compuesto V, o una sal del mismo, y - alquilación del compuesto VI con V, o una sal del mismo**Fórmula** utilizando trietilamina o diisopropiletilamina y, opcionalmente, un disolvente.

PDF original: ES-2625323_T3.pdf

Procedimiento para la fabricación de (R)-5[2-(5,6-dietil-indan-2-ilamino)-1-hidroxietil]-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona.

(03/02/2016) Procedimiento para fabricar 5-[(R)-2-(5,6-dietil-indan-2-ilamino)-1-hidroxi-etil]-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona, indacaterol, de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o cocristal de la misma, que comprende las etapas de: i) hacer reaccionar el compuesto de fórmula II**Fórmula** en la que R1 es un grupo aralquilo y R2 es un grupo sililo, con un ácido, HX, en presencia de un disolvente orgánico para proporcionar un compuesto de fórmula III,**Fórmula** en la que R1 es tal como se definió anteriormente, y en el que el ácido, HX, se selecciona del grupo que consiste en ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido fosfórico, ácido sulfúrico, ácido fórmico, ácido acético, ácido dicloroacético, ácido…

Procedimiento para la preparación de prasugrel.

(22/01/2016) Procedimiento para la preparación de Prasugrel y, opcionalmente, sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende las siguientes etapas: a) brominación del compuesto de fórmula (V)**Fórmula** con bromo líquido en presencia de un disolvente polar prótico para dar el compuesto de fórmula (IV)**Fórmula** b) condensación del compuesto de fórmula (IV) con el compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en presencia de una base en un disolvente porlar aprótico para dar el compuesto de fórmula (II)**Fórmula** c) acetilación del compuesto de fórmula (II) en presencia de un disolvente aprótico, un agente de acetilación y un catalizador para dar Prasugrel base de fórmula (I),**Fórmula** y, opcionalmente, preparación de sales farmacéuticamente aceptables del…

PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DEL ÁCIDO (S) -2 BENCIL 4 - ((3aR, 7aS) -HEXAHIDRO-1H-ISOINDOL-2 (3H) IL) -4-OXOBUTANOICO Y SUS SALES.

(22/09/2015) Procedimiento de obtención del ácido (S)-2 bencil4 -((3aR, 7aS) hexahidro-1H-isoindol-2(3H)il)-4-oxobutanoico y sus sales. Hacer reaccionar el compuesto (IV) con el compuesto (V) en un disolvente para dar (S)-mitiglinida (II) y el compuesto (III) como un subproducto; eliminar el disolvente y añadir acetato de etilo para precipitar el compuesto (III); recoger el sólido y aplicar al menos un ciclo de proceso que comprende: someter a reflujo la solución del compuesto (III) con un disolvente orgánico para dar (S)-mitiglinida (II) y otro compuesto (III) como un subproducto, eliminar del disolvente orgánico y añadir acetato de etilo para precipitar el compuesto (III); y separar las aguas madre del sólido, y mezclar las aguas madre; retirar el acetato de…

Procedimiento para la preparación de Bosentán.

(15/07/2015) Procedimiento para la preparación de Bosentán o una sal farmacéutica del mismo que comprende una reacción de acoplamiento entre un compuesto pirimidina de fórmula I:**Fórmula** en donde R es un alquilo C1-C5 lineal o ramificado y un compuesto sulfonamida de fórmula II:**Fórmula** en donde R' es un grupo alquil o aril sulfoniloxi sustituido o no sustituido y R" se selecciona entre hidrógeno, un grupo alquil o aril sulfonilo sustituido o no sustituido y un grupo protector de alcoholes, en presencia de un catalizador de paladio y en un medio disolvente y, si se requiere, la eliminación del grupo alquil o aril sulfonilo sustituido o no sustituido o del grupo protector de alcoholes.

Procedimiento mejorado para la preparación de un intermedio de rufinamida.

(25/06/2014) Procedimiento de una única etapa para la preparación del compuesto de fórmula 1H-I que comprende isómero 3H-I en una cantidad inferior a aproximadamente 0,2% de área medida por un método de cromatografía que comprende: a) reacción de un compuesto de fórmula IX: en donde LG es un grupo saliente con azida sódica en presencia de un catalizador de transferencia de fase y un disolvente no polar o un disolvente aprótico dipolar con un punto de ebullición por debajo de 100°C, b) reacción de la mezcla resultante con un ácido propiólico; y c) aislamiento del compuesto 1H-I.

Nuevo proceso para la preparación de asenapina.

(19/03/2014) Compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que X y X' son diferentes y cada uno independientemente representa hidrógeno o átomo de cloro y R se selecciona entre hidrógeno o un grupo alquiloxi C1-C6 sustituido o no sustituido.

Compuestos intermedios útiles para preparar dolasetrón.

