(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A;
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…
(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
(en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por
(en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A);
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…
Método de tratamiento de nefropatía inducida por medio de contraste.
(18/05/2016) Uso de un inhibidor de endopeptidasa neutra EC. 3.4. 24.11. en la fabricación de un medicamento para el tratamiento, mejora o prevención de nefropatía inducida por medio de contraste en un sujeto con necesidad de tal tratamiento, en el que el inhibidor de endopeptidasa neutra es:
a) un compuesto 5 de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-7;
para cada aparición, R2 es independientemente alquilo C1-7, NO2, CN, halo, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alcoxi C1-7, halo-alquilo C1-7, NRbRc, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en la que Rb y Rc para cada aparición, son independientemente H o alquilo C1-7;
R3 es A1C(O)X1 o A2-R4;
R4 es arilo C6-10 o un heteroarilo, que puede ser monocíclico o bicíclico y que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Derivados de 5-(bifenil-4-il)-3-fenil-1,2,4-oxadiazolilo como ligandos en los receptores de esfingosina 1-fosfato (S1P).
(04/05/2016). Solicitante/s: MERCK SERONO S.A. Inventor/es: BOMBRUN, AGNES, QUATTROPANI, ANNA, DORBAIS,JEROME, GONZALEZ,JEROME, BAKER-GLENN,CHARLES, KNIGHT,CHRIS.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde el grupo O**Fórmula**
indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula**
Ra Hal, CH3, CHF2, CF3, CH2CH3,
Rb indica Hal, un alquilo lineal o ramificado con de 1 a 3 átomos de carbono, donde de 1 a 3 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, -OCH3, -OCH2CH3,
G1, G2 independientemente entre sí indican H, Hal, A,
A indica un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde de 1 a 3 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, OCH3, OH,
y solvatos, tautómeros, sales, enantiómeros y diastereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2586145_T3.pdf
Derivados de imidazo-oxadiazol e imidazo-tiadiazol.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X indica O o S,
U se selecciona de
(i) un anillo de fenilo que puede estar sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, halógeno, CN
(ii) un sistema heterocíclico insaturado o aromático de 5 ó 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, que puede estar sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, halógeno, CN,
(iii) un enlace sencillo.
T indica -NR5-, -NR5CO-, -CONR5, -NR5-CO-NR5, -CO
W se selecciona de
(i) un alquileno C1-C6 lineal o ramificado en el que de 1 a 2 átomos de H pueden reemplazarse por un anillo de fenilo, halógeno,…
Derivados de triazol como inhibidores de SCD.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**fórmula**
en donde:
X representa -CONH-, -NHCO- o -CH2NH-;
R1 representa fenilo sustituido con dos grupos independientemente seleccionados de halógeno;
R2 representa hidrógeno, -alquilo C1-6 o -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3);
R3 representa:
-heteroarilo C5-9 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados de: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-6, -CO2R4, -C(≥O)NR5R6, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-NR7R8, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -C(≥O)NH- (alquil C1-3)-OH, -C(≥O)R9, -(alquil C1-6)-OH, -CHO, -(alquil C1-3)-CO2(alquilo C1-3), -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -halogenoalquilo C1-6, -O-halogenoalquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-6, -cicloalquilo C3-6, o halógeno, en donde heteroarilo C5-9 significa un grupo cíclico aromático que contiene de 5 a 9…
Derivados de espiro-tetrahidro-benzotiofeno útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(06/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X indica un grupo seleccionado de -S-CH2-, -SO-CH2, mientras que Y indica un grupo -CH2-, o 5 alternativamente X-Y forman juntos un grupo -NR5-O-, -NR5-CO-,
Q indica un anillo de tiofeno,
L indica un enlace sencillo o un grupo -NR5-CO-,
U indica un grupo fenilo, piridina o pirimidina,
R1, R2, R3 se seleccionan independientemente entre sí de H, CN, halógeno, Ar, Het, A, OA, SO2A, CO2A, O(CH2)Ar, o 2 de R1, R2 y R3 se unen juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros condensado al anillo U y que contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S,
Ra Rb son independientemente entre sí H, A, Ar, (CH2)Ar, (CH2)Het,
R5 se selecciona de H, A, (CH2)-Ar,
A es un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono…
Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa, y métodos de uso de los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer en combinación con un anticuerpo anti-PD-1, en el que:
W, X1 y X2 se seleccionan independientemente entre (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v, y (CRaRb)uC(≥NRd)NRc(CRaRb)v;
R2 es H, alquilo C1-6 , o cicloalquilo C3-7;
R3a y R5a se seleccionan independientemente…
Formas cristalinas del ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[1,2,4]-oxadiazol-3-il]-benzoico.
