22 inventos, patentes y modelos de SCOTT, WILLIAM, J.

Compuestos de aril-urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratamiento de cánceres humanos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/10/2018). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE LLC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K45/00, A61K31/435, A61K31/44, A61P43/00, A61K31/47, A61K31/4409, A61K31/535, A61K31/65, A61K31/704, A61K31/5377, A61K31/337, A61P35/02, A61K31/7072, A61K31/7068, A61K31/4745, C07D213/81, A61K31/475.

Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).

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Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o, cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo…

Sorafenib-tosilato para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por angiogénesis anormal.

(17/10/2013) El compuesto tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)ureapara uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el camino de la transducción de señales inducidas porVEGF.

Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38.

(09/05/2012) Uso de un compuesto de Fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridinilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el conjunto que consiste en -SO2Rx, -C(O)Rx y -C(NRy) Rz, Ry es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que…

Aril ureas como inhibidores de cinasas.

(16/04/2012) Compuesto de fórmula (I), **Fórmula** en la que, Y es OR1 o NHR2, Hal es cloro o bromo, R1 es H o alquilo C1-C6 R2 es H, OH, CH3 o CH2OH, Z1 y Z2 son cada uno H u OH, en los que solo uno de Z1 o Z2 puede ser OH. de X1 a X7 son cada uno, independientemente, H, OH u O(CO)alquilo C1-C4, y n es 0 ó 1, con la condición de que se cumpla al menos una de las condiciones a-c, a) Z1 o Z2 es OH, b) Y es NHR2 y R2 es OH, c) n es 1, o una sal del mismo, o un estereoisómero aislado del mismo.

Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38.

(02/04/2012) Uso de un compuesto de fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente…

INHIBICIÓN DE LA ACTIVIDAD DE P38 CINASA USANDO UREAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS.

(27/01/2012) Un método para el tratamiento de una enfermedad mediada por p38 distinta del cáncer, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico sustituido o no sustituido que puede tener hasta 30 átomos de carbono que tiene al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en la cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta perhalosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona…

HETEROARILUREAS QUE CONTIENEN HETEROÁTOMOS DE NITRÓGENO COMO INHIBIDORES DE QUINASA P38.

(13/01/2012) Un compuesto de fórmula I: A-D-B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad mediada por p38 en un huésped, siendo la enfermedad mediada por p38 en un huésped artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, metástasis tumoral, enfermedad periodontal, ulceración de la córnea, proteinuria, trombosis coronaria causada por ruptura de la placa aterosclerótica, aneurisma aórtico, control de la natalidad, epidermolisis bullosa distrófica, pérdida de cartílago degenerativa después de lesión articular traumática, osteopenias mediadas por actividad de MMP, enfermedad de la articulación temperomandibular, enfermedad desmielinizante…

DERIVADOS DE 2-OXO-1,3,5-PERHIDROTRIAZAPINA ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE ANGIOGÉNESIS HIPERPROLIFERATIVA Y TRASTORNOS INFLAMATORIOS.

(25/04/2011) Compuesto de fórmula I, o una sal farmacéutica aceptable del mismo,donde A es furilo, tienilo, tiadiazolilo, pirrolilo, pirazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo, pirazinilo o fenilo, opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R1, OR1, NR1R2, S(O)pR1, SO2NR1R2, C(O)NR1R2, C(NR1)R2, NR1SO2R2, C(O)R1, C(O)OR1, NR1C(O)R2, NR1C(O)OR2, halógeno, ciano, y nitro; B es (i) fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en C1-C5 alquilo ramificado o lineal, C1-C5 haloalquilo ramificado o…

DERIVADOS DE CIANOPIRIDINA NOVEDOSOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER Y OTROS TRASTORNOS.

(25/08/2010) Un compuesto de fórmula (I)

USO DE DIFENIL-UREAS SUSTITUIDAS CON OMEGA-CARBOXIARILO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.

