CIP-2021 : A61K 31/496 : Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/496 · · · · Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(18/09/2019) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:
[Fórm. quím. 18]**Fórmula**
R1 es H, alquilo C1-6 que puede sustituirse con OH, cicloalquilo C3-8 que puede sustituirse con R00, heterocicloalquilo que puede sustituirse con R00, fenilo que puede sustituirse con R00, heteroarilo que puede sustituirse con R00, -CO-alquilo C1-6, o -CO-cicloalquilo C3-8, en el que R00 representa sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6 y halógeno,
R2a es alquilo C1-6 que puede sustituirse con R01, en el que R01 representa sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en cicloalquilo C3-8, -O-(alquil C1-6), -N(alquil C1-6)2, -NH(alquil C1-6) y -NH2, R2b es H o…
Derivados de amida sustituida que tienen actividad multimodal contra el dolor.
(11/09/2019) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
donde
m es 1 o 2;
n es 0, 1 o 2;
p es 0, 1 o 2;
W es nitrógeno o carbono;
X es un enlace, -C(RxRx')-, C=O, -C(O)O- u -O-;
en donde Rx se selecciona de halógeno, -OR15, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
Rx' se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2- 6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
R15 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
R1 se selecciona de alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo…
Pirimidinil y piridinilpirrolopiridinonas sustituidas, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas.
(28/08/2019) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en donde
X es CH o N;
R1 es H o NHR3, y R3 es H, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1-C3 lineal o ramificado, heterociclilo y COR', en donde R' es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1- C6 lineal o ramificado, carbociclilo C3-C6, arilo y heteroarilo;
L1 es C≡C;
Q es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre:**Fórmula**
en donde Rc se selecciona de entre metilo y halógeno, preferiblemente flúor;
L2 es CONRa, C(RaRb)CONRa, C(RaRb)C(RaRb)CONRa, CONRaC(RaRb), OC(RaRb)CONRa, en donde Ra y Rb son ambos…
Derivados de 1-(5-(terc-butil)isoxazol-3-il)-3-(4-((fenil)etinil)fenil)urea y compuestos relacionados como inhibidores de FLT3 para el tratamiento de cáncer.
(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula**
en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y
el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula**
y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula**
en donde
cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH;
cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…
Nuevos agentes alquilantes.
(21/08/2019) Un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo consistente en: N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8R)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
…
Composiciones y métodos para usar cuerpos laminares para propósitos terapéuticos.
(21/08/2019). Solicitante/s: LAMELLAR BIOMEDICAL LIMITED. Inventor/es: MCLEAN,ALEC, HOWARD,LYNSEY, KADIOGLU,ARAS, WINSTANLEY,CRAIG.
Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de cuerpos laminares capazde interrumpir la percepción de quórum microbiano y la formación de biofilm microbiano y al menos un primer agente activo antimicrobiano de cuerpo no laminar, para utilización en el tratamiento de una infección microbiana en la que el agente antimicrobiano es un antibiótico.
PDF original: ES-2754436_T3.pdf
Uso de levocetirizina y montelukast en el tratamiento de trastornos autoinmunitarios.
(14/08/2019). Solicitante/s: INFLAMMATORY RESPONSE RESEARCH, INC. Inventor/es: MAY,BRUCE CHANDLER.
Una combinación de levocetirizina y montelukast en una cantidad eficaz para su uso en el tratamiento de un trastorno autoinmunitario, o un síntoma de un trastorno autoinmunitario en un paciente que lo necesita, en donde el trastorno autoinmunitario es artritis reumatoide.
