CIP-2021 : C07D 207/26 : Pirrolidonas-2.

CIP-2021CC07C07DC07D 207/00C07D 207/26[5] › Pirrolidonas-2.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 207/26 · · · · · Pirrolidonas-2.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Agentes antibacterianos.

(13/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula II: **Fórmula** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o éster del mismo, en la queD-G-Y, tomadas conjuntamente, están seleccionados del grupo que consiste en·**Fórmula**

Inhibidores de la enzima 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa Tipo 1.

(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o una combinación de las mismas, donde: n es 1; R1 es cada uno de los cuales está insustituido o sustituido independientemente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, haloalquilo, Cl, Br, F, I, -CN, -NO2, -ORb, -SRb, -S(O)Rz, -S(O)2Rz, -NRaRb, -C(O)Rb, -C(O)ORb, -C(O)NRaRb, -S(O)2NRaRb, -C(≥NOH)NH2, -C(≥NH)NH2, -Rc, -(CRdRe)m-CN, -(CRdRe)m-ORb, -(CRdRe)m-SRb, -(CRdRe)m-S(O)2Rz, -(CRdRe)m-NRaRb, -(CRdRe)m-C(O)Rb, -(CRdRe)m-C(O)ORb, -(CRdRe)m-S(O)2NRaRb, -(CRdRe)m-Rc, -N(Ra)-(CRdRe)m-C(O)Rb, N(Ra)-(CRdRe)m-C(O)ORb, -N(Ra)-(CRdRe)m-C(O)NRaRb, -O-(CRdRe)m-C(O)Rb, -O-(CRdRe)m-C(O)ORb, y -O-(CRdRe)m-C(O)NRaRb; R2 y R3, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo R4…

Procedimiento para la producción de N-metilpirrolidona usando gamma-butirolactona y metilaminas mixtas como materias primas.

(20/03/2012) Un procedimiento para la producción de N-metilpirrolidona obtenida mediante la reacción de gamma-butirolactona y metilaminas mixtas, que consisten en una mezcla de mono-, di- y trimetilamina o cualquier combinación de las susodichas metilaminas, en el que la síntesis se lleva a cabo mediante un procedimiento no catalítico continuo en fase líquida, a través de etapas de reacción conectadas en serie, caracterizado por el hecho de que las metilaminas no convertidas y metanol, recuperados del efluente de la síntesis de N-metilpirrolidona, se reciclan al reactor de aminación donde, en presencia de amoníaco y de metanol adicional, se convierten en metilaminas mixtas.

COMPUESTOS DE BENCIL-LACTAMA MARCADOS CON 11C Y SU USO COMO AGENTES DE OBTENCIÓN DE IMÁGENES.

(11/01/2012) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es CH o N; Y es -C(OR1)(R2)2 o -N(R3)2; R1 es H o alquilo C1-C6; cada R2 es independientemente alquilo C1-C6, o ambos grupos R2 se toman juntos para formar -(CH2)n- en la que n es un número entero que oscila de 2 a 7; cada R3 es independientemente alquilo C1-C6, o ambos grupos R3 se toman juntos para formar -(CH2)2-O-(CH2)2-, - (CH2)2-(NR4)-(CH2)2- o -(CH2)m- en la que m es un número entero que oscila de 2 a 7; R4 es H o CH3; y *es un átomo de carbono quiral, siendo el carbono un racemato, un enantiómero (R), un enantiómero (S) o una mezcla de los mismos.

ANÁLOGOS DE 3-OXA-5-AZAPROSTAGLANDINA COMO AGENTES PARA REBAJAR LA PRESIÓN INTRAOCULAR.

(11/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula general (I) para uso en un procedimiento para tratar la hipertensión ocular o el glaucoma: **Fórmula** (I) en la que las líneas sombreadas con trazos paralelos representan la configuración α, un triángulo representa la configuración β, una línea ondulada representa la configuración α o la configuración β y una línea a trazos separados representa la presencia o ausencia de un doble enlace, D representa un enlace covalente o CH2, O, S o NH, X es CO2R, CONR2, CH2OR, P(O)(OR)2, CONRSO2R, SONR2 o **Fórmula** Y es **Fórmula** Z es CH2 o un enlace covalente, R es H o R 2 , R 1 es H, R 2 , fenilo o COR 2 , R 2 es alquilo o alquenilo inferior C1-5 y R 3

DERIVADOS DE 2-OXO-1-PIRROLIDINA, PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS Y SUS USOS.

