CIP-2021 : A61K 31/4025 : no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4025 · · · · no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Nuevas sustancias fisiológicamente activas.
(07/09/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, FUKUDA, YOSHIO, NAGAI, MITSUO, YOSHIDA, MASASHI, NAKASHIMA,TAKASHI, TSUCHIDA,TOSHIO, KANADA,MIKIE REGINA.
(8E,12E,14E)-7-((4-Cicloheptilpiperacin-1-il)carbonil)oxi-3,6,16,21-tetrahidroxi-6,10,12,16,20-pentametil-18,19- epoxitricosa-8,12,14-trien-11-ólido.
PDF original: ES-2603803_T3.pdf
Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.
(17/08/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que Cyc A representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
Cyc B representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
Cyc C representa heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
cada R1 puede ser igual o diferente y representa -C(≥NH)NH2, heteroarilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -alquileno C1-4-alcoxi C1-4, CN, -COOH,…
O-metiloxima de (3Z,5S)-5-(hidroximetil)-1-[(2''-metil-1,1''-bifenil-4-il)carbonil)pirrolidin-3-ona como antagonistas de receptores de oxitocina/vasopresina V1a para el tratamiento del trabajo de parto prematuro.
(20/07/2016). Solicitante/s: ObsEva S.A. Inventor/es: CHOLLET,ANDRÉ.
Compuesto de fórmula O-metiloxima de (3Z,5S)-5-(hidroximetil)-1-[(2'-metil-1,1'-bifenil-4- il)carbonil]pirrolidin-3-ona.
PDF original: ES-2664403_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(13/07/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., HAMANN, LAWRENCE, G., ST. LAURENT, DENIS, R., LANGLEY, DAVID, R., RUEDIGER EDWARD H., MARTEL, ALAIN, BACHAND, CAROL, WANG,GAN, SNYDER,LAWRENCE,B, NGUYEN,VAN,N, YANG,FUKANG, LAVOIE,Rico, DEON,Daniel H, GOOD,Andrew C, GOODRICH,Jason, JAMES,Clint A, LOPEZ,Omar D, ROMINE,Jeffrey Lee.
Una formulación farmacéutica adaptada para la administración oral que comprende ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2- ((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1- pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2662590_T3.pdf
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A;
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…
COMBINACIÓN DE AL MENOS DOS AGENTES ANTIVIRALES DE ACCIÓN DIRECTA (AAD) PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL VHC.
(31/05/2016) Combinación de al menos dos agentes antivirales de acción directa (AAD) para su uso en el tratamiento del VHC.
La presente invención presenta combinaciones de agentes antivirales de acción directa (AAD) para uso en terapias sin interferón ni ribavirina en el tratamiento de VHC, durante un tiempo de tratamiento corto, tal como no más de 12 semanas. Los al menos dos AAD comprenden al menos un inhibidor de proteasa del VHC que es un agente terapéutico 1 o Compuesto 1, conocido como (2R, 6S, l3aS, l4aR, l6aS, Z)-N-(ciclopropilsulfonil)-6-(5- metilpirazin-2-carboxamido)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6-iloxi)-1, 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11,…
(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
(en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por
(en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A);
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…
Amidas cíclicas como inhibidores de MetAP-2.
(25/05/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
R significa NR2R4, Alk, C(≥CH2)[C(R4)2]nAr2, Het2, 5 O[C(R4)2]nAr2 u OA,
X significa CO o CH2,
Y significa CO o CH2,
R1 significa H, [C(R4)2]nAr1, (CH2)nHet, (CH2)nCyc, [C(R4)2]nCOOH, [C(R4)2]nCONHAr1, [C(R4)2]nCONH2,
[C(R4)2]nNHA, [C(R4)2]nNA2, O[C(R4)2]nAr1, [C(R4)2]nOR7, [C(R4)2]nCOO(CH2)nAr1, [C(R4)2]nCOOA,
[C(R4)2]nCONH[C(R4)2]pCON(R4)2 o [C(R4)2]nCONHCR4[(CH2)nN(R4)2]CON(R4)2,
R2 significa H, [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCOHet1, (CH2)nCOAr2, (CH2)mNA2 o (CH2)nHet,
R3 significa OH u OCOA,
R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos…
Nueva sal de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, su preparación y formulaciones que la contienen.
