CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Ciertos inhibidores de proteína quinasas.
(06/02/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
y/o una sal farmacéuticamente aceptable de esta, en donde:
Z1 es N;
Z2 es C;
una**Fórmula**
unidad estructural es**Fórmula**
R1 se selecciona entre C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo y C3-10 cicloalquilo,
en donde C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo y C3-10 cicloalquilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado independientemente entre halógeno y ORa;
R2 y R5 son independientemente (CH2)m-Q,
en donde Q es arilo,
en donde arilo no está sustituido o está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado independientemente de R8;
R3 es C1-6 alquilo;
R4 es halógeno;
R6 es hidrógeno;
cada R8 se selecciona independientemente de:
halógeno
…
Impurezas diméricas de Apixaban y método de eliminación de las mismas.
(06/02/2019) Procedimiento para la preparación de Apixaban de fórmula (I):**Fórmula**
comprendiendo dicho Apixaban menos del 0,10 % de área de HPLC de la siguiente impureza dimérica de Apixaban: (E)-6,6'-(4,4'-(diazen-1,2-diíl)bis(4,1-fenilen))bis(1-(4-metoxifenil)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-3- carboxamida) que tiene la siguiente estructura (II):**Fórmula**
y/o de la impureza dimérica de Apixaban:
óxido de (Z)-1,2-bis(4-(3-carbamoil-1-(4-metoxifenil)-7-oxo-4,5-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-6(7H)-il)fenil)diazeno, que tiene la siguiente estructura (III):**Fórmula**
comprendiendo dicho procedimiento las siguientes etapas:
a) preparar una…
Nuevos derivados de piridina condensados útiles como inhibidores de c-met tirosina cinasa.
(05/02/2019). Solicitante/s: Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HU,SHAOJING, WANG,FEI, WANG,YANPING, WANG,YINXIANG, XU,ZHIGUO.
Un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en donde,
B no está o es, O, S, OCH2 o SCH2;
R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, o carbamoilo, o
o R1 y R2 a la vez, o R3 y R4 a la vez, forman =O;
A es N o CH;
n es 0, 1, 2 o 3;
cada R5 es independientemente halógeno, o alquilo C1-6,
Z es NHR6 o de fórmula II:**Fórmula**
en donde R18 y R19 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido o arilo C6-8 sustituido o no sustituido;
R6 tiene la fórmula VI:**Fórmula**
en donde:
Q3 es hidrógeno;
R8 es hidrógeno, o fenil sustituido con halógeno; y
R9 es hidrógeno.
PDF original: ES-2698511_T3.pdf
Piperidinilcarbazol como antipalúdico.
(30/01/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
donde
Y es un grupo seleccionado entre**Fórmula**
R1 indica H o F,
R2 indica OH o F,
X indica CH o N,
R3 y R4 independientemente entre sí indican H, Hal u OA, CHal3
Hal es F, Cl, Br o I,
A indica H o Alq,
Alq es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono o un cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, donde 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos independientemente por Hal, OR, COOR, CN, NR2, fenilo, alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2 o 3 átomos de C, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono y/o donde 1 a 3 grupos CH2 pueden estar…
Derivados de oxopiridina sustituidos.
(30/01/2019) Compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi,…
Compuestos de pirimidina y piridina novedosos y su uso.
(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
donde
X es CH2, Y se selecciona entre CH2, O o S(O)2; o X e Y junto con el enlace entre ellos forman -CH=CH- o -C≡C-; G es N o CH;
R1 es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -NR6R7, -OR8, -S(O)nR9, -(CH2)r-C(O)R10, -CN, -C(O)NR6R7, - NR6C(O)R10, -NR6S(O)nR9, -NR6S(O)nNR11R12, -NR6C(O)OR8, -NR6C(O)NR11R12, -NO2, -S(O)nNR6R7, oxo, alquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)p-cicloalquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)m-heterociclilo sustituido opcionalmente,
-(CH2)q-heteroarilo…
3,4-dihidro-1h-[1,8]naftiridinonas sustituidas con ciclopenta[c]pirrol antibacterianas.
