CIP-2021 : A61K 31/505 : Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/505 · · · · Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de pirimidina y piridina novedosos y su uso.
(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
donde
X es CH2, Y se selecciona entre CH2, O o S(O)2; o X e Y junto con el enlace entre ellos forman -CH=CH- o -C≡C-; G es N o CH;
R1 es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -NR6R7, -OR8, -S(O)nR9, -(CH2)r-C(O)R10, -CN, -C(O)NR6R7, - NR6C(O)R10, -NR6S(O)nR9, -NR6S(O)nNR11R12, -NR6C(O)OR8, -NR6C(O)NR11R12, -NO2, -S(O)nNR6R7, oxo, alquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)p-cicloalquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)m-heterociclilo sustituido opcionalmente,
-(CH2)q-heteroarilo…
Tratamiento de biopelícula.
(16/01/2019). Solicitante/s: Oral Health Australia Pty Ltd. Inventor/es: REYNOLDS, ERIC, CHARLES, VEITH,PAUL DAVID, ANG,CHING SENG, DASPHER,STUART GEOFFREY.
Una composición farmacéutica que comprende un agente inhibidor de la fumarato reductasa, para su uso en un método para prevenir o tratar la infección por P. gingivalis o la enfermedad periodontal en un sujeto, en donde el método comprende administrar la composición farmacéutica al sujeto y en donde el agente inhibidor previene, inhibe o reduce una biopelícula de P. gingivalis , y se selecciona de decursina, verticipirona, paecilaminol, 5-alquenil-3,3(2H) -furanonas de Streptomyces spp.,nafuredina, ácido mesacónico, rotenona, 4,6- dinitrofenoles 2-sustituidos, N-óxido de mercaptopiridina, L-092,201, fexindazol, megazol, MK-436, L-634,549, misonidazol y bencimidazoles.
PDF original: ES-2714008_T3.pdf
Nuevos compuestos como inhibidores de nik.
(09/01/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, MONTANA, JOHN GARY, HYND,George, MACLEOD,CALUM, TISSELLI,PATRIZIA, MANN,SAMUEL EDWARD, PRICE,STEPHEN COLIN.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
sus tautómeros y formas estereoisoméricas,
y las sales de adición farmacéuticamente aceptables y los solvatos de los mismos.
PDF original: ES-2718557_T3.pdf
Composición farmacéutica estable de alta resistencia de levoleucovorina.
(09/01/2019). Solicitante/s: Aprofol AG. Inventor/es: ULMANN, MARTIN.
Composición acuosa farmacéutica que contiene levoleucovorina, caracterizada por que la composición comprende la sal de calcio, la sal de magnesio o la sal de cinc de levoleucovorina y uno o más de los compuestos gluconato de sodio, gluconato de potasio, sal de disodio de glicerofosfato o sal de dipotasio de glicerofosfato, opcionalmente un compuesto tamponante farmacéuticamente aceptable y opcionalmente un compuesto antioxidante farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2719348_T3.pdf
Terapia de combinación para tratar cáncer de mama.
(19/12/2018). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: HARPER,JAY, LONNING,SCOTT MICHAEL, HSU,FRANK JAMES.
Un antagonista de TGFß para su uso en un método de inhibición del crecimiento tumoral asociado a cáncer de mama en un sujeto, comprendiendo el método administrar a dicho sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz del antagonista de TGFß en combinación con capecitabina e ixabepilona, en el que la administración de dicho antagonista de TGFß potencia la eficacia de capecitabina e ixabepilona para inhibir dicho crecimiento tumoral asociado a cáncer de mama.
PDF original: ES-2694288_T3.pdf
Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
(28/11/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, JONCKERS,Tim Hugo Maria, LAST,Stefaan Julien, EMBRECHTS,WERNER, MC GOWAN,DAVID, VLACH,JAROMIR.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfismo farmacéuticamente aceptable, en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo,
R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo aromático, bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, nitrilo,
R3 es alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**.
PDF original: ES-2691745_T3.pdf
Derivados de 2-amino-5-trifluorometil-pirimidina y su uso como inhibidores de la quinasa PTK2.
