CIP-2021 : C07D 239/90 : con radicales acíclicos unidos en las posiciones 2 ó 3.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.
C07D 239/90 · · · · · con radicales acíclicos unidos en las posiciones 2 ó 3.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Moduladores heteroaromáticos del receptor NMDA y usos de los mismos.
(24/06/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
los anillos A y B son un sistema heteroaromático [5,6] o [6,6] condensado;
Q es N o CR6;
T es N o CR6; y
y es 0 o 1 en el que
cuando y es 1, U1 y U2 son C; W y V se seleccionan cada uno independientemente de CR6; uno de Y y X es CR3 y uno de Y y X es CR6; y
cuando y es 0:
X es CR3 o NR33;
W se selecciona del grupo que consiste en CR6, N o S;
V se selecciona del grupo que consiste en N, NR7, CR6, S y O;
U1 y U2 pueden ser cada uno C o N; en el que cuando uno de U1 y U2 es N, el otro es C; y
cuando Q es CR6, T es N, W es CR6 y X es…
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.
(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2785475_T3.pdf
Procedimiento para preparar derivados de quinolina.
(20/11/2019). Solicitante/s: EXELIXIS, INC. Inventor/es: NAGANATHAN,SRIRAM, PFEIFFER,MATTHEW, WILSON,JO ANN, ANDERSEN,NEIL G.
Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula A:
**(Ver fórmula)**
en la que R2 es H, F, Cl, o Br;
que comprende
(a) poner en contacto ácido 1,1-ciclopropano dicarboxílico con cloruro de tionilo en un disolvente aprótico polar, en la que el disolvente aprótico polar es acetato de isopropilo, a una temperatura de 23 a 27 °C; y
(b) añadir
**(Ver fórmula)**
y una base de amina terciaria a la mezcla de la etapa (a) para proporcionar el compuesto de Fórmula A.
PDF original: ES-2765013_T3.pdf
Inhibidores de Rho cinasa.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5);
R2 se elige de H, Br y CI;
R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo;
R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo;
y R5 se elige de H y metilo;
o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina;
R10 es H;
X es CH;
Y es -NHC(O)-;
donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…
Derivados antibacterianos de quinazolin4(3H)ona.
(23/10/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es H o halógeno;
R2 es el grupo M;
R3 es H o halógeno;
M es uno de los grupos MA y MB representados a continuación**Fórmula**
en las que A representa un enlace o C≡C;
R1A es H o halógeno;
R2A es H, alcoxi (C1-C3) o halógeno;
R3A es H, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C2-C4), hidroxialquilo (C1-C4), 1,2-dihidroxietilo, dialquilamino (C1-C3), 1- hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1-((dimetilglicil)oxi)metil-cicloprop-1-ilo, 3-hidroxioxetan-3-ilo, morfolin-4-il- alquilo (C1-C2) o morfolin-4-ilalcoxi (C2-C3); y
R1B es hidroxialquilo (C1-C3), aminoalquilo (C1-C3), [dialquilamino (C1-C3)]-alquilo (C1-C3), 1,2-dihidroxiprop-3- ilo, 1-amino-cicloprop-1-ilo, 1-hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1-((fosfonooxi)metil)cicloprop-1-ilo, trans-2- hidroximetil-cicloprop-1-ilo,…
Inhibidores de la isoquinolinona o quinazolinona fosfatidilinositol 3-quinasa.
(10/10/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (J):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en donde:
A es N o CH;
n es 0, 1, 2, o 3;
m es 0, 1, 2, o 3;
cada R2 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, o alcoxi no sustituido o sustituido;
y también
(A) cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, alcoxi no sustituido o sustituido, hidroxi, cicloalquilo no sustituido o sustituido, SO2R1r, o C(O)NR1sR1t, en donde cada R1r, R1s y R1t es independientemente hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; y
R4 es ciano, CON(R4a)2, SO2-alquilo,…
Inhibidores de la histona desacetilasa (HDAC).