(23/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
**(Ver fórmula)**
A representa
el enlace representa un enlace simple o un enlace doble,
X representa carbono o nitrógeno, y cuando X representa nitrógeno entonces el enlace **(Ver fórmula)** representa un enlace simple;
Z1 representa CH o N;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo;
R4 es hidrógeno; halo; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; alquil C1-6oxi; alquilC1-4oxicarbonilo; aminocarbonilo; mono o di(alquil C1-4)-aminocarbonilo; arilo; ariloxi;…
Derivados de pirazol, procedimientos para su preparación y su uso terapéutico.
(23/01/2019) Compuesto correspondiente a la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
la representación del anillo pirazol indica que el sustituyente R4 puede ser transportado o bien por el nitrógeno alfa hacia el anillo piridina (I') o por el nitrógeno alfa hacia el carbono que porta un sustituyente R3 (I") tal que:**Fórmula**
O bien**Fórmula**
R1 representa un grupo arilo, piridilo o pirazolilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre:
• un átomo de flúor,
• un grupo -CF3,
• un grupo ciano,
• un grupo -NR3R3' en donde R6 y R6' son como se definen a continuación,
• un grupo -NR10R11 tal que R10 y R11 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo saturado o insaturado…
Compuestos para tratar atrofia muscular espinal.
(22/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIa1):**Fórmula**
o un ácido libre, base libre, sal, isotopólogo, estereoisómero, racemato, enantiómero, diastereómero o tautómero del mismo, en donde:
R1 es heterociclilo;
en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R3 y opcionalmente, por un sustituyente R4 adicional; o,
en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos, tres o cuatro sustituyentes R3;
R2 es heteroarilo;
en donde, heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R6 y opcionalmente, por un sustituyente R7 adicional;
Ra se selecciona,…
Compuestos de pirazol y su uso como bloqueadores de canales de calcio de tipo T.
(15/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I)
**Ver fórmula**
en la que
X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo;
• R1 representa
→ alquilo(C2-6);
→ alquilo(C2-4) monosustituido con ciano o alcoxi(C1-3);
→ fluoroalquilo(C1-4);
→ fluoroalcoxi(C1-3);
→ pentafluoro-sulfanilo;
→ cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que
• dicho cicloalquilo(C3-6) opcionalmente contiene un átomo de oxígeno del anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido o está monosustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano o fluoroalquilo(C1-3) o disustituido con flúor o trisustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente seleccionado…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN MATERIAL NANOESTRUCTURADO DE PRAZIQUANTEL Y UN SILICATO, MATERIAL OBTENIDO Y USO COMO ANTIPARASITARIO.
(15/01/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: SAINZ DIAZ, CLARO IGNACIO, BORREGO SÁNCHEZ,Ana, VISERAS IBORRA,César, AGUZZI,Carola.
Procedimiento de preparación de un material nanoestructurado de praziquantel y un silicato, material obtenido y uso como antiparasitario.
La invención se refiere a un procedimiento de preparación de un material nanoestructurado de un silicato que tiene estructura laminar, fibrilar o tubular con praziquantel, un compuesto con actividad antiparasitaria. Otros aspectos de la invención se refieren al material obtenido mediante dicho procedimiento de preparación y al uso del mismo para la eliminación de parásitos, tanto en composiciones para el tratamiento de enfermedades parasitarias, particularmente la esquistosomiasis, como en sistemas de ventilación o conducciones de agua.
PDF original: ES-2696400_A1.pdf
PDF original: ES-2696400_B2.pdf
Agentes antirretrovirales.
(10/01/2019) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en donde la fracción **Fórmula**
R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en el que cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo(C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo…
Derivados tetracíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre.