PDF original: ES-2745041_T3.pdf
Derivados de 2-hidroxi-1-{4-[(4-fenil)fenil]carbonil}piperazin-1-il}etano-1-ona y compuestos relacionados como inhibidores de sintasa de ácido graso (FASN) para el tratamiento del cáncer.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R1 es**Fórmula**
L es un anillo monocíclico de 5-10 miembros o alquilo bicíclico o heteroalquilo en donde (i) los miembros del anillo de heteroátomos del heteroalquilo monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros se seleccionan independientemente de O, S, o N, y (ii) cada uno del alquilo o heteroalquilo monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros o no se sustituye o se sustituye opcionalmente con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de deuterio y -Rb;
A y B son independientemente O o S;
An es
arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo monocíclico o bicíclico de 4-10 miembros, en donde (i) dicho heteroarilo o heterocicloalquilo monocíclico o bicíclico de 4-10 miembros tienen…
Inhibidores de beta-lactamasas.
(07/08/2019) Un compuesto de Fórmula (A):
**(Ver fórmula)**
en la que p es 1 o 2;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre halo, CN, -OR, oxo y -NRR';
Z es NR3 o N-OR3;
R3 se selecciona, independientemente en cada caso, entre H, Cy y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre Cy, halo, CN, -OR y -NRR';
Cy es un anillo cicloalquilo C3-C6 o anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados entre N, O y S como miembros del anillo, y Cy está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados…
Métodos de movilización de células progenitoras/madre.
(07/08/2019). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: MACFARLAND, RONALD, TREVOR, CALANDRA, GARY, B., ABRAMS, MICHAEL J., BRIDGER,Gary,J, HENSON,Geoffrey W, DALE C. David, BROXMEYER,Hal E.
Un compuesto que es 1,1'-[1,4-fenilen-bis-(metilen)]-bis-1,4,8,11-tetraazaciclotetradecano o una sal o complejo metálico farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método que comprende:
(a) administrar dicho compuesto a un sujeto, para movilizar células progenitoras y/o madre en dicho sujeto; y
(b) recolectar dichas células progenitoras y/o madre.
PDF original: ES-2742730_T3.pdf
Derivados de morfolina que tienen una actividad de inhibición selectiva de PDE4D.
(07/08/2019). Solicitante/s: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI GENOVA. Inventor/es: BRUNO,OLGA, BRULLO,CHIARA, ROMUSSI,ALESSIA, FEDELE,ERNESTO, RICCIARELLI,ROBERTA, ARANCIO,OTTAVIO, PRICKAERTS,JOS.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en donde:
Z = ciclopentilo;
R' = -CH3, CHF2,
X =**Fórmula**
Y = -CO; -C=O(CH2), -CH(OH)-CH2, -CH2-C=O, -CH2-CH2-C=O; -CH2-CH(OH)-CH2, -CH2-CH(OCOR1)-CH2;
NR2 =**Fórmula**
R1 = alquilo C1-C3, preferentemente, CH3;
y enantiómeros, diastereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2755962_T3.pdf
Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.
(31/07/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en donde:
U1, U2, U3 y U4 son independientemente -N- o -CH-, con la condición de que uno de ellos sea -N-;**Fórmula**
A es
R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquil (C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquil (C1-C6)-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquil (C1-C6)-, -NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquil (C1-C6)-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquil (C1-C6)-;
X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente…
Compuestos de indol e indazol sustituidos con 3-ciclohexenilo y ciclohexilo como inhibidores de RORgammaT y usos de los mismos.
(24/07/2019) Un compuesto según la fórmula Ix**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es C(O);
Y es N, CH o CRa;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4o N,
A5 es CR5o N,
A6 es CR6o N,
A7 es CR7 o N,
a condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Ra es alquilo (C1-4)
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12) o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, alquilo (C1-4), o alcoxi(C1-4), donde alquilo…
Proceso para la preparación de N-[5-(3,5-difluoro-bencil)-1H-indazol-3-il]-4-(4-metil-piperazin-1-il)-2-(tetrahidro-piran-4-ilamino)-benzamida.
(24/07/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: ORSINI, PAOLO, FORINO, ROMUALDO, FUMAGALLI,TIZIANO, BARBUGIAN,NATALE ALVARO.
Una forma cristalina 1 del compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende los picos significativos a un ángulo de reflexión 2-theta obtenido con Cu-Kα1 de 4,8, 7,5, 15,2, 16,2, 17,4, 17,8, 18,7, 19,5, 20,1, 20,5, 22,3, 23,0, 23,3, 24,4 y 25,0° ± 0,5°.