(18/05/2016). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LETELLIER, PHILIPPE, LE FLOHIC,ALEXANDRE, GUIDOTTI,JÉRÔME.
Metanosulfonato de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo- 2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, de fórmula (II):**Fórmula**
donde la notación significa que el enlace doble tiene configuración Z o E.
PDF original: ES-2632570_T3.pdf
Genz 112638 para tratar la enfermedad de Gaucher o de Fabry en terapia de combinación.
(18/05/2016). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: HARIANAWALA, ABIZER, MARSHALL, JOHN, CHENG,SENG, SIEGEL,CRAIG, SKELL,JEFFREY, LIU,HANLAN, WILLIS,CHRIS, BHARDWAJ,RENU, COPELAND,DIANE P, KOCHLING,JIANMEI, PALACE,GERARD, PETERSCHMITT,JUDITH.
Un primer agente terapéutico representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la enfermedad de Gaucher, en el que dicho tratamiento comprende administrar una cantidad eficaz del primer agente terapéutico en combinación con una cantidad eficaz de un segundo agente terapéutico que es eficaz para tratar enfermedad de Gaucher.
PDF original: ES-2586947_T3.pdf
Compuestos antimicrobianos/adyuvantes.
(18/05/2016) Un compuesto que tiene un anillo que contiene azufre, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, de una de las Fórmulas I:**Fórmulas**
en las que
E es -CH2- o está ausente, en cuyo caso el anillo que contiene azufre está conectado directamente a fenilo;
R1, R2, R9, R10, y R11 si está presente se seleccionan independientemente cada uno del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, propilo, ciclopropilo, butilo, ciclobutilo, pentilo, hexilo, isopropilo, isobutilo, neopentilo, metoxi, y etoxi;
adicionalmente, R1 y R2 pueden conectarse para formar un anillo de fenilo o benzofurano;
adicionalmente, R9 y R10 pueden conectarse para formar un anillo de fenilo o benzofurano;
R3 y R8 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que consiste en hidrógeno,…
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
V es alquilo;
L es bencimidazolilo;
M es un anillo heteroarilo de 5 miembros;
A15 es:**Fórmula**
cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y
cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo;
cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(23/03/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., HAMANN, LAWRENCE, G., ST. LAURENT, DENIS, R., LANGLEY, DAVID, R., RUEDIGER EDWARD H., MARTEL, ALAIN, BACHAND, CAROL, WANG,GAN, SNYDER,LAWRENCE,B, NGUYEN,VAN,N, YANG,FUKANG, LAVOIE,Rico, DEON,Daniel H, GOOD,Andrew C, GOODRICH,Jason, JAMES,Clint A, LOPEZ,Omar D, ROMINE,Jeffrey Lee.
Un compuesto que es ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2- pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en terapia.
PDF original: ES-2573523_T3.pdf
Nuevos compuestos disubstituidos de la 3,4-diamino-3-ciclobuteno-1,2-diona útiles en el tratamiento de patologías mediadas por quimioquinas.
(16/03/2016) Compuesto disubstituido de la 3,4-diamino--3-ciclobuteno-1,2-diona que responde a la fórmula general (I) siguiente o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
donde
R1 representa un átomo de hidrógeno o un metilo;
R2 representa un anillo de cinco átomos seleccionado entre las estructuras , , y siguientes:**Fórmula**
en las cuales R5, R7a, X y X' tienen el significado que se dará más adelante;
R3 representa un anillo aromático o heteroaromático seleccionado entre el grupo constituido por los anillos que responden a las fórmulas (a) a (o) siguientes:**Fórmula**
en las cuales R7, R7a, Y y Z tienen el significado que se dará más adelante, precisando que los anillos (a) a (o) pueden eventualmente llevar varios grupos R7, idénticos o diferentes, siendo…
Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.
