INHIBIDORES DE SERINA-PROTEASAS DE AZACICLOALCANONA.

Un compuesto que tiene la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables;

en la que Q es (a) 4-(t-butil)fenilo o 4-(t-amil)fenilo; o (b) arilo(C6-C14), ar(C6-C14)alquilo(C1-C4) , ar(C6-C14)alquenilo(C2-C4) , piridilo, tienilo, indolilo, quinolinilo, benzotienilo o imidazolilo; todos los cuales pueden incluir uno o más sustituyentes opcionales, seleccionados independientemente entre halo, trifluorometilo, hidroxi, amino, nitro, ciano, alcoxi(C1- C3), alquilo(C1-C3), metilendioxi, carboxiamino, alcoxi(C1- C4)carbonilamino, ariloxi(C6-C10)carbonilamino , aralcoxi(C7- C11)carbonilamino, aminocarbonilo, mono- o di-alquil(C1- C4)aminocarbonilo, acetamido, amidino, piridilo, naftilo, pirimidinilo, alquenilo, mono- o di-alquil(C1-C4)amino , o sus combinaciones; X es metileno, carbonilo o sulfonilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C3); n es 1, 2 ó 3; m es 1-4; R2 es hidrógeno o alquilo(C1-C3); R3 es hidrógeno o alquilo(C1-C3); y R4, R5 y R6 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), ciano o -CO2Rw, en donde Rw, en cada caso, es preferiblemente uno de los sustituyentes alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C4-C7) y bencilo, o Rw es uno de los sustituyentes en los que Rd, Re y Rg son hidrógeno cada uno de ellos, Rf es metilo, y Rh es bencilo o ter-butilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EAGLEVIEW CORPORATE CENTER, SUITE 104, 665 STOCKTON DRIVE,EXTON, PA 19341.

Inventor/es: MILLER, SCOTT C., MARUG N S NCHEZ, JUAN, JOSE, HASLOW, KRISTIN, D., HALL, JONATHAN, P.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 13 de Septiembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 5 de Noviembre de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • C07D207/26 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Pirrolidonas-2.
  • C07D211/76 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 2 ó 6.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

INHIBIDORES DE SERINA-PROTEASAS DE AZACICLOALCANONA.

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