PDF original: ES-2751944_T3.pdf
Composiciones de cocleato y métodos de elaboración y uso de las mismas.
(10/07/2019). Solicitante/s: Matinas BioPharma Nanotechnologies, Inc. Inventor/es: LU,RUYING, MANNINO,RAPHAEL.
Composición de cocleato que comprende una población de cocleatos, en la que los cocleatos comprenden: a) un primer lípido cargado negativamente;
b) un catión, en el que el catión es un catión divalente seleccionado del grupo que consiste en cationes de calcio, zinc, bario y magnesio;
c) un segundo lípido neutro; y
d) una molécula biológicamente relevante, en la que la molécula biológicamente relevante es un aminoglucósido;
en la que la razón del primer lípido cargado negativamente con respecto al segundo lípido neutro está entre 1:1 y 9:1;
en la que el primer lípido cargado negativamente es fosfatidilserina y comprende al menos el 50% del lípido total; y
en la que el segundo lípido neutro es fosfatidilcolina o esfingomielina.
PDF original: ES-2741282_T3.pdf
Combinaciones que comprenden moduladores alostéricos positivos del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 y su uso.
(10/07/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA, TWYMAN, ROY,E., CEUSTERS, MARC, ANDRE, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, LAVREYSEN,HILDE, KLEIN,BRIAN D, PYPE,STEFAN MARIA CHRISTIAAN, VAN OSSELAER,NANCY EULALIE SYLVAIN, WHITE,H. STEVEN, BONE,ROGER FRANCIS.
Una combinación que comprende
(a) un ligando de una proteína de la vesícula sináptica 2a ("SV2A") seleccionado del grupo que consiste en levetiracetam, brivaracetam y seletracetam; y
(b) un modulador alostérico positivo del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 seleccionado de un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2748633_T3.pdf
Politerapia de un anticuerpo anti-CD20 con un inhibidor de Bcl-2 y un inhibidor de MDM2.
(03/07/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KLEIN, CHRISTIAN, DR., HERTING,FRANK, DANGL,MARKUS.
Una composición farmacéutica que comprende una combinación de un anticuerpo B-Ly1 humanizado que está afucosilado con una cantidad de fucosa de un 60 % o menos de la cantidad total de oligosacáridos en Asn297, y 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperacin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida (GDC-0199, ABT199) y ácido 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2-dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-3-metoxi-benzoico (RG7388) o una sal de los mismos para su uso en el tratamiento del cáncer.
PDF original: ES-2744624_T3.pdf
(26/06/2019). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MATSUDA,Takakuni, HOSHIKA,YUSUKE, KANEKO,DAIKI.
Una preparación inyectable que comprende una composición que comprende un fármaco poco soluble, un medio de dispersión y un agente de suspensión, el agente de suspensión comprende polietilenglicol y carboximetilcelulosa o una sal de esta,
la composición tiene una viscosidad de 40 Pa·s o más en al menos un punto en el intervalo de velocidad de cizallamiento de 0,01 a 0,02 s-1 y tiene una viscosidad de 0,2 Pa·s o menos en al menos un punto en el intervalo de velocidad de cizallamiento de 900 a 1000 s-1, según se mide mediante un reómetro a 5 °C, 25 °C o 40 °C, en donde el fármaco poco soluble que es aripiprazol o una sal de este, o 7-[4-(4-benzo[b]tiofen-4-il-piperazin-1- il)butoxi]-1H-quinolin-2-ona o una sal de esta,
y en donde el fármaco poco soluble está contenido en una concentración de 200 a 600 mg/mL.
PDF original: ES-2743706_T3.pdf
Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.
(26/06/2019). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, ARAI,TADAMASA, UDAGAWA SHUJI.
Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que el carbono marcado con * es carbono asimétrico; y A representa un grupo representado por una fórmula general (IIa), (IIb) o (IIc):**Fórmula**
en la que R1 representa un grupo metilo o un grupo etilo sustituido, opcionalmente, con un átomo de halógeno, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilcarbonilo que tiene de 2 a 5 átomos de carbono, cada R3 representa, de forma independiente, un grupo metilo o un grupo etilo, y n representa 1 o 2.
PDF original: ES-2744785_T3.pdf
Uso de cannabidiol en el tratamiento de trastornos mentales.
(19/06/2019). Solicitante/s: GW Research Limited. Inventor/es: GUY,GEOFFREY, WRIGHT,STEPHEN, ROBSON,PHILIP, CHEETHAM,EMMA, SCHILLER,DOMINIC.
Cannabidiol (CBD) para uso en el tratamiento de la esquizofrenia resistente al tratamiento, en donde el CBD se usa en combinación con un antipsicótico típico o atípico, para aumentar el efecto del antipsicótico.
PDF original: ES-2746320_T3.pdf
Derivados de piperazina y el uso de los mismos como medicamento.
(19/06/2019) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo
en donde
R1 representa fenilo o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, en donde el fenilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R3;
R2 representa arilo, un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros, teniendo el heteroarilo mono o bicíclico 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, en donde el arilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R4;
R3 es un halógeno, un alquilo C1-4 o un cicloalquilo C3-6, en donde el alquilo C1-4 o el cicloalquilo…
Medicamento y método de diagnóstico.
(19/06/2019). Solicitante/s: University of Sheffield. Inventor/es: NEWELL-PRICE,JOHN.
Un método de diagnóstico para determinar un régimen de tratamiento adecuado para un sujeto que sufre o que tiene una predisposición al síndrome de Cushing subclínico, comprendiendo dicho método:
i) determinar el nivel de cortisol en una muestra aislada del sujeto y comparar dicho nivel a los niveles de cortisol de control como una medida del síndrome de Cushing subclínico;
ii) proporcionar una cantidad eficaz de metirapona a dicho sujeto; y
iii) analizar la mejora de la hipertensión y/o el metabolismo de la glucosa y/o la osteoporosis en dicho sujeto como una medida de la respuesta del sujeto a la administración de metirapona para determinar una mejora o no del estado del sujeto y definir un régimen de tratamiento adecuado.
PDF original: ES-2745628_T3.pdf
Derivados de piperazina como moduladores de ROR-gamma.
(18/06/2019) Un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que:
R1 es:
- heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido con i) alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con CF3 o CN, ii) CH2F; o iii) uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, metilo, metoxi y CN; en donde dicho heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros se selecciona del grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, furanilo, furazanilo, tienilo, triazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, triazinilo, tetrazinilo, y tetrazolilo, o Nóxidos de los mismos; o
- fenilo sustituido…
Inhibidor de proteína quinasa de 2-aminopiridina sustituida.
(13/06/2019) Un compuesto de Fórmula (III),**Fórmula**
en donde
el sustituyente R4' en la posición 3 es F, los sustituyentes R4' en la posición 2 y posición 6 son Cl, y el sustituyente R4' en la posición 4 es hidrógeno;
A2 se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, piridinilo, y pirimidinilo, estando todos sustituidos con 1, 2, 3 o 4 -O-alquilo(s) C1-6 en los que cada hidrógeno del resto alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxilo, o heteroaliciclilo de 3-12 miembros;
A5 es un heteroaliciclilo de 3-12 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en
=O,
alquilo C1-6 no sustituido,
heteroaliciclilo de 3-12 miembros, en donde el heteroaliciclilo…
Formulación farmacéutica de N-[5-[2-(3,5-dimetoxifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]benzamida.
(12/06/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BAKER,NOEL ALAN WELDON, MISTRY,ALPESH.
Una composicion farmaceutica que comprende del 15% p/p al 40% p/p del compuesto de la formula (I):**Fórmula**
y del 15% al 25% p/p de un agente efervescente alcalino; y que, ademas, comprende uno o mas ingredientes farmaceuticamente aceptables.
