Compuestos de tiofeno y furano.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
Fórmula I
en la que
X representa S u O;
R1 representa hidrógeno, F, Cl, Br, I, CHO, -CN, -S(fenilo), CF3, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), -Salquilo (C1-4), -SO alquilo (C1-4), -SO2alquilo (C1-4), -C(=O)alquilo (C1-3), NH2, -NHalquilo (C1-4), -N[alquilo (C1-4)]2, -NHcicloalquilo (C4-7), o -N[alquil (C1-4)](CH2)rN[alquilo (C1-4)]2;
R2 representa -CN, -CO2H, -C(=O)NHR13; -C(=O)NHOH, -C(=O)NHCN, -SO2OH, -SO2NHalquilo (C1-4), -C(=O) NHSO2R19, -PH(=O)(OH), -P(=O)(OH)2, -P(=O)(OH)NH2, -P(=O)(OH)CH[alcoxi (C1-4)]2, -C(=O)NHSO2CF3, - C(=O)NHSO2CH2CF3,
R4 representa hidrógeno, OH, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2Oalquilo (C1-4), F, Cl, CF3, OCF3, -CN, NO2, NH2, - CH2NH2, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), -C(=O)NHalquilo (C1-4), -C(=O)NH2, -CH2C(=O)NH2, -NHC(=O)alquilo (C1- 4), -(CH2)mNHSO2R10, -(CH2)nCN, -(CH2)mCO2H, -C(=NOH)CH3, -(CH2)mCO2alquilo (C1-6), -C(=O)H, -C(=O)alquilo (C1-4), -NHalquilo (C1-4), -N[alquilo (C1-4)]2, -SR10, -SOR10, -SO2R10, SH, -CH2SO2NH2, -CH2NHC(=O)CH3, R5 representa hidrógeno, F, Cl, -CN, NO2, NH2, -(CH2)mNHSO2R10, -alquilo (C1-4) o -alcoxi (C1-4); R6 representa hidrógeno, -alquilo (C1-4), -SO2R11 o -C(=O)alquilo (C1-4);
R7 representa hidrógeno o -alquilo (C1-4);
R8 representa hidrógeno, F, Cl, Br, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), NO2, NH2, -CN, -NHSO2R11 o -C(=O)alquilo (C1-4); R8a representa hidrógeno, F, Cl, Br, -alquilo (C1-4), NO2, NH2, NHalquilo (C1-6), N[alquilo (C1-6)]2, -C(=O)NH2, -CN, -CO2H, -Salquilo (C1-4), -NHCO2alquilo (C1-4), -C(=O)NHCH2CH2CN o -C(=O)alquilo (C1-4);
cada uno de R10, R11 y R12 representa independientemente -alquilo (C1-4), -(CH2)3Cl, CF3, NH2, NHalquilo (C1-4), N[alquilo (C1-4))]2, tienilo, fenilo, -CH2fenilo o -(CH2)2fenilo, en los que fenilo, como se usa en el sustituyente R10, R11 o R12, está sin sustituir o sustituido con F, Cl, Br, CF3, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4) o acetilo;
R13 representa hidrógeno, -alquilo (C1-4), -CH2CF3, triazol o tetrazol;
R14 representa -alquilo (C1-4);
R15 representa hidrógeno o -alquilo (C1-4);
R19 representa alquilo (C1-4) o CF3;
m representa 0, 1, 2 ó 3;
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/000004.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER INDIANAPOLIS, IN 46285 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: WU, ZHIPEI, TROMICZAK, ERIC, GEORGE, ZARRINMAYEH, HAMIDEH, ZIMMERMAN, DENNIS, MICHAEL, ESCRIBANO, ANA MARIA, HORNBACK, WILLIAM JOSEPH, CASTANO MANSANET,ANA,MARIA, DOMINGUEZ-MANZANARES,ESTEBAN, FERNANDEZ,Maria Carmen, JIMENEZ-AGUADO,Alma Maria.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/381 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D307/68 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
- C07D333/38 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D409/10 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
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Fragmento de la descripción:
Compuestos de tiofeno y furano
Antecedentes de la invención
El glutamato es el neurotransmisor excitador más importante del sistema nervioso central. Se han identificado tres subtipos de canales iónicos receptores del glutamato, basándose en su sensibilidad hacia los activadores selectivos (agonistas) , N-metil-D-aspartato (NMDA) , ácido a-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazol propiónico (AMPA) y kainato.