(23/03/2011) Enantiómero levógiro del compuesto de fórmula general (B), **Fórmula**en la que R1 es metilo y X es -COOMe

SÍNTESIS ALTERNATIVA DE INHIBIODORES DE RENINA E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.

(21/03/2011) Un método para preparar un compuesto de la Fórmula (A) **Fórmula** en donde R1 es halógeno, halogenalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquiloxi C1-6 o alcoxi C1- 6-alquilo C1-6; R2 es halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R3 y R4 son independientemente alquilo C3-6 ramificado; y R5 es cicloalquilo, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcanoiloxi C1-6-alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, dialquilamino C1-6-alquilo C1-6, alcanoilamino C1-6-alquilo C1-6, HO(O)C-alquilo C1-6, alquilo C1-6-O-(O)C-alquilo C1-6, H2N-C(O)-alquilo C1-6, alquilo C1-6-HN-C(O)-alquilo C1-6 o (alquilo C1-6)2N- C(O)-alquilo C1-6; o un sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; cuyo método comprende las siguientes etapas: - Abertura de anillo lactama de…

PIRROLIDINONAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA 11 BETA-DIHIDROESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.

(21/10/2010) Un compuesto estructuralmente representado por la fórmula:

INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.

(01/10/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:

PIRROLIDIN-2-ONAS SUSTITUIDAS.

(08/06/2010) Un compuesto de la fórmula I,

DERIVADOS DE PIRROLIDIN-2-ONA PARA USAR COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DP1.

(19/04/2010) Un compuesto de Fórmula I

INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.

(16/04/2010) Un compuesto estructuralmente representado por la fórmula:

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE INDOLONA.

(13/04/2010) Un procedimiento para la preparación de 4-[2-(di-n-propilamino)etil]-2,3-dihidro-1H-indol-2-ona con la fórmula (I) y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.

DERIVADO DE 2-OXO-1-PIRROLIDINA Y SUS USOS FARMACEUTICOS.

(18/03/2010) Un compuesto seleccionado de los diastereoisómeros (4R) y (4S) de (2S)-2-[2-oxo-4-propilpirrolidinil]butanamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables

DERIVADOS DE 4(4-ALCOXI-3-HIDROXIFENIL)-2-PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE PDE-4 PARA EL TRATAMIENTO DE SINDROMES NEUROLOGICOS.

(15/03/2010) Compuesto de fórmula I:

INHIBIDORES DE PEPTIDO DESFORMILASA.

(16/11/2009) Un compuesto según la fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable: **(Ver fórmula)** en donde: X se selecciona del grupo que consiste en -C(O)O-alquilo C1-3, -OR1, -NR1R6, -C(O)NR1R6, o -C(O)R6; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C 1-6, no sustituido o sustituido con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en alcohol, éter, amina, amida, ácido carboxílico, lactama, Ar, -alquil C 1-2-Ar, alquil C0-2-piperidin-4-ilo, sustituido en el nitrógeno con R7, y alquil C0-2-pirrolidin-3-ilo, sustituido en el nitrógeno con R7 o C0-2 morfolina); R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C 1-6, no sustituido o sustituido con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en haluro, alcohol, éter, amina y amida; o, R1 y R6 tomados juntos pueden…

METABOLITOS AGONISTAS/ANTAGONISTAS DE ESTROGENO.

(01/03/2007). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DAY, W. W. PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT, JOHNSON, K. A. PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT, PRAKASH, C. A. PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT, EGGLER, J. F. PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT.

Un compuesto seleccionado entre el grupo constituido por (Ver fórmula) y estereoisómeros, tautómeros, regioisómeros e isómeros configuracionales del mismo; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PREVENCION DE LA PERDIDA DE MASA OSEA Y RECONSTITUCION DE LA MISMA POR MEDIO DE CIERTOS AGONISTAS DE PROSTAGLANDINAS.

