Derivados de 2-hidroxi-1-{4-[(4-fenil)fenil]carbonil}piperazin-1-il}etano-1-ona y compuestos relacionados como inhibidores de sintasa de ácido graso (FASN) para el tratamiento del cáncer.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

en donde:

R1 es**Fórmula**

L es un anillo monocíclico de 5-10 miembros o alquilo bicíclico o heteroalquilo en donde (i) los miembros del anillo de heteroátomos del heteroalquilo monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros se seleccionan independientemente de O,

S, o N, y (ii) cada uno del alquilo o heteroalquilo monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros o no se sustituye o se sustituye opcionalmente con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de deuterio y -Rb;

A y B son independientemente O o S;

An es

arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo monocíclico o bicíclico de 4-10 miembros, en donde (i) dicho heteroarilo o heterocicloalquilo monocíclico o bicíclico de 4-10 miembros tienen 1, 2, 3, o 4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de N, S u O, y (ii) cada uno de dichos arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo monocíclico o bicíclico de 4-10 miembros, está o bien no sustituido u opcionalmente sustituido independientemente con 1 o más sustituyentes que pueden ser el mismo o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste de deuterio, halo, alquilo, -CHzF3-z, ciano, hidroxilo, hidroxialquilo, amino, aminoalquilo, (amino)alcoxi, -CONH2, -C(O)NH(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, - C(O)NH(arilo), -C(O)N(arilo)2, -OCHzF3-z, -alquilo, -alquenilo, alquinilo, alcoxi o (alcoxialquilo)amino -, - N(Rc)-(O)-alquilo, -N(Rc)-C(O)arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo, con la condición de que no hay dos heteroátomos adyacentes en el anillo son ambos S o ambos O;

R2 es H o un anillo de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo monocíclico, bicíclico o tricíclico de 4-15 miembros (i) el heteroarilo o heterocicloalquilo monocíclico, bicíclico o tricíclico de 4-15 miembros tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, o 8 heteroátomos que se seleccionan independientemente entre N, S u O, y (ii) en donde cada uno de dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo o bien no sustituido o sustituido opcionalmente con 1 o más sustituyentes que pueden ser los mismos o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en deuterio, halo, ciano, hidroxilo, hidroxilo-alquilo-, hidroxilcicloalquilo-, hidroxilo-heterocicloalquil, aminoalquilo hidroxilo-aril-, hidroxilheteroarilo-, amino, (amino)alcoxi, - CONH2, -C(O)NH(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, -C(O)NH(arilo), -C(O)N(arilo)2, -CHzF3-z, - OCHzF3-z, -alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, ariloxi, (alcoxialquilo)amino-, cicloalquilo, heterocicloalquilo, (heterocicloalquil)alquilo-, - arilo, heteroarilo, -O(alquilo), -O(cicloalquilo), -O(heterocicloalquilo), -O(arilo), - O(heteroarilo), ONH2, -C(O)NH(alquilo), -C(O)N(arilo)2, -C(O)NH(cicloalquilo), -NH(CO)cicloalquilo, - NH(SO2), -NH(SO2)alquilo, -NH(SO2)arilo, -NH(SO2)heteroarilo, -N(SO2)cicloalquilo, -C(O)N(alquilo)2, (aril)alquilo-, - heteroarilo, (heteroaril)alquilo, -S(O)2alquilo, -S(O)2-arilo, -S(O)2cicloalquilo, -C(O)N(alquilo)2, - (O)alquilo, -NH-C(O)-alquilo, -NH-C(O)-cicloalquilo, NH-(O)heterocicloalquilo, NH-(O)heterocicloalquilo-Rd, -NH-C(O)-Rd-(O)alquilo, -NH-C(O)-arilo, -NH-C(O)-NH-alquilo, NH-C(O)-NH-cicloalquilo, NH2(CO)-alquilo, H-C(O)-NH-arilo, -NH-C(O)-O-alquilo, NH-C(O)-NH-cicloalquilo, -NH-C(O)-O-cicloalquilo, -NH(Rd)-(O)- alquilo, -NH(Rd)-(O)-arilo, -NH(Rd)-SO2)cicloalquilo, -SO2)NH2, -SO2)NH(alquilo), -SO2)N(Rd)cicloalquilo, -SO2)N(alquilo)2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(Rd)(cicloalquilo), metilendioxi, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, y alcoxi; Rb es H, halo, C1-C4 alquilo, C1-C3 hidroxilo-alquilo, o C3-C4 cicloalquilo;

Rc es H, halo, C1-C4 alquilo, o C3-C4 cicloalquilo;

Rd es H, halo, C1-C4 alquilo, o C3-C4 cicloalquilo;

y z es 0, 1 ó 2;

y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos adicionalmente en donde:

R2 no es una forma sustituida o sin sustituir de**Fórmula**

en donde X es N o CH;

cuando Ar1 es**Fórmula**

conectado a**Fórmula**

en la posición 1, y X1 y X2 son independientemente N o C-Rz y Ry y Rz son cualquier sustituyente, entonces Rx no incluye alquinilo, alquenilo, arilo, heterocíclico de 5-14 miembros, heteroaromático de 5-14 miembros o carbocíclico de 4-9 miembros;

cuando Ar1 es una forma sustituida o no sustituida de un heteroarilo de 5 miembros, Ar1 es una forma sustituida o no sustituida de**Fórmula**

y cuando R2 es**Fórmula**

A1 no es una forma sustituida o no sustituida de**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/023388.

Solicitante: Forma Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 500 Arsenal St., Suite 100 Watertown, MA 02472 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MARTIN,MATTHEW W, LU,WEI, LI,HONGBIN, BAIR,KENNETH W, LANCIA,DAVID R. JR, LOCH,JAMES, MILLAN,DAVID S, SCHILLER,SHAWN E.R, TEBBE,MARK J.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D295/192 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › de ácidos carboxílicos aromáticos.

PDF original: ES-2753386_T3.pdf

 

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