(13/07/2010) Un compuesto de Fórmula I: A - D - B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido de hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L 1 )q, donde L es una estructura cíclica de 5 ó 6 miembros unida directamente a D, L1 comprende un resto cíclico sustituido que tiene al menos 5 miembros, M es un grupo formador de puentes que tiene al menos un átomo, q es un número entero de 1 a 3; y cada estructura cíclica de L y L1 contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura cíclica de 6 miembros unida directamente a D que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde L1 está…

DIARILUREAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE QUINASAS.

(01/11/2008) Un procedimiento para evaluar la eficacia de un compuesto de fórmula I en el tratamiento de una enfermedad en un sujeto mamífero, o una célula obtenida del mismo, que comprende: medir la expresión o actividad de Raf, VEGFR-2, VEGFR-3, p38, PDGFR-beta y/o Flt-3 en una muestra obtenida de dicho sujeto que se ha tratado con un compuesto de fórmula I, y determinar los efectos de dicho compuesto en dicha expresión o actividad, en el que dicho compuesto de fórmula I es: B - NH - C(O) - NH - L - M - L 1 - (Q)1 - 3 (I) en la que B es (i) fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R 1 , OR 1 , NR 1 R 2 , S(O)qR 1 , SO2NR 1 R 2 , NR 1 SO2R 2 , C(O)R 1 , C(O)OR 1 , C(O)NR 1 R 2 , NR 1 C(O) R 2 , NR 1 C(O)OR 2 , halógeno,…

DIARIL UREAS PARA ENFERMEDADES MEDIADAS POR EL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO DERIVADO DE PLAQUETAS.

(16/01/2008) El uso de un compuesto de arilurea de fórmula I, una forma salina de un compuesto de Fórmula I, un estereoisómero aislado o mezclado de un compuesto de Fórmula I, un éster de un compuesto de fórmula I, un metabolito de un compuesto de fórmula I, o un pro-fármaco de un compuesto de Fórmula I para la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir una enfermedad o afección mediada por PDGFR (Receptor del Factor de Crecimiento Derivado de Plaquetas) en mamíferos, o en una célula de mamífero del mismo donde: A es fenilo, opcionalmente sustituido 1, 2 o 3 veces con R3, donde cada R3 es independientemente alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C5, hasta per-haloalquilo, alcoxi C1-C5, haloalcoxi C1-C5, hasta per-haloalcoxi, halógeno, ciano, o nitro; o A es un grupo de fórmula: opcionalmente sustituido 1, 2, 3, 4, 5 o 6 veces con R4 donde…

INHIBICION DE RAF KINASA USANDO QUINOLIL-, ISOQUINOLIL- O PIRIDIL UREAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, C07D213/75, A61K31/44, A61P43/00, A61K31/47, C07D401/12, A61K31/444, A61K31/4709, C07D213/40, A61K31/496, A61K31/4725, C07D215/38.

Un compuesto de la siguiente fórmula: A''-D-B'' (II) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: D es -NH-C(O)-NH-; A'' es un grupo isoquinilinilo substituido o un grupo isoquinilinilo no substituido o un grupo quinolinilo no substituido; B'' es una estructura cíclica con puente substituida o no substituida de hasta 30 átomos de carbono de fórmula -L-(ML1)q, donde L consiste en un resto cíclico que tiene al menos 5 miembros y se une directamente a D, L1 consiste en un resto cíclico que tiene al menos 5 miembros, M es seleccionado entre el grupo consistente en -O-, -S-, -N(R7)-, -(CH2)m-, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mS-, -(CH2)mN(R7)-, O(CH2)m-, -CHXa-, -CXa2-, -S-(CH2)m- y -N(R7)(CH2)m-, donde m = 1-3, Xa es halógeno y R7 es como se ha definido antes y q es un número entero de 1 a 3 y cada estructura cíclica de L y L1 contiene de 0 a 4 miembros del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre.