PDF original: ES-2742400_T3.pdf
Compuestos novedosos para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide.
(12/06/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
A-L1-B (I)
y todos los estereoisómeros, mezclas racémicas, sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y sus polimorfos;
en donde
A se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
L1 se selecciona direccionalmente del grupo que consiste en:**Fórmula**
B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, CF3, - CONR30R31, -N(R30)-C(O)-R31, -O-alquilo, -C(O)O-alquilo y heterocicloalquilo, en donde alquilo y heterocicloalquilo se pueden sustituir opcionalmente;
…
Derivados de oxopiridina sustituidos con acción antiinflamatoria y antitrombótica.
(12/06/2019) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula*+
, siendo * el sitio de enlace al anillo de oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi,
difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi,…
Compuestos novedosos de 3H-imidazo[4,5-b]piridina-3,5-disustituida y 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]piridina 3,5-disustituida como moduladores de proteína cinasas.
(05/06/2019) Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, sal o N-óxido del mismo, donde
D es arilo monocíclico sustituido o sin sustituir, sustituido por de uno a cinco sustituyentes seleccionados de entre halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir o - CONRxRy;
cada aparición de Rx y Ry se selecciona independientemente de entre hidrógeno, hidroxi, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, anillo heterocíclico sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, o dos cualesquiera de Rx y Ry que están directamente unidos…
Sistema de electrorretinografía (ERG) para la evaluación de trastornos psiquiátricos.
(05/06/2019) Un sistema que comprende:
(a) un módulo de adquisición de datos configurado para producir un conjunto de datos que comprende uno o más valores de parámetro de ERG;
(b) un módulo de procesamiento de datos configurado para procesar el conjunto de datos mediante la aplicación de uno o más análisis de transformación en el conjunto de datos para producir una puntuación de probabilidad derivada estadísticamente, en el que dicha puntuación de probabilidad representa una probabilidad de que un sujeto sufra de una enfermedad psiquiátrica o tiene una predisposición a la misma a partir de uno o más parámetros de ERG previamente medidos, en el que la enfermedad psiquiátrica es esquizofrenia (SZ), trastorno…
Combinación de brexpiprazol y nalmefeno y su uso para tratar trastornos relacionados con una sustancia.
(05/06/2019). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MAEDA,Kenji, NAKAMURA,MAI.
Un medicamento caracterizado porque comprende (I) brexpiprazol o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y (II) nalmefeno o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en combinación, en donde brexpiprazol o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y nalmefeno o una de sus sales farmacéuticamente aceptables están contenidos en una monopreparación o una composición farmacéutica que contiene brexpiprazol o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y una composición farmacéutica que contiene nalmefeno o una de sus sales farmacéuticamente aceptables se formulan para su uso en combinación.
PDF original: ES-2742888_T3.pdf
Derivados de amidas como bloqueadores TTX-S.
(05/06/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en donde:
X es un átomo de nitrógeno o CH;
Y es un átomo de nitrógeno o CH;
Z es un átomo de nitrógeno o CH;
W es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es un sustituyente fluorado independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, - OCF3, -OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, -OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, -NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, -C(CH3)2CF3, - CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF8, -OCH2CH2OCF3, 4,4-difluoropiperidino y (4-fluorobencil)oxi;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir…
Enlazadores autoinmoladores hidrófilos y conjugados de los mismos.
(30/05/2019) Un compuesto de la fórmula:
(i) fórmula (II):**Fórmula**
o una sal o un solvato o un estereoisómero del mismo;
en donde:
D es un resto de fármaco;
T es un resto de direccionamiento;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 sin sustituir o sustituido o heterociclilo sin sustituir o sustituido;
L1 es un enlace, un segundo enlazador autoinmolativo o un enlazador de autoeliminación de ciclación;
L2 es un enlace o un segundo enlazador auto inmolativo;
en donde si L1 es un segundo enlazador auto inmolativo o un enlazador de auto eliminación de ciclación, entonces L2 es un enlace;
en donde si L2 es un segundo enlazador auto inmolativo,…