Inhibidores de histona desacetilasa.

Un compuesto de la fórmula (1):**Fórmula**

o un N-óxido, hidrato,

solvato, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla racémica o escalémica, diastereómero, enantiómero o tautómero del mismo, en el que

T es NH2 u OH;

A es arileno, que está opcionalmente sustituido; y

X es

en el que

Y ≥ N,

n1 ≥ 1 y

Z1 se selecciona de entre el grupo que consiste en R12-O-C(O)-N(R2), (hidrocarbilo C1-C6)-O-(hidrocarbilo C1-C6)-OC( O)-N(R2)-, (hidrocarbilo C1-C6)-O-C(O)NR2)- o R16-O-C(O)-N(R2)-, en el que R16 20 se selecciona de entre el grupo que consiste en (hidro

carbilo C1-C6)-, Ar-(hidrocarbilo C1-C2)-, Het- (hidrocarbilo C1-C2)-, Hca-(hidrocarbilo C0-C2)- o Cak-(hidrocarbilo C0-C2)-;

en donde

cada R2 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, (alquilo C1-C5)-, Hca- (alquilo C0-C4)-, Cak-(alquilo C0-C4)-, R14-CO-, R14-SO2-, R14-CO-NH- y R14-CO-O-, en donde cada alquilo está opcionalmente sustituido;

cada R12 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en (hidrocarbilo C1-C6)-, Ar- (hidrocarbilo C1-C6)-, Het-(hidrocarbilo C1-C6)-, Hca-(hidrocarbilo C0-C6)-, Cak-(hidrocarbilo C0-C6)- opcionalmente sustituido; y

cada R14 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en Ar- e (hidrocarbilo C1-C6)- opcionalmente sustituido;

en donde cualquier resto (hidrocarbilo C1-C6)- está opcionalmente sustituido, y cada Ar es independientemente un arilo opcionalmente sustituido, cada Het es independientemente un heteroarilo opcionalmente sustituido, cada Hca es independientemente un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, y cada Cak es independientemente un cicloalquilo opcionalmente sustituido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CA2008/000455.

Solicitante: METHYLGENE, INC..

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 7220, rue Frederick-Banting Montreal, QC H4S 2A1 CANADA.

Inventor/es: VAISBURG,ARKADII, MORADEI,OSCAR, PAQUIN,ISABELLE, FRECHETTE,SYLVIE, ROY,SIMON, ISAKOVIC,LUBO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D207/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2565243_T3.pdf

 

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