Los receptores de AMPA median respuestas celulares al glutamato por mecanismos directos e indirectos. Cuando se activan por glutamato o AMPA, los canales iónicos receptores AMPA permiten que los iones sodio (Na+) y los iones calcio (Ca2+) pasen directamente a través de los poros del canal. Además, los canales iónicos receptores AMPA pueden facilitar la activación de receptores NMDA iniciando la despolarización celular que libera el bloqueo de receptores NMDA dependiente de iones magnesio (Mg2+) .
Se han identificado y clonado múltiples subtipos de receptores AMPA: GluR1, GluR2, GluR3 y GluR4, como desvelan Hollmann y Heinemann, Ann. Rev. Neurosci., 17, 31-108 (1994) . Cada subunidad consiste en una secuencia de aproximadamente 900 aminoácidos. Se piensa que cuatro subunidades se ensamblan para formar un complejo canal iónico tetramérico determinándose más probablemente las propiedades funcionales de este canal iónico por su composición subunitaria.
Las corrientes de los canales iónicos activados por glutamato mediante receptores AMPA son transitorias. La evolución de las corrientes se modifica por estados refractarios producidos durante la unión al glutamato denominado desensibilización y por la velocidad de la retirada del glutamato del sitio de unión al canal iónico que da como resultado la desactivación. La entrada de flujo de iones a través de receptores AMPA puede potenciarse por compuestos que impiden la desensibilización o por compuestos que retardan las velocidades de desactivación. Los compuestos que potencian la entrada de flujo de iones estimulada por glutamato en los receptores AMPA se conocen como moduladores alostéricos positivos de receptores AMPA o potenciadores de receptores AMPA. Un compuesto de este tipo, que potencia selectivamente la función de receptores AMPA es la ciclotiazida. Dado que los receptores AMPA desempeñan una función esencial en la mediación de una rápida transmisión excitadora en el sistema nervioso central, las moléculas que potencian la función de los receptores AMPA poseen múltiples dianas terapéuticas.
Se ha demostrado que los compuestos que potencian alostéricamente a los receptores AMPA potencian la actividad sináptica in vivo e in vitro como desvelan, por ejemplo, I. Ito, y col., J. Physiol., 424, 533-543 (1990) y A. Copani, y col., Journal of Neurochemistr y , 58, 1199-1204 (1992) . También se ha demostrado que tales compuestos potencian el aprendizaje y la memoria en ratas, monos y seres humanos y se han revisado por Gouliaev y Senning, Brain Research Reviews, 19, 180-222 (1994) .
La Publicación de Solicitud de Patente Internacional WO 98/33496, publicada el 6 de agosto de 1998, desvela ciertos derivados de sulfonamida que son útiles, por ejemplo, para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y neurológicos, por ejemplo, trastornos cognitivos, enfermedad de Alzheimer, demencias relacionadas con la edad, deterioro de la memoria inducido por la edad, discinesia tardía, corea de Huntington, mioclono, enfermedad de Parkinson, inversión de estados inducidos por drogas (tales como estados inducidos por cocaína, anfetaminas, alcohol) , depresión, trastorno de déficit de atención, trastorno de hiperactividad con déficit de atención, psicosis, déficit cognitivo asociado con psicosis y psicosis inducida por fármacos. P.L. Ornstein, y col. J. Med. Chem., 43, 4354 (2000) desvelan adicionalmente biarilpropilsulfonamidas que son fueres potenciadores de receptores AMPA. Además, X. Li, y col., Neuropharmacology, 40, 1028 (2001) desvelan acciones de tipo antidepresivo de potenciadores de receptores AMPA. D.D. Schoepp y col. y Tizzano, y col., Society for Neuroscience Abstracts, 26 (12) , 528.19 y 528.20, 30th Annual Meeting, Nueva Orleans (4-9 de noviembre, 2000) desvelan un potenciador de receptores AMPA activo desde el punto de vista oral que potencia el aprendizaje espacial y el rendimiento de la memoria en ratas e invierte, en ratas, déficits de aprendizaje y de memoria asociados tanto farmacológicamente como con la edad.
La Patente Europea Nº 0 273 602 desvela 3-cianotiofenos sustituidos que son útiles como herbicidas. Además, Luteijn y Walls, Tetrahedron, 44 (18) , 5921 (1988) desvelan la síntesis de determinados 3-cianotiofenos y Dehne y Krey, Pharmazie, 33 (10) , 687 (1978) desvelan determinados derivados de 4-fenil-3-cianotiofeno.