COMPUESTOS DE ARIL-UREA EN COMBINACION CON OTROS AGENTES CITOSTATICOS O CITOTOXICOS PARA TRATAMIENTO DE CANCERES HUMANOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2007). Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Clasificación: A61K31/505, A61K31/435, A61K31/44, A61K31/47, A61K31/535, A61K31/65, A61P35/00.

Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).

INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE LA QUINASA P38 UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y HETEROARILO.

(16/06/2007) Uso de un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **fórmula** en la cual A es un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por en cuyas fórmulas R1 se selecciona del grupo constituido por **fórmula** alquilo C3-C10, cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido; B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en cuya fórmula n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente…

INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y HETEROARILO.

(01/02/2007) Un compuesto de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables **fórmula** en cuya fórmula A es un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por **fórmula** en cuyas fórmulas R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C3-C10, Cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido; B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en cuya fórmula n es 0-3…

DIFENIL-UREAS SUSTITUIDAS CON OMEGA-CARBOXIARILO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.

(16/07/2006) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por las 4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-ureas: N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(3-(2-carbamoil-4-piridiloxi)fenil)urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N’-(3-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(4-(2-carbamoil-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea y N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N’-(2-cloro-4-(2-(N-metilcarbamoil)(4-piridiloxi))fenil)-urea , las 4-bromo-3(trifluorometil)fenil-ureas: N-(4-bromo-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(3-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-bromo-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)-fenil-urea…

INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS.

(01/02/2006) Un método para el tratamiento del crecimiento de las células cancerosas mediado por la quinasa raf, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5 R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5 R5', -NR5 C(O)OR5', -NR5 C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10,…

INHIBICION DE QUINASA P38 UTILIZANDO DIFENIL-UREAS SIMETRICAS Y ASIMETRICAS.

(01/12/2005) Un método de tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por P-38 que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual A es **fórmula** B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico, sustituido o no sustituido, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre,en la cual si B está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hasta per-halo, y Wn donde n es 0-3 y cada W se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN,…

INHIBICION DE LA CINASA RAF POR USO DE DIFNIL-UREAS SUSTITUIDAS SIMETRICA Y ASIMETRICAMENTE.

(16/07/2005) Un compuesto de fórmula I: **fórmula I** en la que A es **fórmula II** R3, R4, R5 y R6 son, cada uno independientemente, H, halógeno, NO2, alquilo C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalquilo, alcoxi C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalcoxi, arilo C6-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, ó heteroarilo C5-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, y uno de los R3-R6 puede ser -X-Y; o dos R3-R 6 adyacentes pueden ser en común un anillo de arilo o heteroarilo con 5-12 átomos, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10, alcoxi C1-10, cicloaquilo C3-10, alquenilo C2-10, alcanoílo C1-10, arilo C6-12, heteroarilo C5-12; arilalquilo C6-12, alquilarilo C6-12, halógeno; NR1 R1 ; -NO2; -CF3; -COOR1…

INHIBICION DE METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ (MMPS) MEDIANTE ACIDOS 2 -( OE - AROILALQUIL) - 4 - BIARIL - OXOBUTIRICOS.

(01/04/2003) LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA TRATAR CIERTOS ESTADOS QUE COMPRENDEN : ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD DE UN COMPUESTO O COMPOSICION DE LA INVENCION QUE SEA EFECTIVA PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE, AL MENOS, UNA METALOPROTEASA DE LA MATRIZ, OBTENIENDOSE COMO RESULTADO EL EFECTO DESEADO. DICHOS COMPUESTOS O COMPOSICIONES SE REPRESENTAN MEDIANTE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE: NI ES 1, 2, 3, O 4 Y AR REPRESENTA UNA FRACCION AROMATICA SUSTITUIDA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA INHIBIR METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ Y POR TANTO, COMBATIR ESTADOS A LOS CUALES CONTRIBUYEN DICHAS…

 

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