(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, ALMSTEAD,NEIL G, HWANG,PETER SEONGWOO.
Una forma cristalina del compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
que tiene un patrón de difracción de rayos X que comprende al menos tres posiciones de pico (°2θ ± 0,2) cuando se mide usando la radiación Kα de Cu, seleccionada del grupo que consiste en 4,96, 6,39, 10,10, 11,54, 12,62, 12,81, 13,92, 14,16, 14,55, 14,88, 15,07, 15,58, 16,27, 16,61, 18,74, 18,94, 19,28, 19,94, 20,27, 20,74, 20,97, 21,22, 21,93, 22,58, 22,80, 23,00, 23,79, 24,14, 24,46, 25,44, 25,64, 26,07, 26,34, 26,74, 27,06, 27,79, 28,42, 29,09, 30,48.
PDF original: ES-2563958_T3.pdf
Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico y su uso como productos farmacéuticos.
(18/02/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,
en la que Ht se escoge de la serie que consiste en
G es R71-O-C(O)-;
R1 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), CF3, cicloalquil (C3-C7)-CsH2s-, Ar- CsH2s-, Ar-O, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S(O)m- y NC-; en los que s es un número entero escogido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3;
R2 se escoge de la serie…
Compuesto heterociclilo aromático que contiene nitrógeno.
(17/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que A, incluyendo X, representa un grupo pirrolilo, y X representa un átomo de carbono; o A, incluyendo X, representa un grupo pirazolilo,
R1 representa un grupo carboxilo, un grupo carboximetilo, o un grupo tetrazolilo,
cada R2 representa independientemente un grupo seleccionado del grupo sustituyente α,
cada R3 representa independientemente un grupo fenilo, un grupo fenilo sustituido, en el que el sustituyente o sustituyentes representan de 1 a 4 grupos seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente α, un grupo heterociclilo arinñatuci de 5 o 6 miembros, un grupo de heterociclilo aromático sustituido de 5 o 6 miembros, en el que el sustituyente o sustituyentes representan…
Composiciones farmacéuticas y sus métodos de uso.
(01/02/2016) Una composición, que comprende:
(i) un ligando del receptor nicotínico de acetilcolina, en donde el ligando del receptor nicotínico de acetilcolina altera la actividad del receptor, y en donde el ligando del receptor nicotínico de acetilcolina es un compuesto éter heterocíclico de 3-piridoxilalquilo; y
(ii) un modulador alostérico positivo del receptor nicotínico de acetilcolina de subtipo α4ß2 mezclado con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde el modulador potencia la actividad del receptor, en donde el modulador alostérico positivo de subtipo α4ß2 nicotínico se selecciona del grupo que consiste en: 3,5-difenilisoxazol;
3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo;
3,5-di(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;
3-(5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzonitrilo;
3-(5-(6-fluoropiridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzonitrilo;
…
Derivados de trifluorometil-oxadiazol novedosos y su uso en el tratamiento de enfermedad.
(20/01/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
L representa -C(≥O)- o -S(≥O)m-, y m representa 1 o 2;
cualquiera de:
R1 representa alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…
Agentes terapéuticos 713.
(16/12/2015). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: LI, LANNA, PERSSON,JOACHIM, JOHANSSON,LARS ANDERS MIKAEL, JUDKINS,ROBERT ANDREW, LÖFBERG,BJÖRN CHRISTIAN INGVAR.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde
R1 representa H, fluoro, cloro, bromo, ciano, un grupo alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alcoxi C1-2 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor;
A representa O o S;
R2 y R3 representan independientemente H, fluoro, cloro, bromo, un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; siempre que R2 y R3 no estén en posición meta el uno respecto del otro;
R4 y R5 representan independientemente H o un grupo alquilo C1-4; y
X e Y representan independientemente O o CH2, siempre que X e Y sean diferentes.
PDF original: ES-2562831_T3.pdf
Nuevos derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1.
(07/12/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de tiofeno de la Fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH2-NH-,**Fórmula**
en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de la Fórmula (I);
R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo;
R2 representa n-propilo, isobutilo, o ciclopropilmetilo;
R3 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, n-propilo, isopropilo, o isobutilo;
R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, metoxi, o halógeno;
R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno;
R6 representa di-(hidroxi-alquil C1-4-)-alquilo…
ISATINAS SUSTITUIDAS Y SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(08/10/2015). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, GARCÍA SALADO,Irene, PÉREZ FERNÁNDEZ,Ignacio.
La presente invención se refiere a una familia de isatinas diferentemente sustituidas que presentan actividad inhibitoria de la proteína quinasa con repeticiones ricas en leucina (LRRK2), por lo que son útiles para el tratamiento de las enfermedades mediadas por esta enzima, como las enfermedades inflamatorias, las autoinmunes y las enfermedades neurodegenerativas, especialmente la enfermedad de Parkinson.