Resumen de la invención La presente invención proporciona un compuesto de Fórmula I: Fórmula I
en la que X representa S u O; R1 representa hidrógeno, F, Cl, Br, I, CHO, -CN, -S (fenilo) , CF3, -alquilo (C1-4) , -alcoxi (C1-4) , -Salquilo (C1-4) , -SOalquilo (C1-4) , -SO2alquilo (C1-4) , -C (=O) alquilo (C1-3) , NH2, -NHalquilo (C1-4) , -N[alquilo (C1-4) ]2, -NHcicloalquilo (C4-7) o -N[alquil (C1-4) ] (CH2) rN[alquilo (C1-4) ]2; R2 representa -CN, -CO2H, -C (=O) NHR13; -C (=O) NHOH, -C (=O) NHCN, -SO2OH, -SO2NHalquilo (C1-4) , -C (=O) NHSO2R19, -PH (=O) (OH) , -P (=O) (OH) 2, -P (=O) (OH) NH2, -P (=O) (OH) CH[alcoxi (C1-4) ]2, -C (=O) NHSO2CF3, C (=O) NHSO2CH2CF3, R4 representa hidrógeno, OH, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2Oalquilo (C1-4) , F, Cl, CF3, OCF3, -CN, NO2, NH2, -CH2NH2, -alquilo (C1-4) , -alcoxi (C1-4) , -C (=O) NHalquilo (C1-4) , -C (=O) NH2, -CH2C (=O) NH2, -NHC (=O) alquilo (C14) , - (CH2) mNHSO2R10, - (CH2) nCN, - (CH2) mCO2H, -C (=NOH) CH3, - (CH2) mCO2alquilo (C1-6) , -C (=O) H, -C (=O) alquilo (C1-4) , -NHalquilo (C1-4) , -N[alquilo (C1-4) ]2, -SR10, -SOR10, -SO2R10, SH, -CH2SO2NH2, -CH2NHC (=O) CH3, R5 representa hidrógeno, F, Cl, -CN, NO2, NH2, - (CH2) mNHSO2R10, -alquilo (C1-4) o -alcoxi (C1-4) ; R6 representa hidrógeno, -alquilo (C1-4) , -SO2R11 o -C (=O) alquilo (C1-4) ; R7 representa hidrógeno o -alquilo (C1-4) ; R8 representa hidrógeno, F, Cl, Br, -alquilo (C1-4) , -alcoxi (C1-4) , NO2, NH2, -CN, -NHSO2R11 o -C (=O) alquilo (C1-4) ;
R8a representa hidrógeno, F, Cl, Br, -alquilo (C1-4) , NO2, NH2, NHalquilo (C1-6) , N[alquilo (C1-6) ]2, -C (=O) NH2, -CN, -CO2H, -Salquilo (C1-4) , -NHCO2alquilo (C1-4) , -C (=O) NHCH2CH2CN o -C (=O) alquilo (C1-4) ; cada uno de R10, R11 y R12 representa independientemente -alquilo (C1-4) , - (CH2) 3Cl, CF3, NH2, NHalquilo (C1-4) , N[alquilo (C1-4) ) ]2, tienilo, fenilo, -CH2fenilo o - (CH2) 2fenilo, en la que fenilo, como se usa en el sustituyente R10, R11
o R12, está sin sustituir o sustituido con F, Cl, Br, CF3, -alquilo (C1-4) , -alcoxi (C1-4) , o acetilo;
R13 representa hidrógeno, -alquilo (C1-4) , -CH2CF3, triazol o tetrazol; R14 representa -alquilo (C1-4) ; R15 representa hidrógeno o -alquilo (C1-4) ; R19 representa alquilo (C1-4) o CF3; m representa 0, 1, 2 ó 3;
n representa 1, 2, 3 ó 4; p representa 1 ó 2; r representa 1 ó 2; y A se selecciona entre el grupo que consiste en-OH, Br, I, CF3, - (CH2) mCN, -C (CH3) 2CN, NO2, NH2, -O (CH2) nNH2, -O (CH2) nNHSO2alquilo (C1-4) , -O (CH2) nSO2alquilo (C1-4) , -C (=O) NH (CH2) rNHSO2alquilo (C1-4) , -Salquilo (C1-4) , alquilo (C1-6) , -alcoxi (C1-4) , -alquenilo (C2-4) , -alqueniloxi (C2-4) , -CO2H, -CO2alquilo (C1-4) , -CHO, -C (=O) alquilo (C1-4) , -C (=O) NH2, -C (=O) NHalquilo (C1-6) , -C (=O) NR15 (CH2) mfenilo, en la que fenilo está sin sustituir o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en OH, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, -NHSO2alquilo (C1-4) , -CN, -alquilo (C1-4) y -alcoxi (C1-4) ; -OSO2CF3, -O (CH2) nCN, -NHC (=O) alquilo (C1-4) , NHC (=O) (CH2) mfenilo, en la que fenilo está sin sustituir o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en OH, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, CN, -alquilo (C1-4) y -alcoxi (C1-4) ;