(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula**
en donde
R1 y R2 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, ciano, nitro, C(O)R8, C(O)OR9, CONR10R11 o S(O)m1R12;
R3 es alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, halocicloalquilo C3-C5, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C5 o halocicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4;
R5 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-C4, alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4mono- o poli-sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, haloalcoxi C1-C4, alcoxi C1-C4 y ciano; o es cicloalquilo C3-C6, o cicloalquilo C3-C6 mono- o poli-sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y halógeno; o
R5 es alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,…
Nuevos compuestos como inhibidores de nik.
(09/01/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, MONTANA, JOHN GARY, HYND,George, MACLEOD,CALUM, TISSELLI,PATRIZIA, MANN,SAMUEL EDWARD, PRICE,STEPHEN COLIN.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
sus tautómeros y formas estereoisoméricas,
y las sales de adición farmacéuticamente aceptables y los solvatos de los mismos.
PDF original: ES-2718557_T3.pdf
Formas sólidas de un inhibidor selectivo de CDK4/6.
(27/12/2018). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEKAL,BRIAN PATRICK, IDE,NATHAN D.
Una base libre cristalina de 6-acetil-8-ciclopentil-5-metil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-8H-pirido[2,3-d] pirimidin-7-ona, que tiene un área superficial específica de ≤ 2 m2/g, y en la que la base libre cristalina es una Forma A polimórfica de la base libre que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende un pico en el ángulo de difracción (2θ) de 10,1 ± 0,2.
PDF original: ES-2694787_T3.pdf
Derivados novedosos de pirrolidina como inhibidores de MetAP-2.
(27/12/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, HEINRICH, TIMO, ZENKE,FRANK, KRIER,MIREILLE, KNOECHEL,THORSTEN, ENDERLE,HOLGER.
Compuestos elegidos de entre el grupo de**Fórmulas**
las relaciones.
PDF original: ES-2694754_T3.pdf
Compuestos de piridopirimidina y su uso como inhibidores de FLT3.
(19/12/2018) Un compuesto seleccionado entre:
4-((4-(benzyloxi)fenil)amino)-8-bromo-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)pirido [4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona;
8-bromo-2-((1-5 metilpiperidin-4-il)amino)-4-((4-fenoxifenil)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona;
8-bromo-4-((4-(ciclopentiloxi)fenil)amino)-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona;
8-bromo-4-((4-(ciclohexilmetoxi)fenil)amino)-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona;
8-bromo-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)-4-((4-(p-toliloxi)fenil)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona;
hidrocloruro de 8-bromo-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)-4-((4-fenoxi fenil)amino) pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)- ona;
8-bromo-4-((4-(ciclopentilmetoxi)fenil)amino)-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona;
…
Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.
(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Y es -N(R5) -;
R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo;
R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo;
cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…
Procedimiento para preparar 5-fluoro-1H-pirazolopiridinas sustituidas.
(18/12/2018). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Inventor/es: FEY, PETER, DR., GRUNENBERG, ALFONS, BIERER,DONALD.
Procedimiento de preparación del compuesto de la fórmula (VI)**Fórmula**
caracterizado porque el compuesto de la fórmula (V) **Fórmula**
por la reacción de un éster de la fórmula (IVa)**Fórmula**
en la que
T1 representa alquilo (C1-C4)
se prepara con formamida y
el compuesto de la fórmula (V) se deshidrata para dar el compuesto de la fórmula (VI).
PDF original: ES-2694158_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}metilcarbamato de metilo para su uso como principio activo farmacéutico.
(13/12/2018). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Inventor/es: MAIS, FRANZ-JOSEF, REHSE, JOACHIM, DR., SIEGEL,KONRAD, JÖNTGEN,WINFRIED.