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CAMERON, KIMBERLY, O'KEEFE, LEFKER, BRUCE, ALLEN, KE, HUA, ZHU, ROSATI, ROBERT, LOUIS, THOMPSON, DAVID, DUANE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA, QUE CORRESPONDEN A LA FORMULA (I), EN LA CUAL, POR EJEMPLO, A REPRESENTA UN GRUPO SULFONILO O ACILO, B REPRESENTA N O CH, M CONTIENE UN NUCLEO, Y K Y Q SON GRUPOS DE ENLACE, PROCEDIMIENTOS DE USO DE DICHOS AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA, A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS AGONISTAS Y A EQUIPOS QUE SE PUEDEN USAR PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES DE LOS HUESOS, INCLUYENDO LA OSTEOPOROSIS.

INHIBIDORES DEL FACTOR XA Y DE OTRAS SERINPROTEASAS IMPLICADAS EN LA CASCADA DE COAGULACION.

(16/09/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: A es arilo o heteroarilo monocíclico; B es, , , , cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo (C3- C7), cicloalquenilo (C4-C7), heterociclilo (C4-C7) insaturado, arilo o heteroarilo, pudiendo estar cualquiera de ellos opcionalmente sustituidos con halo, alquilo(C1-C6) o haloalquilo (C1-C6), O-(C1-C6), -CN, haloalquilo, amino, alquilamino, amidino, amido o sulfonamido; C es fenilo o heteroarilo, estando fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxi, -CO2R2, -COR2, -CONR2R2', alcoxi,…

INHIBIDORES DE LA PEPTIDO DESFORMILASA.

(16/06/2006) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal suya farmacéuticamente aceptable en la que: R1 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar y Ar; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)mOH, -(CH2)nAr', -(CH2)nHet, -Ar', - SO2R3, -C(O)R3, -C(O)NHR3, -C(O)OR3, -CH(R4)CONR5R6 y - CH(R4)CO2R7; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; o R5 y R6 forman juntos un anillo cicloalquílico de cinco o seis miembros que opcionalmente está monosustituido con - CH2OR7; R7 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-3; Ar se selecciona del grupo formado por fenilo, furilo y tienilo, que pueden estar sustituidos todos ellos opcionalmente…

PREPARACION DE SALES DE FOSFONIO SUSTITUIDAS POR 3-PIRROLIDINA LACTAMA N-PROTEGIDA.

(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: ROGERS-EVANS, MARK.

Un procedimiento para la preparación de compuestos de bipirrolidinilo de fórmula I en donde * significa un centro asimétrico con una con- figuración (R) o (S) y X representa cloro, bromo o yodo; comprende etapa 1) acoplar el compuesto de fórmula II en donde * es como se ha definido antes con un compuesto de fórmula X(CH2)2CH(X)COX en donde X es independientemente uno de otro cloro, bromo o yodo; y ciclización subsiguiente en presencia de una base para obtener un compuesto de fórmula III en donde * y X son como se ha definido antes; etapa 2) hacer reaccionar el compuesto de fórmula III con trifenilfosfina para obtener la sal de fosfonio de fórmula IV en donde * y X son como se ha definido antes; y etapa 3) hacer reaccionar la sal de fosfonio de fórmula IV con di-ter.-butil-dicarbonato bajo condiciones de hidroge- nación para obtener el compuesto de fórmula I.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-ALQUENILAMIDAS.

(01/05/2006). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: PINKOS, ROLF, BITTCHER, ARND, PREISS, THOMAS, LORENZ, RUDOLF, ERICH.

Procedimiento para la obtención de N- alquenilamidas mediante reacción de las correspondientes NH-amidas con acetilenos en la fase líquida en presencia de compuestos metálicos alcalinos básicos y un cocatalizador, caracterizado porque se emplea como cocatalizador compuestos de las fórmulas generales (Ia) y/o (Ib) (Ia): R1O-(CH2CH2CH2CH2O)n-H (Ib): R1O-(CH2CH2CH2CH2O)n-R2 , donde n corresponde a 1, 2 o 3, y R1, R2, independientemente entre sí, significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono o alquenilo con 2 a 6 átomos de carbono, o R1, R2 significan conjuntamente una unidad butileno.

INHIBIDORES DE PEPTIDO-DESFORMILASA.

