(23/04/2012) 1-[2-(2,4-Dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina y sus sales farmacéuticamente aceptables, cuyo compuesto es cristalino.

(23/04/2012) Un derivado de triazinona representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, donde: Z representa un enlace, un grupo carbonilo o un metileno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos elegidos entre un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi C1--6; R1 representa un anillo de 4-piridina; R2 representa un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; R2 y R3 pueden formar juntos un ciclo de 6 miembros con los nitrógenos que tienen R2 y R3 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo C1-6; R4 representa: - un anillo de fenilo, estando este anillo opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo…

(19/04/2012) Un procedimiento para producir un clorhidrato de compuesto imida de fórmula : **Fórmula** o un enantiómero del mismo, que consiste en tratar un compuesto de fórmula : **Fórmula** o un enantiómero del mismo con una solución acuosa al 1,8 - 5,0% de ácido clorhídrico en acetona, donde se usan de 0,9 a 3 equivalentes de ácido clorhídrico por 1 equivalente de compuesto , seguido de cristalización del compuesto resultante.

(18/04/2012) Un polímero sensible al pH que es un copolímero de (met)acrilato compuesto por 20 a 65% en peso de unidades de ácido metacrílico y 80 a 35% en peso de unidades de ésteres C1-C18 alquílicos de ácido (met)acrílico, que se caracteriza porque tiene un peso molecular en el rango de 1000 a 50 000 g/mol, y causa al menos 60% de hemólisis a pH 5.5 y menos de 5% de hemólisis a pH 7.4, a una concentración de 150 μg/ml en un ensayo de citotoxicidad con glóbulos rojos humanos, donde quedan excluidos los polímeros, que son polimerizados por un proceso de polimerización en emulsión o suspensión acuosa en presencia de un complejo quelato de un metal de transición, que sea un complejo quelato de cobalto.

(16/04/2012) Compuestos de bencenosulfonanilida de fórmulas I y I' **Fórmula** en los que R1 es hidrógeno o metilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 hidrógeno, flúor, alcoxilo C1-C2 o alcoxilo C1-C2 fluorado; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 fluorado R5 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorado, alcoxilo C1-C2 o alcoxilo C1-C2 fluorado; y R6 es hidrógeno, flúor o cloro; y sales de adición de ácidos fisiológicamente toleradas y los N-óxidos de los mismos.

(16/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (I), **Fórmula** en la que: es: R0 es H o F; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, alquilo seleccionado del grupo de CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado entre C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; en el que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I y CF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, ciclohexilo, **Fórmula** SO2CH3, alquilo seleccionado del grupo que consiste en CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7; i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9, CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2C(CH3)3, CH(CH2CH3)2 y C(O)CH2CH(CH3)2; alquenilo seleccionado del grupo que consiste…

(11/04/2012) Un compuesto que es un compuesto de la fórmula (II): o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o un grupo hidrocarbilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de flúor, hidroxi, hidrocarbiloxi C1-4 , amino, mono o di-hidrocarbilamino C1-4 , y grupos carbocíclicos o heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en…

(09/04/2012) Familia de éteres de 3-indazolilo con propiedades cannabinoides y/o colinérgicas. La presente invención se refiere al uso de nuevos derivados de éteres de 3-indazolilo con propiedades cannabinoides y/o colinérgicas. Además, la invención se refiere a dichos compuestos para su uso como medicamento, preferiblemente para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, diabetes, arteriosclerosis, obesidad, enfermedades metabólicas o adicciones, para la reducción de nauseas y vómitos en la terapia anticancerosa o para la estimulación del apetito, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Hungtinton o enfermedad de Alzheimer, glaucoma, asma bronquial, bronquitis crónica, alergias tales como la dermatitis de contacto o la conjuntivitis alérgica, artritis, dolor, enfermedades asociadas…

(04/04/2012) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** Fórmula I en la que X representa S u O; R1 representa hidrógeno, F, Cl, Br, I, CHO, -CN, -S(fenilo), CF3, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), -Salquilo (C1-4), -SO alquilo (C1-4), -SO2alquilo (C1-4), -C(=O)alquilo (C1-3), NH2, -NHalquilo (C1-4), -N[alquilo (C1-4)]2, -NHcicloalquilo (C4-7), o -N[alquil (C1-4)](CH2)rN[alquilo (C1-4)]2; R2 representa -CN, -CO2H, -C(=O)NHR13; -C(=O)NHOH, -C(=O)NHCN, -SO2OH, -SO2NHalquilo (C1-4), -C(=O) NHSO2R19, -PH(=O)(OH), -P(=O)(OH)2, -P(=O)(OH)NH2, -P(=O)(OH)CH[alcoxi (C1-4)]2, -C(=O)NHSO2CF3, - C(=O)NHSO2CH2CF3, R4 representa hidrógeno,…

(03/04/2012) Un compuesto of fórmula (I) en la que: Z es O; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro y ciano, o X o Y están ausentes; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2 NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; con la condición de que cuando X sea halo, nitro o ciano,…