(14/06/2017) Un compuesto de fórmula X:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
(I) en la que:
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), o cicloalquilo (C3-C6);
R2 es arilo (C6-C18), arilo (C6-C18) alquilo (C1-C6), heteroarilo (C3-C18) alquilo (C1-C6), haloarilo (C6-C18) - alquilo (C1- C6), o alcoxi (C1-C6) arilo (C6-C18) alquilo (C1-C6);
R3 es N-hidroxiamino-oxo-alquenilo (C2-C6);
R4 es hidrógeno, halógeno, N-hidroxiamino-oxo-alquenilo (C2-C6), o N-hidroxiaminocarbonilarilo (C6-C18) alquileno (C1-C6);
R5 es hidrógeno, halógeno, N-hidroxiamino-oxo-alquenilo (C2-C6), N-hidroxiaminocarbonilarilo (C6-C18) alquileno (C1- C6), o aminoarilo (C6-C18)-oxo-alquenilo (C2-C6); y
R6 es hidrógeno, N-hidroxiamino-oxo-alquenilo (C2-C6), N-hidroxiaminoarilo (C6-C18) alquileno (C1-C6),…
Compuestos de quinazolinona.
(26/10/2016). Solicitante/s: Prana Biotechnology Ltd. Inventor/es: HUGGINS,PENELOPE JANE, PARSONS,JACK GORDON, MCNAUGHTON,MICHAEL.
Un compuesto de fórmula general I **Fórmula**
el O el en la que
R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos, forman un heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que puede contener al menos un heteroátomo adicional seleccionado entre N y O; Y
R3 se selecciona entre alquilo e 1-6 opcionalmente sustituido y cicloalquilo e 3-6 opcionalmente sustituido, en la que los sustituyentes opcionales se seleccionan entre alquilo e 1-4, arilo opcionalmente sustituido, halo, cicloalquilo e 3-6 opcionalmente sustituido y heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N y O,
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2634492_T3.pdf
Derivados de tetrahidroquinazolinona como inhibidores de PARP.
(27/07/2016) Un compuesto de la fórmula general (I), su forma tautomérica, su estereoisómero o su sal farmacéuticamente aceptable,
en el que,
M se selecciona de entre C, CH y N;
es un enlace sencillo cuando M se selecciona como N, y es un enlace o bien simple o bien doble cuando M se selecciona como CH o C respectivamente;
R1 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo sustituido o no sustituido;
los grupos R2 y R3 están unidos o bien al mismo átomo de carbono o bien a átomos de carbono adyacentes o no adyacentes del anillo carbocíclico, y R2 y R3 junto con el átomo o átomos de carbono a los que los mismos están unidos forman un carbociclo sustituido o no sustituido;
R4 se selecciona de manera independiente en cada aparición…
(06/07/2016). Solicitante/s: ASKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SATO, SHUICHIRO, ASAGARASU, AKIRA, OKADA,MAKOTO.
Derivados de quinazolina representados por la fórmula (I)**Fórmula**
en la fórmula,
R1 representa grupos heterocíclicos fenílicos o aromáticos que están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 que contiene 1 a 6 átomos de halógeno y alcoxi C1-6; y
n es un número entero de 1 a 3
o una de sus sales.
PDF original: ES-2581573_T3.pdf
Derivados de dihidropirimidinona condensados sustituidos.
(06/04/2016) Dihidropirimidinonas condensadas sustituidas de fórmula general (I), o sus sales,**Fórmula**
en la que
Q representa la agrupación**Fórmula**
en la que R6, R7 y R8 tienen en cada caso el significado de acuerdo con las siguientes definiciones y en la que la flecha representa un enlace con el grupo N-R5;
W representa oxígeno o azufre;
A representa la agrupación C-R4, en la que R4 en la agrupación C-R4 tiene en cada caso el significado de acuerdo con la siguiente definición;
R1, R2, R3 representan hidrógeno o flúor;
R4 representa nitro, amino, hidroxilo, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, hidrotio, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3- C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), arilo, aril-alquilo (C1-C4), aril-alquenilo (C2-C6), aril-alquinilo (C2-C6), heteroarilo, cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C4), heteroaril-alquenilo (C2-C6),…
Compuestos y composiciones farmacéuticas para tratar trastornos asociados con los receptores 5-HT1A y 5-HT2A.