Procedimiento para la preparación de 4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato de metilo de fórmula (VI), caracterizado porque se hace reaccionar 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-4,5,6-pirimidintriamina de fórmula (VIII) con éster metílico del ácido clorofórmico de fórmula (V) en el contexto de una conducción de reacción exenta de piridina y en presencia de una trialquilamina con restos alquilo C1-C20 de cadena lineal, cíclicos o ramificados.
PDF original: ES-2693746_T3.pdf
(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la cual
X es CH, CF, S o N,
Y es CH, S o N,
Z es C o N,
---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente,
n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S,
y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N;
m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N;
R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA;
R5 es H, Hal, CN o C≡CH;
Cyc es fenilo…
Inhibidores de aril lactama quinasa.
(13/12/2018) Un compuesto seleccionado de
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-bromobenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-isobutil-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-9-bromo-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-9-cloro-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
4-amino-8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
(S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-(difluorometil)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona;
…
Derivado de tetrahidrocarbolina.
(10/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo haloalcoxi C1-4, un grupo carboxilo, un grupo ciano, un grupo alquilsulfonilo C1-3, un grupo carbamoilo o**Fórmula**
en la que el anillo As representa un monociclo de 5 a 7 miembros, E representa un enlace, un grupo metileno o un átomo de oxígeno, R1-1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4 o un grupo halocoxi C1-4, y m representa un número entero de 0 a 3, a condición 15 de que los grupos representados por una pluralidad de R1-1 puedan ser iguales o diferentes, respectivamente,
R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo…
Compuesto de pirimido-diazepinona.
(07/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en la que Ra representa un átomo de hidrógeno, halógeno, hidroxi, o alcoxi en el que el resto alquilo es lineal o ramificado y tiene de 1 a 10 átomos de carbono, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 10 átomos de carbono o cicloalquilo, o R1 y R2 se combinan junto con el átomo de nitrógeno adyacente al mismo para formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, y Z representa un grupo heterocíclico bicíclico en el que dos anillos de seis miembros opcionalmente sustituidos se condensan entre sí, en la que;
el alquilo lineal o…
DERIVADOS DE PIRIDOQUINAZOLINA EFICACES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA.
(06/12/2018). Solicitante/s: ONCOSTELLAE, S.L. Inventor/es: KURZ, GUIDO, CAMACHO GÓMEZ,Juan.
La presente invención se refiere a nuevos derivados de 11-oxo-11H-pirido [2,1-b] quinazolina-6-carboxamida de fórmula (I) en cuanto potentes inhibidores de proteína quinasa, a composiciones farmacéuticas que los contienen y al uso de dichos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de afecciones o enfermedades patológicas que pueden aplacarse mediante la inhibición de proteína quinasa.
DERIVADOS DE ÁCIDOS CARBOXÍLICOS EFICACES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA QUINASA.
(06/12/2018). Solicitante/s: ONCOSTELLAE, S.L. Inventor/es: KURZ, GUIDO, CAMACHO GÓMEZ,Juan.
La presente invención se refiere a nuevos derivados de ácido carboxílico de 11-oxo- 11H-pirido [2,1-b] quinazolina-6-carboxamida, en cuanto potentes inhibidores de la proteína quinasa, a composiciones farmacéuticas que los contienen y al uso de dichos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de afecciones o enfermedades patológicas que pueden mitigarse mediante la inhibición de la proteína quinasa.
Proceso para preparar 3-(3-(4-(1-aminociclobutil)fenil)-5-fenil-3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-il)piridin-2-amina.
(30/11/2018). Solicitante/s: ARQULE, INC.. Inventor/es: MAO,JIANMIN, BATES,CRAIG, CHEN,JIAN-XIE, REED,DAVID P.
Un proceso para preparar 3-(3-(4-(1-aminociclobutil)fenil)-5-fenil-3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-il)piridin-2-amina, que comprende la etapa de
Etapa 3, hacer reaccionar (1-(4-((3-amino-6-fenilpiridin-2-il)amino)fenil)ciclobutil)carbamato de tert-butilo con 2-amino nicotinaldehído en la presencia de un oxidante y un ácido en un solvente prótico polar para formar (1-(4-(2-(2- aminopiridin-3-il)-5-fenil-3H-imidazo[4,5-b]piridin-3-il)fenil)ciclobutil)carbamato de tert-butilo.