(06/06/2012) Compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y R2 y R2' son independientemente un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o tanto R2 como R2' unidos respectivamente alos átomos de oxígeno que pertenecen al mismo átomo de carbono forman un ciclo.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER MONTELUKAST.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(02/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D215/18.

La presente invención se refiere a un procedimiento para la síntesis de ácido (1-{1-(R)-(E)-{3-[2-(7 -cloro-quinolin-2-il)-vinil]-fenil}-3-[2-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-propilsulfanilmetil}-ciclopropil)-acético o sus sales, que comprende la reacción entre 7-cloro-2-vinil-quinolina y un compuesto de fórmula (I) en el que X es un átomo de halógeno o un grupo de fórmula -OSO{sub,2}R, en el que R se selecciona entre el grupo constituido por CF{sub,3} tolilo metilo y F; en presencia de un catalizador basado en paladio. La invención se dirige también a compuestos intermedios del procedimiento.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INTERMEDIOS UTILES EN LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(08/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D235/26, C07D403/10.

Procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la preparación de un compuesto farmacéuticamente activo destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca. En particular, se refiere a un procedimiento para la obtención de Candesartán (III), un intermedio útil en la síntesis de Candesartán Cilexetilo.#El procedimiento de la invención comprende la formación de un enlace bifenílico mediante una reacción de acoplamiento entre un compuesto de fórmula (I) y un derivado de ácido borónico de fórmula (II), donde R se selecciona entre hidrógeno o un grupo protector del anillo de tetrazol y X representa un halógeno seleccionado entre Cl, Br y I.

PROCEDIMIENTOO PARA LA OBTENCION DE INTERMEDIOS UTILES EN LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D257/04, C07C233/54, C07C231/10.

Procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo.#La invención proporciona un procedimiento para la obtención del intermedio (II), útil en la fabricación de Valsartán y de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#El procedimiento comprende a) Iminación del grupo aldehído del compuesto (VII) por sales de la L-valina (IV) con bases orgánicas o inorgánicas y un disolvente polar o agua, donde X significa halógeno o un grupo -OSO2R, siendo R: CF3, tolilo, metilo o F, para dar un compuesto tipo imina (VIII), donde B+ es la forma protonada de una base orgánica o un catión alcalino; b) Reducción del grupo imina del compuesto (VIII) seguido de acidificación, para dar el compuesto (VI); y c) N-Acilación del compuesto (VI) con cloruro de valerilo para dar (II). Las etapas a) y b) pueden realizarse en una reacción "one pot".

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: A61K31/41, C07C231/02, C07C229/36, C07C227/18, C07C233/47, C07D257/04, C07C229/00.

Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de sus intermedios de síntesis.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de Valsartán y a un procedimiento para la obtención de éste último, así como a intermedios de síntesis de fórmula (IV), (V) y (VI), útiles para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#El procedimiento para la obtención de Valsartán permite su obtención a escala industrial con elevados rendimientos y sin problemas de racemización, además de utilizar productos de partida simples y asequibles.#La invención también proporciona un procedimiento para la obtención del intermedio de fórmula (VI), a partir de un intermedio de fórmula (V) que no requiere de la protección del ácido carboxílico previa a la N-acilación.

NUEVOS DERIVADOS DE OXAZOLIDINONAS COMO ANTIBACTERIANOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D471/04, C07D413/14, A61K31/422, A61P31/04, C07D413/12.

Nuevos derivados de oxazolidinonas como antibacterianos. La presente invención proporciona nuevos derivados fluorquinolónicos de oxazolidinonas de fórmula general (I) así como procedimientos para su obtención, las correspondientes composiciones farmacéuticas y su utilización para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de infecciones microbianas. Estos nuevos compuestos son útiles como antibacterianos.

NUEVOS ESTERES DERIVADOS DE (RR,SS)-2-HIDROXIBENZOATO DE 3-(2-DIMETILAMINOMETIL-1-HIDROXICICLOHEXIL) FENILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/24, C07C219/28.

Nuevos ésteres derivados de (RR, SS)-2-hidroxibenzoato de 3-(2- dimetilaminometil-1-hidroxiciclohexil) fenilo, análogos al Tramadol, procedimiento para su obtención y uso de dichos compuestos para la fabricación de un medicamento con propiedades analgésicas. Estos nuevos productos de fórmula general (I) presentan una actividad analgésica superior al tramadol.

POLIMORFOS DE LA 3-(2-(4-(6-FLUOROBENZO(D)ISOXAZOL-3-IL) 3,6. DIHIDRO-2H-PIRIDIN-1-IL)-ETIL)-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDROPIRIDO (1,2-A) PIRIMIDIN-4-ONA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D471/04.