(20/11/2018) Compuestos de fórmula general
en donde
A indica fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más R1 idénticos o diferentes;
X indica O;
R1 indica hidrógeno o un grupo seleccionado entre Ra, Rb y Ra sustituidos con uno o más Rc y/o Rb idénticos o diferentes;
R2 es un grupo seleccionado entre arilo C6-C10 y heteroarilo de 5 a 12 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más Rb y/o Rc idénticos o diferentes;
cada uno de Ra se selecciona independientemente entre sí entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C4-C16, arilo C6-C10, arilalquilo C7-C16, heteroalquilo de 2 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 12 miembros y heteroarilalquilo de 6 a 18 miembros; cada uno de Rb es un grupo adecuado y cada…
Almidón pregelatinizado en una formulación de liberación controlada.
(31/10/2018) Una formulación hidrófila de liberación controlada que comprende almidón de maíz ceroso secado en tambor pregelatinizado, uno o más principios activos, uno o más polímeros hidrófilos viscosos y opcionalmente agentes de formulación farmacéuticamente aceptables caracterizada por que el almidón de maíz ceroso secado en tambor pregelatinizado hace posible que la formulación mantenga una liberación controlada del (de los) principio(s) activo(s) incorporado(s) en los medios de liberación con fuerza iónica cambiante o por que el almidón de maíz ceroso secado en tambor pregelatinizado previene la evacuación rápida de la dosis a partir de dicha formulación a lo largo del tracto gastrointestinal tanto en…
Compuestos de aril-urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratamiento de cánceres humanos.
(23/10/2018). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE LLC. Inventor/es: TRAIL, PAMELA, DUMAS, JACQUES, KHIRE, UDAY, RIEDL, BERND, SCOTT, WILLIAM, J., SMITH, ROGER, A., WOOD, JILL, E., CARTER, CHRISTOPHER, A., GIBSON, NEIL, HIBNER, BARBARA, HUMPHREY, RACHEL, W., VINCENT, PATRICK, W., ZHAI, YIFAN, MONAHAN, MARY-KATHERINE, NATERO, REINA, RENICK, JOEL, SIBLEY, ROBERT, N., LOWINGER, TIMOTHY, B..
Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).
PDF original: ES-2275931_T5.pdf
PDF original: ES-2275931_T3.pdf
2,4 pirimidinadiaminas sustituidas para su uso en lupus discoide.
(18/10/2018). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: MAGILAVY, DANIEL, PINE,POLLY.
Un compuesto de fórmula I y/o II, o una de sus formas de sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
para su uso en un método de tratamiento de lupus eritematoso discoide, donde el método comprende administrar una cantidad eficaz de dicho compuesto de fórmula I y/o II, o una de sus formas de sales farmacéuticamente aceptables, a un sujeto que presenta lupus eritematoso discoide pero que no presenta lupus eritematoso sistémico.
PDF original: ES-2686532_T3.pdf
Moduladores alostéricos positivos del receptor de acetilcolina nicotínico.
(30/05/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: SAMS,ANETTE,GRAVEN, PUSCHL,ASK, ESKILDSEN,JØRGEN.
Un compuesto según la fórmula [I]**Fórmula**
en donde R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano y halógeno, en donde 5 dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de cloro y flúor;
R6 es hidroximetilo;
A7 es C-R7, A8 es N y A9 es C-R9;
R7, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano, NR12R13, alquilsulfonilo C1-6 y halógeno, en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alcoxi C1-6, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cloro, flúor, alcoxi C1-6, ciano y NR12R13;
R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2676396_T3.pdf
Chaperonas farmacológicas para tratar obesidad.
(30/05/2018). Solicitante/s: AMICUS THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LEE,GARY, FAN,JIAN-QIANG, VANLENZANO,KEN, BOUVIER,MICHEL, RENÉ,PATRICIA.
Una chaperona farmacológica que es un antagonista del polipéptido de receptor de melanocortina 4 (MC4R) que tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en la que la chaperona farmacológica se une a un polipéptido MC4R mutante, para su uso en el tratamiento de obesidad o trastorno por atracón, en la que la chaperona va a administrarse a un individuo que tiene una mutación en el gen MC4R asociado a obesidad, y en la que la mutación está seleccionada del grupo que consiste en T11A, S58C, P78L, N97D, G98R, I102S, I106P, Y157S, R165Q, R165W, A175T, L250Q, C271R, Y287X, I316L, I316S y I317T con respecto a la secuencia del polipéptido MC4R no mutante expuesta en SEQ ID NO: 2.
PDF original: ES-2676996_T3.pdf
Control de ectoparásitos.