(02/03/2016). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: PEREZ, MICHEL, LAMOTHE,MARIE, RILATT,IAN.
Compuesto de la fórmula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en la que:
- R1 ≥ OH y R2 ≥ metilo, o
- R1 ≥ H y R2 ≥ COOH, COOMe o tiazol-2-ilo,
- R3 es un grupo alquilo (C1-C6), y
- R4 es un grupo fenil-alquilo (C1-C2) sustituido por un grupo seleccionado de entre grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente entre sí representando H o un grupo alquilo (C1-C6), en el que el grupo fenil-alquilo (C1-C2) está unido al resto de la mólecula mediante su fracción alquilo (C1-C2),
o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2654364_T3.pdf
Heterociclos trisustituidos como inhibidores de la replicación del virus de la Hepatitis C VHC.
(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
cada uno de A y B es
y cada uno está independientemente sustituido opcionalmente con uno o más RA;
D es fenilo y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;
L1, L2 y L3 son un enlace;
X es un heterociclo de 5 o 6 miembros y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;
Y y Z son independientemente
RD está cada uno independientemente seleccionado entre -O-alquilo C1-C6, -O-alquenilo C2-C6, -Oalquinilo C2-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquiltio C2-C6, cada uno de los cuales está independientemente sustituido opcionalmente en cada caso con uno…
Derivados de 2H-cromeno como estimulantes del receptor de 1-fosfato de esfingosina.
(24/02/2016) Un compuesto de 2H-cromeno representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A representa alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que los grupos arilo y heteroarilo pueden estar cada uno sustituido con 1-R1 que son iguales o diferentes;
R1 representa halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogenoalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halogenoalquilo C1-6), -O-(arilo), -O-(cicloalquilo), -O-(heteroarilo), -NH2, - NH(alquilo C1-6), -NH(halogenoalquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2 o amino cíclico, en los que los grupos…
Diespiro 1,2,4-trioxolanos como agentes antimalaria.
(17/02/2016). Solicitante/s: MMV Medicines for Malaria Venture. Inventor/es: VENNERSTROM,JONATHAN,L, DONG,YUXIANG, CHARMAN,WILLIAM N, TANG,YUANQUING, MATILE,HUGHES, CHOLLET,JAQUES, PADMANILAYAM,MANIYAN, YATENDRA,KUMAR, GYAN,CHAND YADAV.
Un espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano, en donde el espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano se selecciona del grupo formado por:**Fórmula**
cis-adamantano-2-espiro-3'-8'-[[[(2'-amino-2'-metilpropil)amino]carbonil]metil]-1',2',4'-trioxaspiro[4.5]decano y las formas de sales biológicamente activas del mismo.
PDF original: ES-2560080_T3.pdf
Compuestos de tetraciclina sustituida con C7-fluoro.
(04/02/2016). Solicitante/s: Tetraphase Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: PLAMONDON, LOUIS, CLARK,Roger,B, XIAO,XIAO-YI, ZHOU,JINGYE, HUNT,DIANA KATHARINE, ZAHLER,ROBERT B.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2558512_T3.pdf
Derivados pirrólicos, procesos para preparar los mismos y sus usos como un fármaco.
(03/02/2016) Compuestos de la siguiente fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1, R2, R3, R4, R5 y R6 representan independientemente los unos de los otros:
- un H,
- un alquilo (C1-C7) lineal o ramificado,
- un alquenilo (C2-C7) lineal o ramificado,
- un alquinilo (C2-C7) lineal o ramificado,
- un cicloalquilo (C3-C7),
- un cicloalquenilo (C5-C7),
- un heterocicloalquilo (C3-C7),
- un heterocicloalquenilo (C5-C7),
- un arilo, siendo dicho arilo un grupo aromático o heteroaromático,
- un alquilarilo, en el que el arilo es un grupo aromático o heteroaromático,
- un CHO,
- un CO-alquilo (C1-C7),
- un CO-arilo, en el que el arilo es un grupo aromático o heteroaromático,
- un CO2H,
- un CO2-alquilo (C1-C7),
- un CONH-alquilo…
Compuestos de azetidiniloxifenilpirrolidina.
