Inhibidores de la catecol-O-metil-transferasa y su uso en el tratamiento de trastornos psicóticos.

Un compuesto de la fórmula estructural I:

**(Ver fórmula)**

incluyendo sus tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables y enantiómeros y diastereoisómeros individuales,

en donde:

A representa hidrógeno, o alquilo C1-6, estando dicho alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de halo, OH, u Oalquilo;

X representa hidrógeno, OH, halo, Oalquilo C1-6, NR2R3, o (CH2)n-arilo C6-10, estando dichos alquilo y arilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra;

R1 representa arilo C6-10, o (CH2)n-heterociclilo C5-10, estando dichos arilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra;

R2 y R3 representan independientemente H, OH, alquilo C1-6, N(CH3)2, (CH2)n-heterociclilo C5-10, o (CH2)n-arilo C6-10, estando dichos arilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra; o

R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 5-10 miembros que está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de halo, OH, alquenilo C2-6, (CH2)n-heterociclilo C5-10 o (CH2)n-arilo C6-10;

Ra representa alquilo C1-6, halógeno, hidroxilo, alquinilo C2-4, (CH2)nCF3, OCHF2, OCF3, cicloalquilo C3-6, O(CH2)n-cicloalquilo C3-6, NR2C(O)R2, C(O)N(R2)2, C(R2)2OR2, C(O)R2, NO2, CN, N(R2)2, (CH2)nC(O)OR2, SO2R2, NHSO2R2, Oalquilo C1-6, O(CH2)n-heterociclilo C5-10, NH(CH2)n-heterociclilo C5-10, (CH2)n-arilo C6-10, O(CH2)n-arilo C6-10, o O(CH2)n-heterociclilo C5-10, estando dichos alquilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Rb:

Rb representa alquilo C1-6, Oalquilo C1-6, halógeno, CHF2, OCHF2, -O-, N(R2)2, CH2OH, S(O)2NR2R3, (CH2)n-arilo C6-10, (CH2)n-heterociclilo C5-10, C(O)(CH2)n-heterociclilo C5-10, NH(CH2)n-heterociclilo C5-10, C(O)NHcicloalquilo C3-6, OR2, cicloalquilo C3-6, (CH2)nCF3, o CN, estando dicho heterociclilo opcionalmente sustituido con 1 o más alquilo C1-6; y

n representa 0 a 5.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/026424.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BARROW,JAMES C, WOLKENBERG,SCOTT, HARRISON,SCOTT T, ZHAO,ZHIJIAN, KETT,NATHAN, ZARTMAN,AMY, MELAMED,JEFFREY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/90 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › que contienen varios heterocíclicos determinantes condensados entre ellos o con un sistema carbocíclico común.
  • A61K31/505 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.

PDF original: ES-2662332_T3.pdf

 

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