(30/03/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) : o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde Ar1 representa un grupo imidazolilo que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 y un grupo alquilo C1-C6 (donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno), Ar2 representa un grupo fenilo o un grupo piridinilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo…

(28/03/2012) Una composición que contiene el enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, en la que el contenido total de ketoconazol de la composición comprende al menos 80% del enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, para su uso en un método para tratar, retrasar el inicio, o reducir el riesgo de desarrollar una enfermedad o afección asociados con los niveles o actividad elevados del cortisol, sin la acumulación significativa de fármaco en el sujeto al que se administra el enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, en el que dicha enfermedad o afección se seleccionan de hiperglucemia, diabetes, hiperinsulinemia, hipertensión, resistencia a la insulina, diabetes mellitus de tipo 2, síndrome metabólico, obesidad, aterosclerosis, baja tolerancia a la glucosa, trastornos lipídicos, reestenosis vascular, pancreatitis, obesidad abdominal, retinopatía, nefropatía…

(28/03/2012) Un compuesto de Fórmula I: Fórmula I en la que Azabiciclo es o W es o con la condición de que el enlace entre el grupo -C (=X) - y el grupo W pueda estar unido en cualquier átomo de carbono disponible en el grupo W que se proporciona en R3, R6 y R15; X es O, o S; R0 es H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido o alquilo inferior halogenado; Cada R1 es H, alquilo, cicloalquilo, alquilo halogenado, fenilo sustituido o naftilo sustituido; Cada R2 es alquilo, alquilo halogenado, alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo, F, Cl, Br, I o R2 está ausente con la condición de que k2, k5 o k6 sea 0; R2-3 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquilo halogenado, F, Cl, Br o I; k2 es 0 ó 1; k5 y k6 son independientemente 0, 1 ó 2; A---A'---A" es N (R4) -C (R3) =C (R3), N=C (R3) -C (R15) 2, C (R3) =C (R3) N…

(27/03/2012) La presente invención es una combinación de N-acetil-cisteína (NAC) y ácido alfa-lipoico (LA), o sus sales farmacéuticamente aceptables, para la prevención y/o tratamiento de una enfermedad con daño axonal y lesiones oxidativas concomitantes en un mamífero, en particular de la adrenoleucodistrofia ligada a X (X-ALD). El modelo murino de X-ALD muestra un fenotipo neurológico tardío de la enfermedad de déficit locomotor y degeneración axonal como patologías predominantes y propias de la enfermedad. Los inventores han hallado que el tratamiento de modelos murinos de X-ALD con estos dos principios activos consigue revertir el estrés oxidativo y las lesiones derivadas a proteínas de la médula espinal como órgano diana de la enfermedad por un lado, pero además logra prevenir y revertir la degeneración…

(21/03/2012) Uso de la yesotoxina, análogos y derivados para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades neurodegenerativas relacionadas con tau y {be}-amiloide. La presente invención se encuentra dentro del campo de la biomedicina y de la química farmaceútica. Específicamente, se refiere al uso la yesotoxina, sus derivados y análogos para la elaboración de un medicamento para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas relacionados con niveles anormales de proteínas tau y {be}-amiloide, como por ejemplo la enfermedad de Alzheimer.

(21/03/2012) Uso de una proteína factor antisecretor (SEQ ID NO: 2); o uno de sus oligo- o poli-péptidos o derivados, quecomprende una secuencia de aminoácidos de Fórmula I: X1-V-C-X2-X3-K-X4-R-X5 (Fórmula I) en donde X1 es I, los aminoácidos nº 1-35 de la SEQ ID NO: 2, o está ausente X2 es H, R o K X3 es S o L X4 es T o A X5 es los aminoácidos nº 43-46, 43-51, 43-80 o 43-163 de la SEQ ID NO: 2, o está ausente,o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/oprevención de pérdida de tejido neural en un estado que está asociado a, o caracterizado por, una pérdidapatológica of células…

(21/03/2012) Método para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. La presente invención se relaciona, en general, con una composición o kit que comprende un factor angiogénico para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, para revertir el efecto tóxico producido por la proteína beta amiloide o la proteína tau hiperfosforilada, para disminuir la cantidad de proteína tau hiperfosforilada y/o para prevenir la formación de ovillos neurofibrilares.

(16/03/2012) Un anticuerpo monoclonal humano, o una mezcla, monómero o fragmento activo del mismo, caracterizado por su capacidad para unirse a oligodendrocitos, o un anticuerpo sintético derivado del mismo y que tiene la capacidad para unirse a los oligodendrocitos, con las características siguientes: (a) capaz de inducir remielinización; (b) capaz de estimular la proliferación celular de células gliales; y (c ) capaz de estimular la señalización de Ca++ en los oligodendrocitos; y que tiene: un dominio variable de la cadena pesada que tiene la secuencia de aminoácidos de sHIgM22 de tipo A o de tipo B como se establece en la Figura 17 y un dominio variable de la cadena ligera que tiene la secuencia de aminoácidos de sHIgM22 de tipo I o de tipo II como…