(04/03/2015) Compuesto que presenta la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que,
n ≥ 2,
R1 es hidrógeno o etilo y R2 se selecciona del grupo que consiste en 3-trifluorometilfenilo, 2-clorofenilo, 2- metilfenilo, 2,3-dimetilfenilo, 2-cianofenilo y 2-metoxifenilo, o una sal farmacéutica apropiada del mismo.
Quinazolina(di)onas para el control de plagas de invertebrados.
(29/10/2013) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I, que incluye todos los isómeros geométricos y estereoisómeros, Nóxidos,y sales agrícolamente adecuadas de los mismos,**Fórmula**
en la que
A y B son los dos O;
J es un anillo de fenilo que está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientementede R5; o
J es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en J-1, J-2, J-3, J-4 y J-5,cada J opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R5 **Fórmula**
Compuestos neurológicamente activos.
(15/10/2013) compuesto de fórmula I
en el cual
R2 es H o CH2NR1R4 en el cual R1 y R4 se seleccionan independientemente entre H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido;
R3 es H; C1-4 alquilo opcionalmente sustituido; C2-4 alquenilo opcionalmente sustituido; C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; arilo de 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que 10 contiene N, saturado o insaturado, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; (CH2)nR6 en el cual n es…
Derivados de quinoxalina como agentes antitumorales.
(27/06/2013) Un compuesto que tiene una estructura de Fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptablesen la que:**Fórmula**
R1 se selecciona entre H, -Z-Q-Z, -alquil C1-8-N(R2)(R4), -alquil C1-8-OR3, resto carbocíclico o heterocíclico de 3 a8 miembros, arilo, heteroarilo y aralquilo C1-4;
cada R2 y R4 se selecciona independientemente para cada aparición entre H, alquilo C1-4, aralquilo C1-4, arilo,heteroarilo, acilo, alquilsulfonilo y arilsulfonilo, con la condición de que cuando tanto R2 como R4 estén en elmismo átomo de N y ninguno sea H, estos sean diferentes, y que cuando tanto R2 como R4 estén en el mismo Ny bien R2 o R4 sea acilo, alquilsulfonilo o arilsulfonilo, entonces el otro se seleccione entre H, alquilo…
Compuesto de amida heterocíclica y uso del mismo como un inhibidor de MMP-13.
(12/09/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**
en la que el anillo A es un heterociclo que contiene nitrógeno de 6 miembros que contiene además de un átomo de carbono 2 átomos de nitrógeno, el anillo B es un homociclo monocíclico opcionalmente sustituido o un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido, Z es N o NR1 (R1 es un átomo de hidrógeno), - - - es un enlace sencillo o un doble enlace, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, X es un grupo alquileno opcionalmente sustituido, el anillo C es un homociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido distinto de un anillo representado por la fórmula**Fórmula**
(X'…
Derivados de 2-alquil quinazolinona sustituidos como inhibidores de PARP.
(17/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde:
las líneas discontinuas representan enlaces opcionales;
X es >N-, >CH- o >CR2- en los que R2 es aminocarbonilo;
-N=Y- es -NH-C(O)- o -N=CR4-, en los que R4 es hidroxi;
R1 es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-6 o alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, o alquiloxi C1-6;
Z es un radical seleccionado de **Fórmula**
en los que cada R5, R6, R7 y R8 está independientemente seleccionado de hidrógeno, halo, amino, alquilo C1-6o alquiloxi C1-6; o
R7 y R8 tomados conjuntamente pueden…
Compuesto de amida heterocíclica y uso del mismo.