(CH2) mNHSO2R12, -CH (CH3) (CH2) pNHSO2R12, - (CH2) pCH (CH3) NHSO2R12, -NH (CH2) mfenilo, en la que fenilo está sin sustituir o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en OH, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, CN, -alquilo (C1-4) y -alcoxi (C1-4) ; -NHalquilo (C1-4) , -N[alquilo (C1-4) ]2, C (=O) NHcicloalquilo (C3-6) , -C (=O) NH (CH2) nN[alquilo (C1-4) ]2, -C (=O) NH (CH2) nNHalquilo (C1-4) , - (CH2) nNH2, 10 O (CH2) nSR14, -O (CH2) nOR14, - (CH2) nNHR12, - (CH2) nNHcicloalquilo (C3-6) , - (CH2) nN[alquilo (C1-4)... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de Fórmula I:
Fórmula I
en la que X representa S u O; R1 representa hidrógeno, F, Cl, Br, I, CHO, -CN, -S (fenilo) , CF3, -alquilo (C1-4) , -alcoxi (C1-4) , -Salquilo (C1-4) , -SO alquilo (C1-4) , -SO2alquilo (C1-4) , -C (=O) alquilo (C1-3) , NH2, -NHalquilo (C1-4) , -N[alquilo (C1-4) ]2, -NHcicloalquilo (C4-7) , o -N[alquil (C1-4) ] (CH2) rN[alquilo (C1-4) ]2; R2 representa -CN, -CO2H, -C (=O) NHR13; -C (=O) NHOH, -C (=O) NHCN, -SO2OH, -SO2NHalquilo (C1-4) , -C (=O)
NHSO2R19, -PH (=O) (OH) , -P (=O) (OH) 2, -P (=O) (OH) NH2, -P (=O) (OH) CH[alcoxi (C1-4) ]2, -C (=O) NHSO2CF3, C (=O) NHSO2CH2CF3, R4 representa hidrógeno, OH, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2Oalquilo (C1-4) , F, Cl, CF3, OCF3, -CN, NO2, NH2, -CH2NH2, -alquilo (C1-4) , -alcoxi (C1-4) , -C (=O) NHalquilo (C1-4) , -C (=O) NH2, -CH2C (=O) NH2, -NHC (=O) alquilo (C115 4) , - (CH2) mNHSO2R10, - (CH2) nCN, - (CH2) mCO2H, -C (=NOH) CH3, - (CH2) mCO2alquilo (C1-6) , -C (=O) H, -C (=O) alquilo (C1-4) , -NHalquilo (C1-4) , -N[alquilo (C1-4) ]2, -SR10, -SOR10, -SO2R10, SH, -CH2SO2NH2, -CH2NHC (=O) CH3, R5 representa hidrógeno, F, Cl, -CN, NO2, NH2, - (CH2) mNHSO2R10, -alquilo (C1-4) o -alcoxi (C1-4) ; R6 representa hidrógeno, -alquilo (C1-4) , -SO2R11 o -C (=O) alquilo (C1-4) ;
R7 representa hidrógeno o -alquilo (C1-4) ; R8 representa hidrógeno, F, Cl, Br, -alquilo (C1-4) , -alcoxi (C1-4) , NO2, NH2, -CN, -NHSO2R11 o -C (=O) alquilo (C1-4) ; R8a representa hidrógeno, F, Cl, Br, -alquilo (C1-4) , NO2, NH2, NHalquilo (C1-6) , N[alquilo (C1-6) ]2, -C (=O) NH2, -CN, -CO2H, -Salquilo (C1-4) , -NHCO2alquilo (C1-4) , -C (=O) NHCH2CH2CN o -C (=O) alquilo (C1-4) ; cada uno de R10, R11 y R12 representa independientemente -alquilo (C1-4) , - (CH2) 3Cl, CF3, NH2, NHalquilo (C1-4) , N[alquilo (C1-4) ) ]2, tienilo, fenilo, -CH2fenilo o - (CH2) 2fenilo, en los que fenilo, como se usa en el sustituyente R10, R11
o R12, está sin sustituir o sustituido con F, Cl, Br, CF3, -alquilo (C1-4) , -alcoxi (C1-4) o acetilo; R13 representa hidrógeno, -alquilo (C1-4) , -CH2CF3, triazol o tetrazol; R14 representa -alquilo (C1-4) ; R15 representa hidrógeno o -alquilo (C1-4) ;
R19 representa alquilo (C1-4) o CF3; m representa 0, 1, 2 ó 3;
n representa 1, 2, 3 ó 4; p representa 1 ó 2; r representa 1 ó 2; y A se selecciona entre el grupo que consiste en -OH, Br, I, CF3, - (CH2) mCN, -C (CH3) 2CN, NO2, NH2, -O (CH2) nNH2, -O