(20/01/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DENG,GARY G, HUANG,DANWEN, ODINGO,JOSHUA O.
Un compuesto de Fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R es hidrógeno o metilo.
PDF original: ES-2616470_T3.pdf
Derivados novedosos de metilciclohexano y usos de los mismos.
(18/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SK Biopharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HWANG,Sun Gwan, BAE,Sung Jin, YI,Han-Ju, CHAE,Sang Mi, RYU,EUN-JU, JEONG,MO SES, YOON,YEO JIN, PARK,JOO YOUNG.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en un derivado de metilciclohexano representado por la Fórmula I siguiente y una sal, un solvato y un hidrato del derivado de metilciclohexano farmacéuticamente aceptables y una combinación de los mismos.**Fórmula**
en la que Ar se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, piridina y piridin-N-óxido, cada uno de los cuales está sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un alquilo C1 a C6 lineal o ramificado, halógeno, un alcoxi C1 a C6 lineal o ramificado y trifluorometilo; X es O, (C≥O)O, NR1(C≥O)O, NH, (C≥O)NH o O(C≥O)NH y R1 es H o CH3; Y es CH2, O o N-R2; R2 es H o CH3; A es O o NH; B es CH o N; y m es un número entero entre 0 y 2 y n es 0 o 1.
PDF original: ES-2556460_T3.pdf
Inhibidores de histona desacetilasa.
(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula**
o un N-óxido, hidrato, solvato, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla racémica o escalémica, diastereómero, enantiómero o tautómero del mismo, en el que
T es NH2 u OH;
A es arileno, que está opcionalmente sustituido; y
X es
en el que
Y ≥ N,
n1 ≥ 1 y
Z1 se selecciona de entre el grupo que consiste en R12-O-C(O)-N(R2), (hidrocarbilo C1-C6)-O-(hidrocarbilo C1-C6)-OC( O)-N(R2)-, (hidrocarbilo C1-C6)-O-C(O)NR2)- o R16-O-C(O)-N(R2)-, en el que R16 20 se selecciona de entre el grupo que consiste en (hidro
carbilo C1-C6)-, Ar-(hidrocarbilo C1-C2)-, Het- (hidrocarbilo C1-C2)-, Hca-(hidrocarbilo C0-C2)- o Cak-(hidrocarbilo…
Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.
(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula**
los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados:
Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio;
y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno;
R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido;
* donde los sustituyentes…
Pirrolidinonas como inhibidores de MetAP-2.
(16/12/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 significa fenilo, bencilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A y/o CONH2;
A o (CH2)nHet,
R2 significa [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het, CH(C≡CH)fenilo, A o (CH2)nHet,
R3 significa OH, N3, NH2 o F,
R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C,
R2 y R4 significan juntos también alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 también puede estar reemplazado por NH, NA, N-COA, N-(CH2)nAr3, N-(CH2)nHet2, CH-A, CH-O-(CH2)nAr3, N-SO2A u O y/o puede estar sustituido con A,
Het significa piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, indolilo, dihidro indolilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo,…
Método y composición para el tratamiento de la cetoacidosis diabética.
(16/12/2015). Solicitante/s: MIDWESTERN UNIVERSITY. Inventor/es: GULATI,ANIL.
Un antagonista de la endotelina A para su uso en el tratamiento de la cetoacidosis diabética mediante la administración a un mamífero en necesidad del mismo de una cantidad terapéuticamente eficaz del antagonista de la endotelina A, en el que el antagonista de la endotelina se selecciona del grupo que consiste en atrasentán, tezosentán, bosentán, darnsentán, sitaxsentán, enrasentán, BMS-207940, BMS-193884, BMS-182874, J-104132, TAK-044, BQ123, LU 135252, A-182086, TBC2576, TBC3214, PD156707, PD180988, ABT-546, ABT-627, Z1611, RPRf 18031A, SB247083, SB217242, S-Lu302872, SB209670 y mezclas de los mismos.