(09/05/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**
en la que
A es un grupo de enlace a cinc seleccionado entre los siguientes grupos: cada uno de los mismos tiene un sustituyente o sustituyentes seleccionados entre: (i) un átomo de halógeno,
(ii) un grupo ciano,
(iii) un grupo hidroxi,
(iv) un grupo nitro,
(v) un grupo formilo,
(vi) un grupo amino,
(vii) un grupo mono- o di-alquilamino C1-6,
(viii) un grupo alquil C1-6-carbonilamino,
(ix) un grupo alcoxi C1-6-carbonilamino,
(x) un grupo alquilo C1-6,
(xi) un grupo cicloalquilo C3-8,
(xii) un grupo arilo C6-14,
(xiii) un grupo alcoxi C1-6,
(xiv) un grupo carboxilo,
(xv) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo,
(xvi) un grupo aralquiloxi C7-16-carbonilo,
(xvii) un grupo ariloxi C6-14-carbonilo,
(xviii) un grupo cicloalquil…
COMPUESTOS DE QUINAZOLINONA COMO AGENTES ANTICÁNCER.
(14/03/2012) 1. Un compuesto que tiene la fórmula:
o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es O o S;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en
hidrógeno,
alquilo sustituido o sin sustituir,
alquenilo sustituido o sin sustituir,
alquinilo sustituido o sin sustituir,
arilo sustituido o sin sustituir,
heteroarilo sustituido o sin sustituir,
heterociclilo sustituido o sin sustituir,
alquilsulfonilo sustituido o sin sustituir, y
arilsulfonilo sustituido o sin sustituir;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en
hidrógeno,
alquilo sustituido o sin sustituir,
alquenilo sustituido o…
MODULADORES DE QUINAZOLINONA DE RECEPTORES NUCLEARES.
(16/06/2011) Un compuesto o sal del mismo de fórmula (III): en la que: n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 0 a 4; t es un número entero de 0 a 5; cada R 1a se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo, hidroxi, alcoxi, alcoxialcoxi, aralcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, halo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalcoxi, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalcoxi, y arilo (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo, alcoxi, halo, ciano, carboxi, ciano, y alcoxicarbonilo); R 2 es hidrógeno…
TETRAHIDRO- Y DIHIDROQUINAZOLINONAS.
(30/05/2011) Uso de un compuesto de fórmula I, **Fórmula** donde es un enlace simple o doble, R1 es Ar1, S-A o Het, R2 es H o A, R3 es H, A, CN, COOA, (CH)nNHA, (CH)nNA2, CONH2, CONHA, CONA2, (CH)nNHCONH2, (CH)nNHCONHA o (CH)nNHCONA2, R4 es H, SO2Ar2, A, CN, COOA, (CH)nNHA, (CH)nNA2, CONH2, CONHA, CONA2, (CH)nNHCONH2, (CH)nNHCONHA, o (CH)nNHCONA2, R5 es H o A, o no está presente, si es un enlace doble, Ar1 es fenilo, que opcionalmente está sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo formado por Hal, S-A, Ph, -O(CH2)n-Ph, -N(CH2Ph)2, Ar2 es fenilo, que opcionalmente está sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo formado por Hal, A, COOA,…
DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
PROCESO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE QUINAZOLIN-4-ONA.
(06/11/2009). Solicitante/s: UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: NISHINO,SHIGEYOSHI C/O UBE LABORATORIES, HIROTSU,KENJI C/O UBE LABORATORIES, SHIMA,HIDETAKA C/O UBE LABORATORIES, HARADA,TAKASHI C/O UBE LABORATORIES, ODA,HIROYUKI C/O UBE LABORATORIES, TAKAHASHI,TAKESHI C/O UBE LABORATORIES, SUZUKI,SHINOBU C/O UBE LABORATORIES.