(01/05/2006) Un compuesto según la fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, -(alquil C1-2)Ar, y Ar; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)mOH, -(CH2)nAr', - (CH2)nHet, -Ar', -SO2R3, -C(O)R3, -C(O)NHR3, - C(O)OR3, -CH(R4)CONR5R6, y -CH(R4)CO2R7; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, -(alquil C1-2)Ar', y Ar'; R4 es hidrógeno, o alquilo C1-6; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, - (alquil C1-2)Ar', y Ar'; o R5, R6 juntos forman un anillo cicloalquilo de cinco o seis miembros que está opcionalmente monosustituido con -CH2OR7; R7 se selecciona…

DERIVADOS DE LA 1-FENILPIRROLIDONA QUE PRESENTAN ACTIVIDAD OPTICA.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YANO, SHINGO, OHNO, TOMOYASU, OGAWA, KAZUO, SHIRASAKA, TETSUHIKO.

UNA ZONA OPTICAMENTE ACTIVA DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (II) ES UTIL COMO AGENTE PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPIDEMIA, YA QUE POSEE ACTIVIDAD PARA INHIBIR LA SINTESIS DE LOS ACIDOS GRASOS Y ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA SINTESIS DEL COLESTEROL (II) EN LA QUE R' ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, COMO UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, DESCRIBIENDOSE IGUALMENTE UN PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL MISMO.

DERIVADOS BENCIL(IDEN)-LACTAMA , SU PREPARACION Y SU USO COMO (ANT)AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES 5-HT1A Y/O 5-HT1D.

(01/02/2006) UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE R1 ES UN GRUPO DE FORMULA G1 , G2 , G3 , G4 O G5 ; R2 ES HIDROGENO, (C1-C4 )ALQUIL, FENIL O NAFTIL, EN LA QUE DICHO FENIL O NAFTIL PUEDEN OPCIONALMENTE SERSUSTITUIDOS PORUNO O MAS SUSTITUYENTES, PREFERENTEMENTE DE CERO A TRES SUSTITUYENTES, INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DEL CLORO, FLUOR, BROMO, YODO, (C1-C6 )ALQUILO, (C1-C6 )ALCOXIDO, TRIFLUOROMETIL, CIANURO Y SO G(C1-C6 )ALQUIL EN LA QUE GES 0, UNO O DOS; R3 ES (CH 2 ) M B, DONDE M ES CERO, UNO, DOS O TRES Y B ES HIDROGENO, FENIL, NAFTIL O UN GRUPO DE 6 MIEMBROS HETEROARIL QUE CONTIENE DE UNO A CUATRO HETEROATOMOS EN EL ANILLO (E.G., FURIL, TIENIL, PIRIDIL, PIRIMIDIL, TIAZOLIL,PIRAZOLIL, ISOTIAZOLIL, OXAZOLIL, ISOXAZOLIL, PIRROLIL, TRIAZOLIL, TETRAZOLIL, IMIDAZOLIL, ETC.), Y EN LA QUE CADA UNO DE LOS SIGUIENTES…

INHIBICION DE QUINASA P38 UTILIZANDO DIFENIL-UREAS SIMETRICAS Y ASIMETRICAS.

(01/12/2005) Un método de tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por P-38 que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual A es **fórmula** B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico, sustituido o no sustituido, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre,en la cual si B está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hasta per-halo, y Wn donde n es 0-3 y cada W se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN,…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIFDORES DEL FACTOR XA.

(01/07/2005) La presente invención proporciona compuestos de la **fórmula**, en la que R1 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -alquenilo C3-6, -(alquil C2-3)NRbRc, -(alquil C2-3)NHCORb, fenilo o un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros, estando el fenilo o el grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, o R1 representa un grupo X-W, en el que X representa -alquileno C1-3- y W representa -CN, -CO2H, -CONRbRc, -COalquilo C1-6, - CO2alquilo C1-6, fenilo o un grupo heterocíclico aromático o no aromático de 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, N o S, estando el fenilo o el grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-3, -(alquil C1-3)OH, halógeno, -CN, -CF3, -NH2, -CO2H y -OH; R2…

COMPUESTOS Y COMPOSICIONES ANTI-PICORNAVIRALES; UTILIZACIONES FARMACEUTICAS Y MATERIALES UTILIZADOS PARA SU SINTESIS.

