Compuestos novedosos para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide.

Un compuesto de la fórmula (I):

A-L1-B (I)

y todos los estereoisómeros,

mezclas racémicas, sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y sus polimorfos;

en donde

A se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**

L1 se selecciona direccionalmente del grupo que consiste en:**Fórmula**

B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**

en donde

R1 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, CF3, - CONR30R31, -N(R30)-C(O)-R31, -O-alquilo, -C(O)O-alquilo y heterocicloalquilo, en donde alquilo y heterocicloalquilo se pueden sustituir opcionalmente;

R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, CF3, -CONR30R31, -N(R30)-C(O)-R31, alquilo, -O-alquilo, -C(O)O-alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, fluoroalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en donde alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, fluoroalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo se pueden sustituir opcionalmente, o si cualquiera de los grupos R1/R2/R3/R4 son adyacentes, se pueden tomar opcionalmente conjuntamente y pueden formar un anillo de 5 a 8 miembros que contiene átomos de carbono y opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de O, S o N, u opcionalmente uno o más restos que contienen heteroátomo (por ejemplo, N, O y/o S) y en donde el anillo de 5 a 8 miembros se pueden sustituir con NR20R21 o -O-alquilo, en donde el alquilo se puede sustituir opcionalmente, o con**Fórmula**

para cada aparición, Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4;

para cada aparición, Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, CN, CF3, CONR30R31, alquilo, -O-alquilo, -C(O)O-alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, fluoroalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en donde alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, fluoroalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y aminoalquilo se pueden sustituir opcionalmente;

para cada aparición, R30, R31, R20 y R21 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, fluoroalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y aminoalquilo, en donde alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, fluoroalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y aminoalquilo se pueden sustituir opcionalmente, o en donde R20 y R21, cuando se toman conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos, pueden formar un anillo de 3 a 8 miembros que contiene átomos de carbono y opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de O, S o N, u opcionalmente uno o más restos que contienen heteroátomo (por ejemplo, N, O y/o S) y en donde el anillo de 3 a 8 miembros se puede sustituir opcionalmente;

X e Y se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CRb y N;

y

p es 0, 1 o 2

con la condición de que se excluyan los siguientes compuestos:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/056068.

Solicitante: AC IMMUNE S.A.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: EPFL Innovation Park, Building B 1015 Lausanne SUIZA.

Inventor/es: MUHS,ANDREAS, FROESTL,WOLFGANG, KROTH,HEIKO, BENDERITTER,PASCAL, SREENIVASACHARY,NAMPALLY, HAMEL,COTINICA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • C07D209/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • G01N33/68 FISICA.G01 METROLOGIA; ENSAYOS.G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › en los que intervienen proteínas, péptidos o aminoácidos.

PDF original: ES-2734552_T3.pdf

 

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