(CH2) nNHSO2alquilo (C1-4) , -O (CH2) nSO2alquilo (C1-4) , -C (=O) NH (CH2) rNHSO2alquilo (C1-4) , -Salquilo (C1-4) , alquilo (C1-6) , -alcoxi (C1-4) , -alquenilo (C2-4) , -alqueniloxi (C2-4) , -CO2H, -CO2alquilo (C1-4) , -CHO, -C (=O) alquilo (C1-4) , -C (=O) NH2, -C (=O) NHalquilo (C1-6) , -C (=O) NR15 (CH2) mfenilo en el que fenilo está sin sustituir o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en OH, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, -NHSO2alquilo (C1-4) , -CN, -alquilo (C1-4) y -alcoxi (C1-4) ; -OSO2CF3, -O (CH2) nCN, -NHC (=O) alquilo (C1-4) , NHC (=O) (CH2) mfenilo en el que fenilo está sin sustituir o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en OH, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, CN, -alquilo (C1-4) y -alcoxi (C1-4) ; (CH2) mNHSO2R12, -CH (CH3) (CH2) pNHSO2R12, - (CH2) pCH (CH3) NHSO2R12, -NH (CH2) mfenilo en el que fenilo está sin sustituir o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en OH, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, CN, -alquilo (C1-4) y -alcoxi (C1-4) ; -NHalquilo (C1-4) , -N[alquilo (C1-4) ]2, C (=O) NHcicloalquilo (C3-6) , -C (=O) NH (CH2) nN[alquilo (C1-4) ]2, -C (=O) NH (CH2) nNHalquilo (C1-4) , - (CH2) nNH2, O (CH2) nSR14, -O (CH2) nOR14, - (CH2) nNHR12, - (CH2) nNHcicloalquilo (C3-6) , - (CH2) nN[alquilo (C1-4) ]2, CH2NHC (=O) CH3, -NHC (=O) NHR12, -NHC (=O) N[alquilo (C1-4) ]2, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, con la condición de que el compuesto no sea:
5. carboxi-3-ciano-2-metiltio-4- (4-trifluorometilfenil) tiofeno;
5. carboxi-3-ciano-4- (4-metilfenil) -2-metiltiotiofeno;
5-carboxi-3-ciano-2-metiltio-4- (4-metoxifenil) tiofeno; 5-amino-3- (4-metoxifenil) tiofeno-2, 4-dicarbonitrilo; 3- (4-bromofenil) -5-metilsulfanil-tiofeno-2, 4-dicarbonitrilo; o 3- (4-metoxifenil) -5-metilsulfanil-tiofeno-2, 4-dicarbonitrilo.
2. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R2 representa -CO2H.
4. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que X representa O. 5. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que A se selecciona entre el grupo que consiste en: (CH2) 2NHSO2R12, -CH (CH3) (CH2) NHSO2R12, - (CH2) CH (CH3) NHSO2R12, 7. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R1 representa hidrógeno, -SCH3, CF3, metilo o etilo. 8. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R5 representa hidrógeno, F, Cl o -alquilo (C1-4) . 9. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R4 representa hidrógeno, -CN, etoxi o -SCH3. 10. Una composición que comprende un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 junto con un vehículo, diluyente o excipiente farmacéuticamente aceptable. 11. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 para su uso como un medicamento. 10 3. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que X representa S.
15 6. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 4, en el que A es
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Antagonistas del receptor p2x7 derivados de N-[2-(4-fenoxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida y N-[2-(4-benciloxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida sustituidas, del 15 de Julio de 2020, de AXXAM S.P.A: Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente […]
Composición que comprende cinamaldehído y cinc, del 8 de Julio de 2020, de SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.: Composición que comprende cinamaldehído y cinc para la utilización en la mejora de uno o más de rendimiento cognitivo, cognición, humor o memoria en un […]
Composiciones para modular la expresión de SOD-1, del 24 de Junio de 2020, de Biogen MA Inc: Un compuesto antisentido según la siguiente fórmula: mCes Aeo Ges Geo Aes Tds Ads mCds Ads Tds Tds Tds mCds Tds Ads mCeo Aes Geo mCes Te (secuencia […]