15 inventos, patentes y modelos de HYND,George

Derivados heteroaromáticos en calidad de inhibidores de NIK.

(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con un R5 o alquilo C1-6 sustituido con uno, dos o tres átomos de Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halo; R5 representa Het3a, -NR6aR6b u -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH…

Nuevos derivados de 1-(4-pirimidinil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridina como inhibidores de NIK.

(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es alquilo de C1-4; R2 se selecciona del grupo de alquilo de C1-4; cicloalquilo de C3-6; y Het1; Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tiazolilo e isoxazolilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo de C1-4; o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo de C3-6; R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 se selecciona del grupo de halógeno y alquilo de C1-6; R7 es hidrógeno; R8 se selecciona del grupo de hidrógeno, Het6, ciano,…

Nuevos derivados de cianoindolina con sustituyente heteroaromático de 6 miembros como inhibidores de NIK.

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en donde R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un R5; Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halógeno; R5 representa halógeno, Het3a, -NR6aR6b o -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno,…

Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.

(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5; Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halo; R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…

Derivados de 3-(2-aminopirimidin-4-il)-5-(3-hidroxipropinil)-1H-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de NIK para el tratamiento del cáncer.

(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, donde R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno; C1-6alquilo; C1-6alquilo sustituido con uno o más sustituyentes flúor; y C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -NR1aR1b, -OH y -OC1-4alquilo; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno; C1-6alquilo; C1-6alquilo sustituido con uno o más sustituyentes flúor; C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -NR2aR2b, -OH, -OC1-4alquilo, C3- 6cicloalquilo, Het1, Het2 y fenilo; -C(=O)-NR2cR2d;…

Nuevos derivados de pirazolopirimidina como inhibidores de nik.

(31/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquiloC3-6; y Het1; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquiloC3-6; Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…

Nuevos derivados de tienopirimidina en calidad de inhibidores de nik.

(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde R0 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y alquilo C1-4 sustituido con un -OalquiloC1-4; Het es un radical heterocíclico bicíclico seleccionado de**Fórmula** R1a se selecciona del grupo de hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R2a se selecciona del grupo de hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1a; o R1a y R2a ,junto con el átomo de carbono al que…

Nuevos derivados de pirazol en calidad de inhibidores de nik.

(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1; Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno…

Nuevos compuestos como inhibidores de nik.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/01/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D471/04.

Un compuesto seleccionado de:**Fórmula** sus tautómeros y formas estereoisoméricas, y las sales de adición farmacéuticamente aceptables y los solvatos de los mismos.

PDF original: ES-2718557_T3.pdf

Nuevos derivados de 3-(1h-pirazol-4-il)-1h-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de nik.

(03/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1; Het1 es un heteroarilo seleccionado a partir del grupo constituido por tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo e isotiazolilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes…

Moduladores del receptor de glucocorticoide de tipo pirimidina ciclohexilo.

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que la línea discontinua está ausente o es un enlace; X se selecciona de entre el grupo que consiste en O y S; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos R1a; cada R1a se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6-OR1b, halógeno, haloalquilo C1-6, haloaloxi C1-6, -OR1b, - NR1bR1c, -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -OC(O)R1b, -C(O)NR1bR1c, -NR1bC(O)R1c, -SO2R1b, -SO2NR1bR1c, cicloalquilo, heterocicloalquilo,…

Quinolinas y su uso terapéutico.

(25/03/2013) Un compuesto de fórmula [1] o una de sus sales, N-oxidos, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables:en la que: R1, R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 totalmente oparcialmente fluorado, ciclopropilo, halo, -S(O)nR8, -SO2NR7R8, -NR7R8, -NR7C(O)R6, -CO2R7, -C(O)NR7R8,-C(O)R6, -NO2, -CN o un grupo -OR9; en donde cada R6 es independientemente alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 totalmente o parcialmente fluorado,cicloalquilo, arilo, o heteroarilo; R7, R8 son independientemente alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 totalmente o parcialmente fluorado, cicloalquilo,cicloalquil-(alquil C1-C6)-, arilo, heteroarilo o hidrógeno; R9 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 totalmente o parcialmente fluorado, cicloalquilo, cicloalquil-(alquil C1-C6)-,o un grupo…

Indoles y su uso terapéutico.

(20/06/2012) Un compuesto que es un derivado de indol de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en donde X es -SO2- o *-SO2NR3- en donde el enlace marcado con un asterisco está unido a Ar1; R1 es hidrógeno, fluoro, cloro, CN o CF3; R2 es hidrógeno, fluoro o cloro; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7; Ar1 es un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado furanilo, tienilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo,pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo y pirazinilo, en donde los grupos fenilo oheteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientementede fluoro, cloro, CN, cicloalquilo C3-C7, -O(alquiloC1-C4) o alquilo C1-C6, estando los dos últimos gruposopcionalmente sustituidos con uno o más…

QUINOLINAS Y SU USO TERAPÉUTICO.

(02/03/2012) 1a. Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo aceptable farmaceuticamente: en la que: R1 es halógeno o ciano; R2 es hidrógeno o metilo; R3 y R4 son independientemente -OR6, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, estando los dos ultimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o mas atomos de halógeno; R5 es hidrógeno o halógeno; R6 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3 -C6, estando cualquiera de los cuales opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de halógeno; X es -CH2 -, -S-, o -O-; uno de los grupos Y e Y1 es hidrógeno y el otro es OR6, -C (=O) R7, NR8SO2R6 o un grupo heterociclico elegido entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, imidazol,…

INDOLES Y USO TERAPÉUTICO DE LOS MISMOS.

(11/08/2011) Un compuesto que es ácido {5-fluoro-2-metil-3-[3-(piridina-2-sulfonil)tiofen-2-ilmetil]indol-1-il}acético o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

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