(25/04/2018). Solicitante/s: BAYER ANIMAL HEALTH GMBH. Inventor/es: CRAWFORD,MICHAEL J.
Una composición farmacéutica, en la que como compuesto activo, la composición consiste en 5-cloro-N- [2- [4-(2- etoxietil)-2,3-dimetilfenoxi]etil]-6-etil-4-pirimidinamina, o una sal de la misma, en forma de dosificación unitaria, para su uso en el tratamiento de un mamífero no humano infestado con un ectoparásito, en el que el ectoparásito se selecciona de Boophiliis spp, Rhipicephalus spp, Dermacentor spp, Hyalomma spp, Amblyomma spp, Otobius spp, Ornithodoros spp, Damalinia spp, Stomoxys spp, Bovicola spp, el orden Diptera o Ctenocephalides spp, y en el que el mamífero no humano se selecciona de ganado y mamíferos domésticos.
PDF original: ES-2672634_T3.pdf
Inhibidores pirimidínicos de FGFR4.
(25/04/2018) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R3 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, NR10R11alquilo de C1-6, R10heterociclilalquilo de C1-6, R10arilalquilo de C1-6, y R10heteroarilalquilo de C1-6, en los que R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno y alquilo de C1-6;
E se selecciona del grupo que consiste en:
-NR13C(O)CR14≥CHR15,
y
-NR13C(O)C≡CR14,
en las que R13 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno y metilo, y R14 y R15 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, metilo, fluoro y cloro;
R12 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halo, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6,…
Compuestos de biarilo útiles para el tratamiento de enfermedades humanas en oncología, neurología e inmunología.
(18/04/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: KOCH, KEVIN, LYSSIKATOS, JOSEPH P., MIAO, HUA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, HOPKINS,Brian T, MA,BIN, SUN,LIHONG, CHAN,TIMOTHY RAYMOND.
Un compuesto de fórmula I-21: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2678021_T3.pdf
Derivados de pirimidina para el tratamiento de enfermedades bacterianas.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I para su uso como un medicamento, en donde el uso es en el tratamiento de una infección bacteriana, en donde la fórmula I representa:**Fórmula**
en donde:
Y representa:**Fórmula**
(ii) -CF3;
(iii) -N(alquilo C1-6)2; o
(iv) cicloalquilo C3-6;
Nv, Nw, Nx, Ny y Nz independientemente representan -N≥ o -C(H)≥ pero en donde solamente un máximo de tres de Nv, Nw, Nx, Ny y Nz pueden representar -N≥;
n representa 0, 1 o 2;
X1 y X2 independientemente representan -N- o -C(H)-;
cuando X1 representa -N-, Q1 representa un enlace directo, -C(O)- o -S(O)2-;
cuando X1 representa -C(H)-, Q1 representa un enlace directo o -N(Rz)-;
Rz representa hidrógeno o alquilo C1-6;
Rx representa alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de ≥O…
Procedimiento para preparar partículas que contienen un antiviral.
(21/03/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: COUSIN, GERARD, LAMOUREUX,GAEL, THONÉ,DANIEL JOSEPH CHRISTIAAN.
Un procedimiento para preparar una partícula que comprende un coprecipitado que rodea a un portador hidrófilo neutro, comprendiendo dicho procedimiento pulverizar una disolución orgánica sobre un portador hidrófilo neutro, comprendiendo dicha disolución al menos TMC125, un agente tensioactivo, y un polímero hidrófilo, en el que la pulverización de toda la disolución se produce en al menos dos etapas distintas, cada una de estas etapas seguida de una etapa de trituración del producto obtenido al final de la etapa precedente.
PDF original: ES-2667668_T3.pdf
Anticuerpos humanos contra PCSK9 para su uso en métodos de tratamiento de grupos de sujetos particulares.
(21/03/2018) Composición farmacéutica que comprende un anticuerpo o un fragmento de unión al antígeno del mismo que se une específicamente a proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 humana (PCSK9h) junto con un excipiente o vehículo farmacéuticamente aceptable para su uso en el tratamiento de una enfermedad o afección, en la que la expresión o actividad de PCSK9 causa un impacto, en un paciente humano, en la que el anticuerpo o fragmento de unión al antígeno del mismo comprende las tres CDRs de la cadena pesada expuestas en SEQ ID NO: 76, 78, y 80 y las tres CDRs de la cadena ligera expuestas en SEQ ID NO: 84, 86, y 88, en la que la composición farmacéutica está comprendida en una forma de dosificación…
(21/03/2018). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: UNDERWOOD,MARK RICHARD.
Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y rilpivirina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2670811_T3.pdf
Composición de minoxidil a alta concentración.
(28/02/2018). Solicitante/s: STIEFEL RESEARCH AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: DEO, PETER, PAUL, TAIT, RUSSELL, JOHN, SO,TONY WAI-CHIU.
Una composición farmacéutica para administración tópica, que incluye:
de 5% a 15% en peso, en base al peso total de la composición, de minoxidil o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
un ácido en una cantidad para solubilizar completamente el minoxidil o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
una composición disolvente que incluye agua y etanol en un intervalo de 1:1 a 1:3 en volumen y un co-disolvente seleccionado de uno o más del grupo que consiste en alcoholes aromáticos y polihídricos;
en donde el ácido proporciona a la composición un pH aparente en el intervalo de 5,0 a 7,0, y en donde la composición no contiene propilenglicol.
PDF original: ES-2665271_T3.pdf
Administración de inhibidor de enzimas que activa NEDD8 y agente de hipometilación.
(28/02/2018). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SMITH,PETER G.
Un inhibidor de NAE o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento del cáncer mediante la administración en combinación con un agente hipometilante, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el inhibidor de NAE, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, es:
((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-dihidro-1H-inden-1-ilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-7-ilo)-2-hidroxiciclopentil)metil sulfamato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
{(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-cloro-2-metoxi-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]amino}pirimidin-4-il)oxi]-2- hidroxiciclopentil}metil sulfamato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
y en donde el agente hipometilante o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo es:
azacitidina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; o
decitabina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2668272_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende metformina y rosuvastatina.
(07/02/2018) Comprimido adecuado para la prevención y el tratamiento de hiperlipidemia con efectos secundarios reducidos de rosuvastatina que comprende:
(a) una cantidad terapéuticamente eficaz de metformina o sus sales farmacéuticamente aceptables,
(b) vehículos de liberación sostenida seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxipropilmetilcelulosa, metilcelulosa, etilcelulosa, hidroximetilcelulosa, hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxietilmetilcelulosa, óxido de polietileno, acetato de polivinilo, alcohol polivinílico, povidona
(c) una cantidad terapéuticamente eficaz de rosuvastatina o sus sales farmacéuticamente aceptables y
(d) excipientes,
en el que el procedimiento…
Ácido 2-[5-[N-(4-fluorofenil)carbamoil]pirimidin-2-ilsulfanilmetil]-4-(trifluorometoxi)fenil]borónico.
(31/01/2018). Solicitante/s: Syntrix Biosystems Inc. Inventor/es: ZEBALA,JOHN A, MAEDA,DEAN Y, SCHULER,AARON D.
Un compuesto que tiene la fórmula SX-682 o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo**Fórmula**.
PDF original: ES-2671927_T3.pdf
Suspensiones acuosas de TMC278.
(24/01/2018) El uso de una composición farmacéutica para administración por inyección intramuscular o subcutánea, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2- pirimidinil]amino]-benzonitrilo, una sal, un estereoisómero o una mezcla estereoisomérica de los mismos, en forma de una suspensión de micro- o nanopartículas que comprende:
(a) 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]-amino]benzonitrilo, una sal, un estereoisómero o una mezcla estereoisomérica de los mismos, en forma de micro- o nanopartículas, que tiene un modificador superficial adsorbido a la superficie del mismo; y
(b) un vehículo acuoso farmacéuticamente aceptable;…
(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es, pirimidilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4, ciano o -SO2R8;
en donde R2 es cicloalquilo C3-6, ciclohetalquilo C3-6, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroarilo de 6 miembros, fenilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más R9;
en donde R3 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; o
en donde R2 y R3 se combinan con el carbono al que están unidos para formar ciclohexilo, tetrahidropiranilo, piperazinilo, piperidinilo,…
Sales cristalinas de Raltegravir sódico.
(10/01/2018). Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.. Inventor/es: HEDVATI,Lilach , YEORI,ADI, KWOKAL,ANA, BURSTEIN,REVITAL, MOSHKOVITS-KAPTSAN,RINAT.
Raltegravir sódico cristalino.