Un proceso para preparar un compuesto de quinazolin-4-ona que tiene la fórmula : en la cual cada uno de R 1 , R 2 , R 3 y R 4 representa independientemente un grupo que no participa en la reacción mencionada a continuación, que comprende hacer reaccionar un compuesto de ácido antranílico que tiene la fórmula : en la cual R 1 , R 2 , R 3 y R 4 tienen el mismo significado que anteriormente, y R 5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarbilo, con un derivado de ácido fórmico seleccionado del grupo constituido por ésteres de ácido fórmico y ésteres de ácido ortofórmico en presencia de un carboxilato alifático de amonio o un carboxilato aromático de amonio.
PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES QUE UTILIZAN QUINAZOLINONAS.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: FINER, JEFFREY, T., FENG, BAINIAN, SMITH, WHITNEY, W., CHABALA, JOHN, C., BERGNES, GUSTAV, MORGANS, DAVID, J., JR..
Un compuesto de fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que el grupo isopropilo está unido en la configuración R; R1 es un grupo bencilo, clorobencilo, metilbencilo, metoxibencilo, cianobencilo o hidroxibencilo; R2 es halógeno o ciano; y R3 es un grupo fenilo sustituido con metilo y/o halógeno.
PROCEDIMIENTO PAR APREPARAR DERIVADOS DE 1-(CARBOXIMETIL)- Y 1-(AMINOCARBONIL)- PIRIMIDIN-4-ONA.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: MULHOLLAND, KEITH RAYMOND, GLAXOSMITHKLINE, ROSS, ANDREW R., GLAXOSMITHKLINE, SLATER, GRAHAM RALPH, GLAXOSMITHKLINE, SMITH, GILLIAN ELIZABETH, GLAXOSMITHKLINE.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I): en la que: Ra y Rb juntos son (CH2)n donde n es 3 ó 4, para formar, con los átomos de carbono del anillo de pirimidina a los que están unidos, un anillo carbocíclico de 5 ó 6 miembros condensado; R1 es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno; que comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II) en la que R1, Ra y Rb son como se definen para la fórmula (I), o uno de sus derivados protegidos, con un agente sililante en un disolvente orgánico inerte, en presencia de un catalizador no acuoso; (b) tratar el producto de la etapa (a) anterior con éster metílico de ácido (trifluorometanosulfoniloxi)acético en un disolvente orgánico inerte; y (c) la hidrólisis básica del éster metílico resultante de la etapa (b).
QUINAZOLINAS ANTI-PROLIFERATIVAS.
(16/01/2002). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: JONES, TERENCE, R., WEBBER, STEPHEN, E., BLECKMAN, TED, M., VARNEY, MICHAEL, D., ATTARD, JOHN.
COMPUESTOS DE QUINAZOLINAS QUE DEMUESTRAN UNA ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA, TAL COMO UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR, PROCESOS PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, Y EL USO DE ESTOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS INHIBEN EL CRECIMIENTO Y LA PROLIFERACION DE LAS CELULAS DE ORGANISMOS Y MICOORGANISMOS MAYORES, COMO POR EJEMPLO BACTERIAS, LEVADURAS Y HONGOS. COMPUESTOS DE QUINAZOLINA PREFERIDOS SON CAPACES DE INHIBIR LA SINTASA DE ENZIMA THYMIDYLATE. EFECTOS DERIVADOS DE LA INHIBICION DE LA SINTASA DE ENZIMA THYMIDYLATE INCLUYEN AQUELLOS MENCIONADOS ARRIBA.
ANALOGOS DE LA BENZAMIDA, UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA PARP (ADP-RIBOSILTRANSFERASA , ADPRT) DE REPARACION DEL ADN.