Polimorfos de la 3-{2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3 ,6- dihidro-2H-piridin-l-il]-etil -2-metil-6,7,8,9-tetrahidropirido [1,2-a]pirimidin-4-ona y procedimientos para su obtención. Polimorfo I y Polimorfo II que se caracterizan por el modelo de difracción de rayos X de polvo, el espectro de resonancia magnética nuclear de C{sup,13 y el espectro de infrarrojo de las figuras 3, 5 y 8, y de las figuras 4, 6 y 9 respectivamente. Procedimiento para la obtención del polimorfo I y del polimorfo II mediante la cristalización de una disolución saturada de la 3- {2-[4-(6-fluoro-benzo[d]isoxazol-3-il)-3 ,6-dihidro-2H-piridin-1- il]-etil -2-metil-6,7,8,9-tetrahidropirido [1,2-a]pirimidin-4-ona en forma de base, en disolventes, alcoholes, cetonas, ésteres, éteres o derivados halogenados, en condiciones de presión y temperatura adecuadas.

DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA, COMPOSICION Y USO CORRESPONDIENTES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D403/12.

DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA, COMPOSICION Y USO CORRESPONDIENTES. LOS DERIVADOS SON DE FORMULA I DONDE: R1 IGU H, GRUPO ALQUILO O ACILO; R2 IGU , HALOGENO O ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI, CIANO, CARBOXAMIDO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, FENILO, FENILOXI O UN GRUPO -(CH2)N - R6, [N=1-3 Y R6 IGU UN GRUPO CIANO, NITRO, FENILO, CARBOXILO, -CO2R7, -CONR7R8, -S02NR7R8, -COR7, -SO2R7], R7 Y R8 IGU H O UN ALQUILO, R7 Y R8, JUNTO CON EL N PUEDEN FORMAR UN CICLO DE 4-7 ESLABONES; R3, R4 Y R5 IGU H, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI, FENILOXI, BENCILOXI O R11R12, [R11R12 IGU H O UN GRUPO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXICARBONLLO, CARBOXAMIDO O UN GRUPO R3]; A IGU UN GRUPO ALQUILIDENO -(CH2)M- [M IGU 1-5], O ALQUENILO; B *FIG* R9 Y R10 IGU H O UN GRUPO ALQUILO. LOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1,2,3,9-TETRAHIDRO-9-METIL-3-(2-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)METIL*-4H-CARBAZOL-4-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D403/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,2,3,9-TETRAHIDRO-9-METIL-3- [(2-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL) METIL] -4H-CARBAZOL-4-ONA DE FORMULA I POR CICLACION DEL COMPUESTO DE FORMULA II BAJO CONDICIONES DE LA ACILACION DE FRIEDELCRAFTS, MEDIANTE ACTIVACION DEL GRUPO CARBOXILO, CON CATALISIS ACIDA, EN UN MEDIO DISOLVENTE ADECUADO Y AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. PRESENTA PROPIEDADES COMO ANTIEMETICO EN QUIMIOTERAPIA, ASI COMO EN EL TRATAMIENTO DE LA JAQUECA, ESQUIZOFRENIA, ANSIEDAD, OBESIDAD Y MANIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-(1-(3-(4-FLUORFENOXI-PROPIL)-3-METOXI-4-PIPERIDINIL)BENZAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER EL YODURO DE 4-[(4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]-1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXIPIRIDINIO (FORMULA II) A UN PROCESO DE HIDROGENACION CATALITICA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, UTILIZANDO UN CATALIZADOR DE OXIDO DE PLATINO O RODIO SOBRE OXIDO DE ALUMINIO, ENTRE UN 1 A 10% RESPECTO A LA SAL DE PIRIDINIO, A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 1 Y 100 ATMOSFERAS Y TEMPERATURAS ENTRE 10GC Y 100GC. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N- (1-3(-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL)-3-METOXI-4-PIPERIDINIL) BENZAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIZIL]BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER LA 4-[4(AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-1,2 ,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA (FORMULA II) A UN PROCESO DE HIDROGENACION CATALICITA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, UTILIZANDO UN CATALIZADOR DE OXIDO DE PLATINO, PLATINO SOBRE CARBON ACTIVADO O RODIO SOBRE OXIDO DE ALUMINIO, EN UN 1 A 10% RESPECTO A LA TETRAHIDROPIRIDINA, A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 1 Y 100 ATMOSFERAS Y TEMPERATURAS ENTRE 10GC Y 100GC. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIZIL]BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS -4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-(1-3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL)-3-METOXI-4-PIPERIDINIL)BENZAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL] BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER EL YODURO DE 4-[(4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]-1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXIPIRIDINIO (FORMULA II) A UN PROCESO DE REDUCCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO UTILIZANDO COMO AGENTE REDUCTOR BOROHIDRURO DE SODIO EN PRESENCIA DE CIERTAS SALES DE RODIO, NIQUEL O COBALTO. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL] BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

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