Composiciones farmacéuticas y sus métodos de uso.

Una composición, que comprende:

(i) un ligando del receptor nicotínico de acetilcolina,

en donde el ligando del receptor nicotínico de acetilcolina altera la actividad del receptor, y en donde el ligando del receptor nicotínico de acetilcolina es un compuesto éter heterocíclico de 3-piridoxilalquilo; y

(ii) un modulador alostérico positivo del receptor nicotínico de acetilcolina de subtipo α4ß2 mezclado con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde el modulador potencia la actividad del receptor, en donde el modulador alostérico positivo de subtipo α4ß2 nicotínico se selecciona del grupo que consiste en: 3,5-difenilisoxazol;

3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo;

3,5-di(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

3-(5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzonitrilo;

3-(5-(6-fluoropiridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzonitrilo;

5-(5-bromopiridin-3-il)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

3-(piridin-3-il)-5-(3-(trifluorometilsulfonil)fenil)-1,2,4-oxadiazol;

3-(3-(6-metilpiridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo;

5-(5-(pirrol-1-il) piridin-3-il)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)piridin-3-ol;

5-(3,4-difluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(2,3-difluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(pirazin-2-il)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(3,5-difluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(2,3,5-trifluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(2,4,5-trifluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(2,5-difluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(4-cloro-2,5-difluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(5-metilpirazin-2-il)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

4-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo;

2,3,G-trifluoro-5-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)fenol;

2-fluoro-5-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)fenol;

2-fluoro-4-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)fenol;

5-(3-cloro-4-fluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(3,4-diclorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

2-nitro-5-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)fenol;

5-(2,3,G-trifluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

2,2,2-trifluoro-1-(4-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)fenil)etanona;

5-(3-fluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(4-fluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(2-fluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

3-fluoro-5-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo;

3-(2,3-difluorofenil)-5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

3-(3,4-difluorofenil)-5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(2,G-difluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)bencenosulfonamida;

5-(2,4-difluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(2,3,4-trifluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(3,4,5-trifluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(4-cloro-3-fluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(3-nitrofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(3-(metilsulfonil)fenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

3-(2-cloropiridin-4-il)-5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzamida;

4-(5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)piridin-2(1H)-ona;

3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzoato de terc-butilo;

2-amino-5-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)fenol;

N,N-dimetil-4-(5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)piridin-2-amina;

ácido 3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzoico;

5-(3-(1H-tetrazol-5-il)fenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

N,N-dietil-3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)bencenosulfonamida;

2-fluoro-5-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo;

3-(3-(1H-tetrazol-5-il)fenil)-5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

3-(6-cloropiridin-3-il)-5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

5-(6-cloropiridin-3-il)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10163998.

Solicitante: AbbVie Inc.

Inventor/es: LEE, CHIH-HUNG, SCHRIMPF, MICHAEL, R., SIPPY, KEVIN, B., JI, JIANGUO, ANDERSON, DAVID, J., GOPALAKRISHNAN,MURALI, LI,TAO, HONORE,MARIE P, MALYSZ,JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4245 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxadiazoles.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.

PDF original: ES-2558054_T3.pdf

 

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