(01/11/1999). Solicitante/s: NEWCASTLE UNIVERSITY VENTURES LIMITED. Inventor/es: GRIFFIN, ROGER JOHN, CALVERT, ALAN HILARY, CURTIN, NICOLA JANE, NEWELL, DAVID RICHARD, GOLDING, BERNARD THOMAS.
SE REVELAN UNA VARIEDAD DE COMPUESTOS DE 3-OXIBENZAMIDA (I) Y COMPUESTOS DE QUINAZOLINONA RELACCIONADOS (II) QUE PUEDEN ACTUAR COMO POTENTES INHIBIDORES DE LA ENZIMA REPARADORA DE ADN POLI(ADP-RIBOSA) POLIMERASA O DE LA ENZIMA PARP(EC 2.4.2.30), Y LA CUAL POR ELLO PUEDE SUMINISTRAR COMPUESTOS TERAPEUTICOS UTILES PARA SU USO CONJUNTAMENTE CON FARMACOS CITOTOXICOS QUE DAÑAN EL ADN O RADIOTERAPIA PARA POTENCIAR LOS EFECTOS DE LOS ULTIMOS. LOS COMPUESTOS REVELADOS INCLUYEN 3-BENCILOXIBENZAMIDAS , 3OXIBENZAMIDAS EN LAS CUALES UNA CADENA DE 5 O MAS GRUPOS METILENO TERMINAN EN UN ATOMO DE HALOGENO O EN UNA MITAD PURIN-9-IL, CIERTOS COMPUESTOS DE BENZOXAZOL-4-CARBOXAMIDA Y CIERTOS COMPUESTOS DE QUINAZOLINONA. EN LA FORMULA (I) X E Y JUNTOS PUEDEN FORMAR UN PUENTE -X-Y- QUE REPRESENTA LA AGRUPACION (A), (B) O (C) EN DONDE R{SUP,5} ES H, ALQUILO, ARILO O ARALQUILO.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS ACTIVOS EN PATOLOGIAS GASTRO INTESTINALES.
(16/11/1997). Solicitante/s: ALFA WASSERMANN S.P.A.. Inventor/es: MARCHI, EGIDIO, BALDAZZI, CLAUDIA, PIANI, SILVANO, BARBANTI, MARIA.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA GENERAL Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTADAS. LOS DERIVADOS DESCRITOS EN ESTA INVENCION SON ACTIVOS EN EL APARATO GASTRO INTESTINAL. EN PARTICULAR, TIENEN EFECTOS PROCINETICOS, EN OTRAS PALABRAS, CREAN SIMULACION ESPECIFICA SOBRE LA MOVILIDAD GASTRO INTESTINAL, FACILITANDO EL PASO DEL CONTENIDO DEL TRACTO ALIMENTARIO, Y POSEEN CUALIDADES ANTI CTOS LATERALES QUE INCLUYEN AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
6-ARILPIRIMIDINAS QUE SON UTILES EN EL CONTROL DE MALEZAS O MALAS HIERBAS, Y USO HERBICIDA DE LAS MISMAS.
(01/12/1996). Solicitante/s: ROHM AND HAAS COMPANY. Inventor/es: TICE, COLIN MICHAEL.
UNA CLASE DE 6-ARYILPIRIMIDINAS QUE SON UTILES EN EL CONTROL DE MALEZAS O MALAS HIERBAS, TIENE LA FORMULA GENERAL: EN LA QUE R2 SE SELECCIONA DE HIDROGENO, HALO, ALQUILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, HALOALQUILO, POLIHALOALQUILO, HALOALQUENILO, POLIHALOALQUENILO, HALOALQUINILO, POLIHALOALQUINILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALKOXI, ALKILTIO, ALKOXICARBONILALQUILO , CIANO, ALKOXIALQUILO, ALKOXICARBONILO, CICLOALQUILO, ARALQUILO, ALQUILAMINO, DIALKILAMINO O GRUPO ALKOXIALQUILO; R6 ES UN GRUPO ARILO (POR EJEMPLO, ANILLO AROMATICO); Y X ES OXIGENO O AZUFRE. R2 Y R3 PUEDEN FORMAR UN ANILLO SOLDADO.
