Inhibidores de histona desacetilasa.
Un compuesto de la fórmula (1):**Fórmula**
o un N-óxido, hidrato,
solvato, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla racémica o escalémica, diastereómero, enantiómero o tautómero del mismo, en el que
T es NH2 u OH;
A es arileno, que está opcionalmente sustituido; y
X es
en el que
Y ≥ N,
n1 ≥ 1 y
Z1 se selecciona de entre el grupo que consiste en R12-O-C(O)-N(R2), (hidrocarbilo C1-C6)-O-(hidrocarbilo C1-C6)-OC( O)-N(R2)-, (hidrocarbilo C1-C6)-O-C(O)NR2)- o R16-O-C(O)-N(R2)-, en el que R16 20 se selecciona de entre el grupo que consiste en (hidro
carbilo C1-C6)-, Ar-(hidrocarbilo C1-C2)-, Het- (hidrocarbilo C1-C2)-, Hca-(hidrocarbilo C0-C2)- o Cak-(hidrocarbilo C0-C2)-;
en donde
cada R2 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, (alquilo C1-C5)-, Hca- (alquilo C0-C4)-, Cak-(alquilo C0-C4)-, R14-CO-, R14-SO2-, R14-CO-NH- y R14-CO-O-, en donde cada alquilo está opcionalmente sustituido;
cada R12 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en (hidrocarbilo C1-C6)-, Ar- (hidrocarbilo C1-C6)-, Het-(hidrocarbilo C1-C6)-, Hca-(hidrocarbilo C0-C6)-, Cak-(hidrocarbilo C0-C6)- opcionalmente sustituido; y
cada R14 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en Ar- e (hidrocarbilo C1-C6)- opcionalmente sustituido;
en donde cualquier resto (hidrocarbilo C1-C6)- está opcionalmente sustituido, y cada Ar es independientemente un arilo opcionalmente sustituido, cada Het es independientemente un heteroarilo opcionalmente sustituido, cada Hca es independientemente un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, y cada Cak es independientemente un cicloalquilo opcionalmente sustituido.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CA2008/000455.
Solicitante: METHYLGENE, INC..
Nacionalidad solicitante: Canadá.
Dirección: 7220, rue Frederick-Banting Montreal, QC H4S 2A1 CANADA.
Inventor/es: VAISBURG,ARKADII, MORADEI,OSCAR, PAQUIN,ISABELLE, FRECHETTE,SYLVIE, ROY,SIMON, ISAKOVIC,LUBO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D207/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2565243_T3.pdf
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