Derivados de benzamida sustituida.
(12/08/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno o C(O)NH2,
o es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, o es 2,2- difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, o es 6-(trifluormetil)-pirazin-2-ilo o 5-(trifluormetil)pirazin-2-ilo o es 6- (trifluormetil)pirimidin-4-ilo, o es 6-(trifluormetil)-piridin-3-ilo, o es 5-cianopirazin-2-ilo o es 2-(trifluormetil) pirimidin-4-ilo;
n es el número 1 ó 2
R2 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano y R3 es hidrógeno, o
R2 es hidrógeno y R3 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano;
X es un enlace, -NR'-, -CH2NH- o -CHR'-;
R' es hidrógeno o alquilo C1-7;
Z es un enlace, -CH2- u -O-;
Ar es fenilo o es heteroarilo elegido…
Amidas del ácido 4-(5-isoxazolil o 5-pirrazolil-1,2,4-oxadiazol-3-il)-mandélico como agonistas de receptor de esfingosina-1-fosfato 1.
(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q es**Fórmula**
R1 es:
(i) alquilo C3-6;
(ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, - CN, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2;
(iii) fenilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; o
(iv) piridinilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; R2 es…
Derivados de indazol heterocíclicos.
(29/07/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula**
así como sus sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
Derivados de 8-alcoxi-aminotetralina sustituidos y su uso.
(22/07/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
n representa el número 1,
R1 representa hidrógeno o metilo,
y
A representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en las que
* caracteriza los puntos de unión respectivos con el resto de la molécula,
L1 significa alcano (C1-C5)-diílo de cadena lineal, que puede estar sustituido una o dos veces con metilo y una o dos veces con flúor,
Z significa hidrógeno, flúor, ciano, trifluorometilo o un grupo de fórmula**Fórmula**
en la que
** caracteriza los puntos de unión con el grupo L1,
x representa los números 1, 2 ó 3, en donde uno de estos grupos CH2 se puede intercambiar con -O-, y R5A y R5B representan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo,
L2 significa un enlace o alcano (C1-C5)-diílo de cadena lineal,
Ar significa…
DERIVADOS DE BENZO[C][1,2,5]OXADIAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CAUSADAS POR HELICOBATER.
(16/07/2015). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ZARAGOZA.. Inventor/es: SANCHO SANZ,JAVIER, VELAZQUEZ CAMPOY,ADRIAN, CREMADES CASASIN,NUNILO, ALIAS NIÑO,Mirian, GALANO FRUTOS,Juan José, TOUATI,Eliette, MICHEL,Valérie.
La presente invención se refiere a derivados de benzo[c][1,2,5]oxadiazol, además de su uso como antibióticos y más particularmente para el tratamiento y/o prevención de enfermedades causadas por bacterias, particularmente de enfermedades causadas por Helicobacter.
(15/07/2015) Un compuesto de las fórmulas**Fórmula**
en las que:
R1 es hidrógeno o fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, CN o alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-C7;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7 o es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, ciano o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno, o es piridinilo opcionalmente sustituido por halógeno o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es pirimidinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es pirazinilo, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno;
R4 es hidrógeno, alquilo…
Métodos de tratar la enfermedad del hígado graso mediante inhibición de la síntesis de glucoesfingolípidos.
(24/06/2015) Una composición para uso en tratar una enfermedad del hígado graso en un mamífero en necesidad del tratamiento, comprendiendo la composición un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 se elige entre arilo sustituido y no sustituido, heteroarilo sustituido y no sustituido, y alquilo sustituido y no sustituido; R2 se elige entre alquilo sustituido y no sustituido; y R3 se elige entre amino cíclico terciario sustituido y no sustituido.
Compuestos diaril-oxadiazol.
(24/06/2015) Un compuesto según la fórmula (I)**Fórmula**
donde
R1 y R2 indican H,
W indica CH o N,
Ra es Het,
Rb es H, A, Hal, CF3, OCF3, OR3, CN, NO2, (CH2)nN(R3)2, OA, (CH2)nSO2N(R3)2, (CH2)nNR3SO2A, (CH2)nN(SO2A)2, NR3CON(R3)2, NR3COA o (CH2)nSO2R3,
Rc es metilo, etilo o CF3,
A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos, preferiblemente todos los átomos de H, pueden estar sustituidos por Hal, especialmente F, o 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos por OR3, CN o N(R3)2 y donde uno o más, preferiblemente 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes, pueden estar sustituidos por O, NR3 o S y/o por grupos -CH≥CH- o -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con 3-7 átomos de C del anillo,
Hal es F, CI, Br o I,
Het indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula**
X1,…
Composiciones y procedimientos de control de nemátodos.