(16/01/1995). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN, MARSHAM, PETER, ROBERT, OLDFIELD, JOHN, PEGG, STEPHEN JOHN, HUGHES, LESLIE RICHARD.
LA INVENCION RELATA UNOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS, QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR; LA QUINAZOLINA PROVISTA POR LA INVENCION DE DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO, O AMINO O ALQUIL O ALCOXI, CADA UNO DE MAS DE 6 ATOMOS DE CARBONO; R1 ES ALQUIL SUSTITUIDO O ALCOXI CADA UNO DE MAS DE 3 ATOMOS DE CARBONO; R2 ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, ALQUINIL, HIDROXIALQUIL, HALOQUENOALQUIL O CIANOALQUIL CADA UNO CON MAS DE 6 ATOMOS DE CARBONO; AR ES FENILENO O HETEROCICLENO; L ES UN GRUPO DE FORMULA (II), DONDE R3 ES ALQUIL DE MAS DE 6 ATOMOS DE CARBONO; E Y ES ARIL O HETEROARIL O UN DERIVADO HIDROGENADO DE ESTOS; O Y ES UN GRUPO DE FORMULA -A-Y1 EN LA CUAL A ES ALQUILENO, CICLOALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUINILENO, CADA UNO DE MAS DE 6 ATOMOS DE CARBONO, E Y1 ES ARIL O HETEROARIL O UN DERIVADO HIDROGENADO DE ESTOS; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
(16/12/1994). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION. Inventor/es: HUGHES, LESLIE RICHARD.
UNA QUINAZOLINA DE LA FORMULA (I), DONDE R1 ES ALQUILO, CICLOALQUILO,ALQUENILO , ALQUINILO, ALCOXI, ALQUILTIO, ARILO, ARILOXI, ARILTIO, ARILALQUILO, HALOGENO, HIDROXI O MERCAPTO O ALQUILO O ALCOXI SUSTITUIDO, DONDE R2 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO O ALQUILO O ALCANOILO SUSTITUIDO, DONDE AR ES FENILENO, NAFTILENO O HETEROCICLENO QUE NO ESTA SUSTITUIDO O LLEVA UNO O MAS SUSTITUYENTES; DONDE R3 ES TAL QUE R3-NH2 ES UN AMINOACIDO DONDE R4 ES HIGROGENO O ALQUILO, R5 ES HIDROGENO O ALQUILO; Y R6, R7 Y R8 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO,ALQUILAMINO , DIALQUILAMINO, FENILO, HALOGENO, NITRO, CIANO O AMINO, O ALQUILO, ALCOXI O ALQUILTIO SUSTITUIDO; Y SIEMPRE QUE AL MENOS UNO DE R4, R5, R6, R7 Y R8 SEAN DISTINTOS DEL HIDROGENO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O SU ESTER. LOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
DERIVADOS DE BENZHIDRILOXIETILPIPERAZINA , PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/1993). Solicitante/s: SOCIETE ANONYME: LES LABORATOIRES MERAM. Inventor/es: MEROUR, JEAN-YVES, BUZAS, ANDRE, OLLIVIER, ROLAND.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE BENZHIDRILOXIETILPIPERAZINA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI DE CADENA CORTA O TRIFLUORMETILO; N ES UN ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 6; R5 Y R6 REPRESENTAN UNO UN H Y EL OTRO UN GRUPO BENZOILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, O AMBOS EN UNION DEL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 ESLABONES, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, SELECCIONADO DE UNA SERIE DE GRUPOS QUE SE INDICAN. TAMBIEN TRATA LA INVENCION DE PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE LOS INDICADOS DERIVADOS Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LOS CITADOS DERIVADOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA SIN ESTAR DOTADOS DE ACCION SEDANTE.