(01/05/2005) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula)** en donde: Y es -N(Ry)-, C(Ry)(Ry)-, o -O-, donde cada Ry es independientemente H o alquilo C1-C4; R1 es seleccionado de entre alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo y -C(O)R16, donde R16 es seleccionado de entre alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, cicloalcoxi, heterocicloalcoxi, ariloxi, heteroariloxi y amina; R2 y R8 son cada uno seleccionado independientemente de entre H, F y alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; R3 y R9 son cada uno seleccionado independientemente de entre H y alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -OR17, -SR17, -NR17R18, -NR19NR17R18…

METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS N-((ALIFATICO O AROMATICO) CARBONIL))- 2-AMINOACETAMIDA Y PARA CICLAR TALES COMPUESTOS.

(01/05/2005) Un método de síntesis que comprende las etapas de: (a) preparar un compuesto N-[(alifático o aromático)carbonil]-2-aminoacetamida de la fórmula **(Fórmulas)** en la que Raa es hidrógeno, alcoxi, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rca y Rcb son independientemente hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; R4 es **(Fórmula)** Rda es un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; y en la que o bien Raa es un resto alifático o aromático que está sustituido con una amina protegida primaria o secundaria que, tras la desprotección, puede reaccionar…

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADHESION.

(01/09/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WURZIGER, HANNS, JURASZYK, HORST, GANTE, JOACHIM, PROF., RADDATZ, PETER, DR., BERNOTAT-DANIELOWSKI , SABINE, DR., MELZER, GUIDO, DR..

COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE R 1 , R 2 Y R SUP,3} TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; IMPIDEN LA UNION DE FIBRINOGENO AL CORRESPONDIENTE RECEPTOR, Y SE PUEDEN UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDADES TUMORALES, APLOPEJIAS, INFARTOS DE CORAZON, ISQUEMIAS, INFLAMACIONES, ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES OSTEOLITICAS.

INHIBIDORES DE SERINA-PROTEASAS DE AZACICLOALCANONA.

(01/07/2004) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que Q es (a) 4-(t-butil)fenilo o 4-(t-amil)fenilo; o (b) arilo(C6-C14), ar(C6-C14)alquilo(C1-C4) , ar(C6-C14)alquenilo(C2-C4) , piridilo, tienilo, indolilo, quinolinilo, benzotienilo o imidazolilo; todos los cuales pueden incluir uno o más sustituyentes opcionales, seleccionados independientemente entre halo, trifluorometilo, hidroxi, amino, nitro, ciano, alcoxi(C1- C3), alquilo(C1-C3), metilendioxi, carboxiamino, alcoxi(C1- C4)carbonilamino, ariloxi(C6-C10)carbonilamino , aralcoxi(C7- C11)carbonilamino, aminocarbonilo, mono- o di-alquil(C1- C4)aminocarbonilo, acetamido, amidino, piridilo, naftilo, pirimidinilo, alquenilo, mono- o di-alquil(C1-C4)amino , o sus combinaciones; X es metileno, carbonilo o sulfonilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C3);…

AGONISTA SELECTIVOS DEL RECEPTOR EP4 EN EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPORISIS.

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CAMERON, KIMBERLY, O'KEEFE, LEFKER, BRUCE, ALLEN, THOMPSON, DAVID, DUANE, KE, HAUZHU.

Uso de un agonista selectivo del receptor EP4 de Fórmula I: o de una de las sales farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, en la que: Q es COOR3, CONHR4 o tetrazol-5-ilo; A es un enlace sencillo o cis-doble; B es un enlace sencillo o trans-doble; =U es R2 es á-tienilo, fenilo, fenoxi, fenilo monosustituido o fenoxi monosustituido, siendo dichos sustituyentes cloro, fluoro, fenilo, metoxi, trifluorometilo o alquilo C1-C3; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C5, fenilo o p-bifenilo; R4 es COR5 o SO2R5; y R5 es fenilo o alquilo C1-C5; o de ácido 7-{2R-[3-hidroxi-4-(3-fenoxifenil)but-1-enil]-5- oxopirrolidin-1-il}-heptanoico o ácido 7-{2S-[3-hidroxi-4- (3-fenoxifenil)butil]-5-oxopirrolidin-1-il}-heptanoico; para la fabricación de un medicamento para tratar un trastorno que cursa con masa ósea reducida.

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