(06/05/2015) Un compuesto de Fórmula VIII o una sal del mismo,**Fórmula**
en la que,
A es un arilo opcionalmente sustituido, o un arilalquilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, en los que dichos sustituyentes se seleccionan de entre halógeno, haloalquilo C1-C6, arilo C6-C10, cicloalquilo C4-C7, alquilo C2-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, aril(C6- C10)alquilo(C1-C6), aril(C6-C10)alquenilo(C2-C6), aril(C6-C10)alquinilo(C2-C6), hidroxialquilo C1-C6, amino, ureido, ciano, acilamino C1-C6, hidroxi, tiol, aciloxi C1-C6, azido, alcoxi C1-C6 y carboxi, y C(H)O;
C es furanilo,…
4-Oxadiazol-2-il-indazoles como inhibidores de PI3 cinasas.
(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
X es -CH2NR2R3, alquilo C1-6, -CH2fenilo, -(CH2)nOR10, -CH2SO2R11 o -(CH2)pcicloalquilo C3-6;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclilo de…
Derivados heteroácidos funcionales de oxidiazol.
(22/04/2015) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
donde el grupo**Fórmula**
indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula**
X indica -CH- o -N-,
Y indica Het o Ar;
Ra es A, Hal, CF3, OR3, OCF3, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nOR3, CN, NO2, N(R3)2, CH2N(H)2-p(A)p, (CH2)nSO2N(R3)2, SO2N(R3)2, (CH2)nNR3SO2A, (CH2)nSO2A, (CH2)nN(SO2A)2, NR 3CON(R3)2, NR3COA o NR3SO2N(R3)2;
A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, COOR3 o N(R3)2 y donde uno o más grupos CH2 no adyacentes, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por O, NR3 o S y/o por grupos -CH≥CH- o -C≡C-; Ar se selecciona a partir de los siguientes grupos:**Fórmula**
donde…
Compuestos de 3-fenil-1,2,4-oxadiazol sustituidos.
(22/04/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que:
(i) R1 y R2 son independientemente alquilo C1-C4; o
(ii) R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cíclico seleccionado entre adamantanilo, biciclo[2.2.1]heptanilo, biciclo[2.2.2]octanilo, cicloalquilo C3-7 y un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en donde cada uno de dichos anillos de cicloalquilo y heterocicloalquilo están sustituidos con cero a 4 Ra;
L1 y L2 son cada uno independientemente:
(a) un enlace,
(b) -(CRbRb)1-4-,
(c) -(CH2)0-3-CRc ≥ CRc-(CH2)0-3 y/o
(d) -(CH2)0-3O(CH2)1-3- o -(CH2)0-3S(CH2)1-3-;
Q es:
(a) H o alquilo C1-6; o
(b) fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituidos con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
N-hidroxiamidinoheterociclos como moduladores de indolamina 2,3-dioxigenasa.
(25/03/2015) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-20 6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, CN, NO2, ORa, S Ra, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd,
NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb y S(O)2NRcRd;
RA y RB están seleccionados independientemente de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1- 6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo,…
Compuestos derivados de furoxano para óxido nítrico dotados de actividad antitumoral.
(11/03/2015) Compuestos seleccionados de los siguientes:**Fórmula**
Derivado de triazol para uso en el tratamiento del dolor neuropático y de la fibromialgia.
(11/03/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-b) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento del dolor seleccionado entre el dolor neuropático y la fibromialgia: **Fórmula**
donde:
R1b es arilo que puede estar substituido;
R2b es alquilo C1-6;
R3b es alquilo C1-6;
R4b es alquilo C1-6 o cicloalquilo; y
el Anillo Ab es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar substituido.
Métodos para administrar un 1,2,4-oxadiazol activo por vía oral para terapia de supresión de mutación sin sentido.
(04/03/2015) Un compuesto para uso en un método para tratar, prevenir o gestionar una enfermedad asociada con una falta de expresión de un gen resultante de un codón de parada prematura, en donde el compuesto es ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[ 1,2,4]oxadiazol-3-il]-benzoico o una sal, solvato o hidrato del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde dicha enfermedad es fibrosis quística o distrofia muscular de Duchenne, en donde dicho método comprende la administración del compuesto en tres dosis diarias, en donde se administran una primera dosis, una segunda dosis y una tercera dosis en un período de 24 horas según la fórmula 1X, 1X, 2X, en donde X es 18-22 mg/kg y en donde cada dosis mantiene el nivel plasmático de ácido 3-[5-(2-fluoro-fenil)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-benzoico…