PDF original: ES-2562957_T3.pdf
Derivado de aminopropilideno.
(16/12/2015) Un derivado de aminopropilideno o sal o hidrato del mismo que sea farmacéuticamente aceptable, en el que el derivado de aminopropilideno se representa por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
R1 y R2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un hidrógeno o un sustituyente seleccionado de los siguientes (a) a (c), con la condición de que se excluya el caso en que ambos sean hidrógeno:
(a) un carbonilo sustituido con hidroxilo, alcoxilo o hidroxialquilamino,
(b) un carbonilalquilo sustituido con hidroxilo o alcoxilo, y
(c) ácido acrílico incluyendo un éster alquílico del mismo,
R3 y R4, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un hidrógeno, un alquilo que puede estar sustituido con fenilo o un cicloalquilo, o R3 y R4, que forman conjuntamente un anillo heterocíclico con un átomo…
Antagonistas del receptor de TRPM8.
(30/11/2015) Compuestos que tienen la fórmula (I):**Fórmula**
y sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde
R se selecciona de
- H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' y SO2N(R')2, en donde R' se selecciona de alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;
X se selecciona de:
- F, Cl, alquilo(C1-C3), NH2 y OH
Y se selecciona de:
- -O-, CH2, NH y SO2
R1 y R2, independientemente uno de otro, se seleccionan de
- H, F y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;
R3 y R4, independientemente uno de otro, se seleccionan de
- H y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;
Z se selecciona de:
- NR6 y R6R7N+, en donde…
Compuestos di-sustituidos de diamino-3,4-ciclobuteno-3-diona-1,2 útiles en el tratamiento de patologías mediadas por quimiocinas.
(13/11/2015) Compuestos novedosos disustituidos de diamino-3,4-ciclobuteno-3-diona-1,2, que tienen la siguiente fórmula general , o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que,
R1 representa un átomo de hidrógeno o un metilo,
R2 representa un ciclo de cuatro átomos seleccionados entre las estructuras y siguientes:**Fórmula**
en la que R5 y X tienen el significado indicado a continuación,
R3 representa un ciclo aromático o heteroaromático seleccionado del grupo constituido por los ciclos que tienen las fórmulas (a) a (o) siguientes:**Fórmula**
en las que R7, R7a, Y y Z tienen el significado indicado a continuación, precisándose que los ciclos (a) a (o) pueden, en su caso,…
Nuevos inhibidores del virus de la hepatitis C.
(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es seleccionado entre alquilo C1-6, fenilo y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORq, en la que Rq es hidrógeno o alquilo C1-3;
R2 es seleccionado entre hidrógeno y alquilo C1-6;
R3 es seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRaRb, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3;
en la que
Ra y Rb son de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 es seleccionado entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, -C(RkRd)NReRf, -NRgRh, heteroarilo, heterociclo y -CH2-heteroarilo;
en la que:
cualquier heteroarilo o heterociclo tiene 5 o 6 átomos de anillo;
alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados…
(15/07/2015) Una composición sólida que comprende
un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en una forma amorfa,
un polímero hidrófilo farmacéuticamente aceptable; y
opcionalmente, un tensioactivo farmacéuticamente aceptable,
en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
(2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-terc-butilfenil)pirrolidin-2,5-diil)bis(4,1- fenilen))bis(azanodiil)bis(oxometilen)bis(pirrolidin-2,1-diil))bis(3-metil-1-oxobutano-2,1-diil)dicarbamato de dimetilo (Compuesto IA),
[(2S)-1-{(2S)-2-[4-(4-{5-(4-{2-[(2S)-1-{(2S)-2-[(metoxicarbonil)amino]-3-metilbutanoil}pirrolidin-2-il]-1Himidazol- 4-il}fenil)-1-[6-(piperidin-1-il)piridin-3-il]-1H-pirrol-2-il}fenil)-1H-imidazol-2-il]pirrolidin-1-il}-3-metil-1-…
Profármaco de un inhibidor de ICE.
(08/07/2015) Un compuesto de fórmula I-B:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.