Derivados de trifluorometil-oxadiazol novedosos y su uso en el tratamiento de enfermedad.

Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en donde:

L representa -C(≥O)- o -S(≥O)m-, y m representa 1 o 2;

cualquiera de:

R1 representa alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, dialquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, dialquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, fenil-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, fenil-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono-amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, fenil-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono-amino-(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, heteroarilalquilo de 0 a 6 átomos de carbono, en donde la fracción de heteroarilo es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos individualmente seleccionados a partir de N, O, y S, heterociclil-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, en donde la fracción de heterociclo es un anillo no aromático de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos individualmente seleccionados a partir de N, O, y S, o -CR7R8, en donde R7 representa fenil-alquilo de 0 a 5 átomos de carbono y R8 representa dialquilo de 1 a 2 átomos de carbono-aminoalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y en donde cualquiera de las fracciones de cicloalquilo, fenilo, heteroarilo, y heterociclilo está opcionalmente sustituida por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, los cuales pueden ser iguales o diferentes, seleccionados a partir de R9,

R2 representa hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono,

o

R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno con el que están unidos, forman un anillo heterocíclico no aromático de 5 o 6 miembros, el cual opcionalmente comprende un miembro de heteroátomo del anillo adicional seleccionado a partir de N y O, y en donde este anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, los cuales pueden ser iguales o diferentes, seleccionados a partir de R9;

R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o metilo;

n representa 0 o 1;

R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, halógeno, metilo, o metoxilo;

R9 representa ciano, amino, halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 4 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, dialquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonilo, amino-carbonilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino-carbonilo, dialquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino-carbonilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonil-amino, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, fenil-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, heteroaril-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, en donde la fracción de heteroarilo es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos individualmente seleccionados a partir de N, O, y S, heterociclil-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, en donde la fracción de heterociclo es un anillo no aromático de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos individualmente seleccionados a partir de N, O, y S, y en donde cualquiera de las fracciones de cicloalquilo, fenilo, heteroarilo, y heterociclilo está opcionalmente sustituida por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, los cuales pueden ser iguales o diferentes, seleccionados a partir de R10; y

R10 representa metilo, metoxilo o halógeno

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/053470.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: TINTELNOT-BLOMLEY,MARINA, HEBACH,CHRISTINA, KALLEN,JOERG, JOLY,EMILIE, TERNOIS,JAMES GILBERT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4245 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxadiazoles.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • C07D271/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2556822_T3.pdf

 

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