PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO PIPERAZICO Y SU CONVERSION A ANILLOS BICICLICOS ACILADOS EN N, QUE CONTIENEN ENLACES N,N UTILES COMO INTERMEDIOS PARA INHIBIDORES DE CASPASA.

Un procedimiento para convertir el compuesto G en el compuesto H:

**(Fórmula)** en los que: R1 es un alquilo de cadena lineal de C2-C4 sustituido en el carbono alfa con respecto al resto COOH con NO2 o N (R4)(R4) y opcionalmente sustituido en cualquier otro carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo lineal o ramificado de C1-C6, alquenilo o alquinilo lineal o ramificado de C2-C6, O-alquilo lineal o ramificado de C1C6, O-alquenilo o alquinilo lineal o ramificado de C2-C6, oxo, halo, NO2, N(R4)(R4), CN, Ar u O-Ar; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de C1-C6, alquenilo o alquinilo lineal o ramificado de C2-C6 o Ar, en el que dicho alquilo, alquenilo o alquinilo está opcionalmente sustituido con Ar; n es 0 o 1; Ar es una estructura de anillos monocíclica o bicíclica saturada, parcialmente saturada o insaturada, en la que cada anillo contiene 5 a 7 átomos en el anillo y cada anillo contiene opcionalmente desde 1 hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, N y S; en el que Ar está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de anillo con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo lineal o ramificado de C1-C6, alquenilo o alquinilo lineal o ramificado de C2C6, O-alquilo lineal o ramificado de C1-C6, O-alquenilo o alquinilo lineal o ramificado de C2-C6, oxo, halo, NO2, N (R4)(R4), CN, Ar1 u O-Ar1; en los que Ar1 es una estructura de anillos monocíclica o bicíclica saturada, parcialmente saturada o insaturada, en la que cada anillo contiene 5 a 7 átomos en el anillo y cada anillo contiene opcionalmente desde 1 hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, N y S; y cada R4 se selecciona independientemente de H o un grupo protector de amino, con la condición de que ambos R4 no sean simultáneamente hidrógeno, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: (a) suspender el compuesto G en un disolvente orgánico seleccionado de dicloroetano, diclorometano, tolueno, clorobenceno, cloroformo, monoglime, diglime o CCl4; (b) ajustar la temperatura de la solución resultante a entre 20ºC y 100ºC; (c) añadir 2 a 4 equivalentes de base y más de alrededor de 1 equivalente de RSOpClp a dicha solución, en la que R está ausente o se selecciona de alquilo lineal o ramificado de C1-C6 o Ar, y cada p es independientemente 1 o 2; y (d) incubar dicha solución durante un periodo de entre 2 y 18 horas.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.

Inventor/es: DIETERICH, PETRA, ROBIDOUX, ANDREA, L., C., WILSON, JEFFREY, DOUGLAS, STORER, NEIL, LEONARDI, STEFANIA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 19 de Agosto de 1999.

Fecha Concesión Europea: 26 de Mayo de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D237/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › que tienen menos de tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO PIPERAZICO Y SU CONVERSION A ANILLOS BICICLICOS ACILADOS EN N, QUE CONTIENEN ENLACES N,N UTILES COMO INTERMEDIOS PARA INHIBIDORES DE CASPASA.

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