PDF original: ES-2692243_T3.pdf
Síntesis de compuestos heteroiónicos utilizando cuaternización de dialquilcarbonato.
(28/11/2018). Solicitante/s: NantEnergy, Inc. Inventor/es: FRIESEN,CODY A, WOLFE,DEREK, JOHNSON,PAUL BRYAN.
Un método para preparar un líquido iónico que comprende:
hacer reaccionar 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano con dialquilcarbonato para producir una sal de alquilcarbonato de 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano;
acidificar la sal de alquilcarbonato con un ácido que contiene sulfato para producir una sal de sulfato de 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano; y
convertir la sal de sulfato de 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano en un líquido iónico que comprende un catión y un anión alquil-1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano.
PDF original: ES-2702493_T3.pdf
Métodos para producir sales de sulfato de cationes a partir de compuestos heteroatómicos y sulfatos de dialquilo y usos de los mismos.
(28/11/2018). Solicitante/s: NantEnergy, Inc. Inventor/es: FRIESEN,CODY A, WOLFE,DEREK, JOHNSON,PAUL BRYAN.
Un método para preparar un líquido iónico que tiene un punto de fusión igual o inferior a 150 °C a 1,01325 bar (1 atm), que comprende:
hacer reaccionar un compuesto heteroatómico con un exceso de sulfato de dialquilo para producir una sal de sulfato de alquilo del compuesto heteroatómico;
hidrolizar la sal de sulfato de alquilo para producir una sal bisulfato del compuesto heteroatómico;
neutralizar la sal de bisulfato para producir una sal de sulfato del compuesto heteroatómico; y hacer reaccionar la sal de sulfato del compuesto heteroatómico con una sal de un anión deseado para producir un líquido iónico que comprende el catión del compuesto heteroatómico y el anión deseado.
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3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como inhibidores de tirosina quinasa c-Met.
(28/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHEN, CHAO, XU, YAO-CHANG, LIANG, FANG, MI,YUAN, HE,FENG, YU,HONGPING, JIANG,LEI, WAN,HUIXIN, DENG,HAIBING, GUO,HAIBING, ZHANG,JI YUE.
Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es 1-metil-1H-pirazol-4-ilo;
R2 se selecciona de hidrógeno y fluoro; y
R3 es heterociclilo1, en donde heterociclilo1 se selecciona de piperazin-1-ilo, morpholin-4-ilo, 4-metoxipiperidin-1-ilo, 4-hidroxipiperidin-1-ilo, 3,5-dimetilpiperazin-1-ilo, y 4-metil-piperazin-1-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2691650_T3.pdf
Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
(28/11/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, JONCKERS,Tim Hugo Maria, LAST,Stefaan Julien, EMBRECHTS,WERNER, MC GOWAN,DAVID, VLACH,JAROMIR.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfismo farmacéuticamente aceptable, en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo,
R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo aromático, bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, nitrilo,
R3 es alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**.
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Líquido iónico que contiene iones sulfonato.
(28/11/2018). Solicitante/s: NantEnergy, Inc. Inventor/es: FRIESEN,CODY A, WOLFE,DEREK, JOHNSON,PAUL BRYAN.
Un líquido iónico a temperatura ambiente que tiene un punto de fusión igual o inferior a 100 °C a 1,01325 bar (1 atmósfera) que comprende un ión isetionato y un catión seleccionado del grupo que consiste en 1- metil-1,4-diazabiciclo[2.2.2]octanio, 1-etil-2,3-dimetilimidazolio, 1-metilimidazo[1,2-a]piridinio y tetrametilamonio.
PDF original: ES-2702487_T3.pdf