(13/03/2012) Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,5-a]piridina de la fórmula I: en la que: R 1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, benciloxi u -O-(CH2)-(CO)-heteroarilo de 5 ó 6 eslabones opcionalmente sustituido por arilo y alquilo C1-7; R 2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ; R 3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ; R a es hidroxi, alcoxi C1-7, NR'R'', en el que R' y R'' con independencia entre sí son hidrógeno, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o alquilo C1-7 opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-7, ciano, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones; en donde arilo significa fenilo, bencilo o naftilo, en donde…

(13/03/2012) Oligosacáridos de fórmula : **Fórmula** en la que n es un número entero de 0 a 25, R1, R3, R4 y R5, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical SO3M, R2 y R6, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical SO3M o COCH3 y M es sodio, calcio, magnesio o potasio

(13/03/2012) Compuesto de fórmula I en la que X, Y y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -N=, -S-, -CH= y , siempre que al menos dos de X, Y y Z no sean -S-, y siempre que no más de uno de X, Y y Z sea -CH=; L es -S-, -S(O)-, o -S(O)2-; R1 se selecciona del grupo que consiste en CN, COOR5, SO2R6 y halógeno; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C1-C8 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido, y SR3, en los que los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-C4, NH2, halo y CN; y en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-C8 opcionalmente sustituido,…

(13/03/2012) COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: EN LA QUE R, R SUB 1 Y R SUB 2 ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(12/03/2012) Un compuesto de fórmula general (I) en el que: R1 representa un grupo fenilo que está sustituido con uno o dos átomos de flúor; A1 representa (CH2)m o (CH2)m-1C(=O); m es 2, 3, 4 ó 5; A2 representa (CH2)n o C(-O)(CH2)n-1; n es 2, 3, 4 ó 5; y R2 representa un grupo fenilo que está sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilenodioxi (C1-2), un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo cicloalquilo (C3- 6), un grupo haloalquilo (C1-4), un grupo alcoxi (C1-4), un grupo alcoxi (C1-4)-alcoxi (C1-4), un grupo hidroxialcoxi (C1-4), un grupo alquilsulfanilo (C1-4), un grupo alquilsulfonilo (C1-4), un grupo haloalcoxi (C1-4) y un grupo haloalquilsulfonilo (C1-4); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que la estereoquímica mostrada en la fórmula I en el carbono unido a R2 y en el carbono espirocíclico es la estereoquímica absoluta; B es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, en la que B está opcionalmente sustituido con de cero a tres grupos R4; Z es (CH2)n-Op-(CH2)q o un resto cicloalquileno, con la condición de que cuando Z es (CH2)n-Op-(CH2)q, el metileno terminal de la cadena (CH2)n está unido al nitrógeno del anillo piperidinilo; A es independientemente arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, en el que dicho grupo arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres R1; cada R1 es independientemente alquilo, halógeno, ciano, SO2NHR9, CON(R8)2,…

(07/03/2012) Un procedimiento de inducción o modelado del estado patológico de una proteína de enfermedad por agregación (PEA) que se asocia con un estado patológico en el que la PEA se agrega patológicamente mediante una interacción de polimerización conformacional inducida, estando caracterizado el procedimiento por la fase de proporcionar una proteína de fusión localizada en la membrana que comprende i) una porción de agregación, que deriva de la PEA, ii) una porción de localización en membrana heteróloga, en el que dicho procedimiento se realiza in vitro o se realiza en una célula cultivada o línea celular, o se realiza en un animal no humano.

(07/03/2012) Una vacuna para su uso en un procedimiento de inmunización terapéutica de un mamífero que comprende Copolímero 1, en el que la vacuna se administra en forma de gotas oculares para conferir de este modo neuroprotección sistémica en dicho mamífero.

(07/03/2012) Un compuesto de la fórmula general: R1 es -C(O)O-alquilo inferior, ciano o es hetarilo; hetarilo es un grupo heteroarilo de cinco o seis eslabones, opcionalmente sustituido por R''; R'' es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, halógeno o ciano; R3 es -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi, -O-Si(CH3)2-alquilo C1-C7, -C(O)-N(alquilo C1-C7)2, -O-S(O)2-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-7, S(O)2-arilo, heterociclilo, -C(O)-heterociclilo, o es arilo o hetarilo, cuyos anillos arilo o hetarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más R''; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, hidroxi o CH2CN; X es S o -N=C(R5)-; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o hidroxi, Y es un enlace, -O-, -CH2-, -CH2-CH2-, O O…

(02/03/2012) Un procedimiento para preparar un anticuerpo anti-Aβ, que comprende las etapas de: (a) expresar el anticuerpo en células que expresan endógenamente péptido Aβ; (b) añadir un inhibidor de beta o de gamma secretasa al medio usado para el crecimiento de las células y (c) purificar el anticuerpo del medio de crecimiento, teniendo el anticuerpo purificado una concentración indetectable o niveles aceptablemente bajos de péptido Aβ producido endógenamente.

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…