Forma cristalina de Raltegravir sódico según la reivindicación 1, designada como forma S1, caracterizada por datos seleccionados de:
(a) un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene picos en 7.9, 11.8, 17.0, 19.7 y 28.8 grados dos theta ± 0.2 grados dos theta; o
(b) un patrón de difracción de rayos X de polvo sustancialmente como se representa en la figura 12; y combinaciones de los mismos.
PDF original: ES-2659549_T3.pdf
Inhibidores de la catecol-O-metil-transferasa y su uso en el tratamiento de trastornos psicóticos.
(20/12/2017) Un compuesto de la fórmula estructural I:
**(Ver fórmula)**
incluyendo sus tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables y enantiómeros y diastereoisómeros individuales, en donde:
A representa hidrógeno, o alquilo C1-6, estando dicho alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de halo, OH, u Oalquilo;
X representa hidrógeno, OH, halo, Oalquilo C1-6, NR2R3, o (CH2)n-arilo C6-10, estando dichos alquilo y arilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra;
R1 representa arilo C6-10, o (CH2)n-heterociclilo C5-10, estando dichos arilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra;
R2 y R3 representan independientemente H, OH, alquilo C1-6, N(CH3)2, (CH2)n-heterociclilo C5-10, o (CH2)n-arilo C6-10, estando dichos arilo y…
Derivados benzotiazepínicos y benzotiadiazepínicos con actividad inhibidora del transporte de ácidos biliares del íleon (IBAT) para el tratamiento de hiperlipidemia.
(20/12/2017) Un compuesto de **fórmula**, en la que: Rv se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-6; Uno de R1 y R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6, y el otro se selecciona de alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; RX y RY se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, mercapto, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2; M se selecciona de -N- o -CH-; Rz se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoil C1-6-oxi, N-(alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alcanoil C1-6-amino, N-(alquil C1-6)-carbamoilo, N, N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2, alcoxi C1-6-carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoilo y N, N-(alquil…
Terapia para el vitíligo.
(13/12/2017). Solicitante/s: Clinuvel Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: WOLGEN,PHILIPPE.
Composición farmacéutica que comprende un análogo de alfa-MSH el cual es un derivado de alfa-MSH que exhibe actividad agonista para el receptor de melanocortina-1 (MCR1), el receptor al que se une alfa-MSH para iniciar la producción de melanina dentro de un melanocito, para uso en el tratamiento o prevención del vitíligo en un sujeto humano en donde la composición farmacéutica es administrada por vía subcutánea en un sistema de suministro de liberación sostenida.
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Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno o sal del mismo.
(06/12/2017) Un compuesto representado por la fórmula general [1]- :**Fórmula**
R2a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R4a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
R17a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17a puede formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno divalente que puede estar sustituido junto con R4a, el átomo de nitrógeno al que se une R4a y el átomo de carbono al que se une R17a,
R17b y R18b son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17b y R18b pueden formar C(≥O) junto con el átomo…
Derivados de aminopirimidina 4,6-disustituidos novedosos.
(06/12/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde X, Y y Z son H, F o Cl;
R1 es OR, donde R es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo, CF3, CCl3 y arilo en las posiciones 2, 3 o 4; R2 es OH, alcoxi, ariloxi, CH2OR (donde R es H, arilo, cicloalquilo o alquilo lineal o ramificado), CH2NR'R" (donde R' y R" son independientemente H, arilo, cicloalquilo o alquilo lineal o ramificado), CHO, OCOW (donde W es arilo o alquilo lineal o ramificado o C-(halógeno)3), CONR'R" (donde R' y R" son independientemente H, alquilo, cicloalquilo o arilo), COOR (donde R es H, alquilo, cicloalquilo o arilo), CH2NHSO2R (donde R es H, alquilo, cicloalquilo o arilo), Cl, Br, F, CH2-N-benzoimidazol,…
Administración de gamma-hidroxibutirato con transportadores de monocarboxilato.
(15/11/2017). Solicitante/s: Jazz Pharmaceuticals Ireland Limited. Inventor/es: ELLER, MARK.
Gamma-hidroxibutirato (GHB) o una de sus sales para usar en un método para el tratamiento de la narcolepsia en un paciente, en donde dicho paciente también está tomando o tomará divalproex sódico,
comprendiendo el método administrar GHB o una de sus sales al paciente en una dosis que se reduce en 10 a 40% para compensar el efecto causado por el divalproex sódico,
en donde la dosis de GHB o su sal cuando el paciente no está tomando divalproex sódico es entre 4,5 y 9,0 g/día.
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