Enlazadores autoinmoladores hidrófilos y conjugados de los mismos.
Un compuesto de la fórmula:
(i) fórmula (II):**Fórmula**
o una sal o un solvato o un estereoisómero del mismo;
en donde:
D es un resto de fármaco;
T es un resto de direccionamiento;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 sin sustituir o sustituido o heterociclilo sin sustituir o sustituido;
L1 es un enlace, un segundo enlazador autoinmolativo o un enlazador de autoeliminación de ciclación;
L2 es un enlace o un segundo enlazador auto inmolativo;
en donde si L1 es un segundo enlazador auto inmolativo o un enlazador de auto eliminación de ciclación, entonces L2 es un enlace;
en donde si L2 es un segundo enlazador auto inmolativo, entonces L1 es un enlace;
L3 es un enlazador de péptidos;
L4 es un enlace o un espaciador; y
A es una unidad de acilo;
o
(ii) fórmula (IIa):**Fórmula**
o una sal o un solvato o un estereoisómero del mismo; en donde:
p es de 1 a 20;
D es un resto de fármaco;
T es un resto de direccionamiento;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 sin sustituir o sustituido o heterociclilo sin sustituir o sustituido;
L1 es un enlace, un segundo enlazador autoinmolativo o un enlazador de autoeliminación de ciclación;
L2 es un enlace o un segundo enlazador auto inmolativo;
en donde si L1 es un segundo enlazador auto inmolativo o un enlazador de auto eliminación de ciclación, entonces L2 es un enlace;
en donde si L2 es un segundo enlazador auto inmolativo, entonces L1 es un enlace;
L3 es un enlazador de péptidos;
L4 es un enlace o un espaciador; y
A es una unidad de acilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/077306.
Solicitante: BioAlliance C.V.
Nacionalidad solicitante: Países Bajos.
Dirección: Kingsfordweg 103 1043 GP Amsterdam PAISES BAJOS.
Inventor/es: LIN,RONG-HWA, HUANG,CHIU-CHEN, LIN,SHIH-YAO, HSIEH,YU-CHI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61K31/407 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K47/60 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el compuesto orgánico macromolecular un oligómero polioxialqueno, un polímero o un dendrímero, p. ej. PEG, PPG, PEO o poliglicerol.
- A61K47/65 A61K 47/00 […] › Ligantes, aglutinantes o espaciadores peptídicos, p. ej. ligantes peptídicos lábiles a las enzimas.
- A61K47/68 A61K 47/00 […] › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D241/36 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
- C07D295/192 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › de ácidos carboxílicos aromáticos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
- C07K17/06 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 17/00 Péptidos fijados sobre un soporte o inmovilizados; Su preparación. › unidos al soporte por medio de un agente de unión.
PDF original: ES-2714951_T3.pdf
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