(17/12/2018) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:
[Fór. quím. 16] **Fórmula*+
en la fórmula,
R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
X es un enlace, -NH- o -N(alquilo C1-6)-,
R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
Y es un enlace, -CH2-, -NH- u -O-,
R3 es heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede estar sustituido, con la condición de que cuando Y es un enlace, R3 puede ser además -NR31-CO-O-R32,
R31 es H o alquilo C1-6, R32 es alquilo C1-6,
R4 es H, alquilo C1-6 que puede estar sustituido o halógeno,
los R5 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, y
los R6 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
en el que el sustituyente de "alquilo C1-6 que puede estar sustituido" es alquilo C1-6 que puede estar sustituido…
Moduladores del receptor X hepático (LXR) para el tratamiento de enfermedades, trastornos y afecciones dérmicas.
(23/11/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (E): **Fórmula**
en la que:
A y B son cada uno nitrógeno, en la que A y B están unidos entre sí para formar un anillo heteroarilo de cinco miembros;
L1 es un enlace, alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6;
L2 es alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6;
R1 es hidrógeno, halógeno, -CF3, -OR8, -N(R8)2, -C(≥O)R8, -C(≥O)OR8, -C(≥O)N(R8)2, -C(≥N-OH)R8, -C(≥S)N(R8)2, - C(≥CH2)CH3, o -C(≥O)OCH2SCH3; R2 es -C(≥O)OR9, -C(≥O)N(R9)2, -NR10C(≥O)R9, -C(≥N-OH)R9, -C(≥S)N(R9)2, o -C(≥O)OCH2SCH3;
R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, o haloalquilo de C1-C6;
R4 es arilo o heteroarilo; en el que el arilo o heteroarilo está sustituido con por lo menos un R11;
cada R8, y cada R10 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de…
Combinación de bortezomib con afuresertib y uso de la misma en el tratamiento de cáncer.
(15/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KUMAR, RAKESH.
Una combinación que comprende:
(i) un compuesto de Estructura (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y
(ii) un compuesto de Estructura (II):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2689760_T3.pdf
Moduladores de la ruta del complemento y usos de los mismos.
(30/10/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VULPETTI, ANNA, HOMMEL, ULRICH, OSTERMANN,NILS, MAIBAUM,JUERGEN,KLAUS, LORTHIOIS,Edwige,Liliane,Jeanne , ROGEL,OLIVIER, RANDL,STEFAN ANDREAS.
Un compuesto representado por la Fórmula (V) o (VI):**Fórmula**
en donde:
Z2 es CR2 o N;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, o halógeno;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C4, o pirimidinilmetoxi;
R5 es metilo o amino; y
R10 es alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-metilo, o halo-alquilo C1-C2.
PDF original: ES-2687983_T3.pdf
Derivados de pirazol como moduladores del canal de calcio activado por liberación de calcio.
(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula**
10 opcionalmente sustituidos con R''';
R1 es ciclopropilo;
R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH;
el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula**
L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH;
A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ;
R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…
Moduladores de derivados de pirazoles del canal de calcio activado por la liberación de calcio y métodos para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula (IA-I):**Fórmula**
o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 y R2 son ambos ciclopropilo o uno de R1 y R2 es CF3 y el otro es ciclopropilo;
R''' se selecciona de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa,-S(≥O)q-Ra, -NRaRb, -C(≥X)-Ra, grupo alquilo C sustituido o sin sustituir, alquenilo C sustituido o sin sustituir, alquinilo C sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo C sustituido o sin sustituir; T, U, V y W son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de CRa y N; -CH2- , -CHMe-,
…
Formas cristalinas de 1-(5-(5-(3,5-dicloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5- dihidroisoxazol-3-il)-3H-espiro[azetidin-3,1-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanona.
(11/04/2018) Una Forma cristalina A de (S)-1-(5'-(5-(3,5-dicloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoxazol-3-il)-3'Hespiro[ azetidin-3,1'-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanona que presenta al menos una de las siguientes propiedades:
a) un patrón de difracción de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2θ (± 0,2 º) a aproximadamente 17,18, 18,83 y 20,07;
b) un patrón de difracción de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2θ (± 0,2 º) a aproximadamente 17,18, 18,83 y 20,07 y que además comprende al menos un pico de difracción adicional expresado en grados 2θ (± 0,2 º) seleccionado entre…
Uso de ligandos sigma en la hiperalgesia inducida por opioides.
(28/03/2018) Ligando sigma para su uso en el tratamiento de la hiperalgesia inducida por opioides asociada a la terapia con opioides, en el que el ligando sigma tiene la Fórmula (I) general:**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9,…
Compuestos de N-pirrolidinilo, N''-pirazolilurea, tiourea, guanidina y cianoguanidina como inhibidores de la cinasa Trka.
(10/01/2018) Un compuesto seleccionado
- de entre los compuestos de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde
el anillo B y el resto NH-C(≥X)-NH están en configuración trans;
Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre H y alquilo (1-3C),
o Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre H y alquilo (1-3C), y Ra y Rb, junto con el átomo al que están enlazados, forman un anillo de ciclopropilo;
X es O, S, NH o N-CN;
R1 es (alcoxi 1-3C)(alquilo 1-6C), (trifluorometoxi)alquilo (1-6C), (alquil 1-3C-sulfanil)alquilo (1-6C), monofluoroalquilo (1-6C), difluoroalquilo (1-6C), trifluoroalquilo…
Derivados de pirazol-carboxamida como moduladores de TAAR para su uso en el tratamiento de varios trastornos, tales como depresión, diabetes y enfermedad de Parkinson.
(01/11/2017) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
en la que
R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-7, ciano, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o alcoxi C1-7 sustituido con hidroxi; o es piridin-2, 3 o 4-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, ciano, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 sustituido con hidroxilo, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, o alcoxi C1-7 sustituido con hidroxilo; o es pirimidin-2, 4 o 5-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo-C3-6, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o alquilo C1-7 sustituido con halógeno, o es pirazin-2- ilo, opcionalmente…
Inhibición de IL17 e IFN-gamma para el tratamiento de una inflamación autoinmunitaria.
(01/11/2017) Compuesto de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,
en el que
R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo o alquilo, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R'
Ar es arilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R';
Z es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R';
Y es H, halógeno, haloalquilo, alquilo o un éster alquílico, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R';
R' representa independientemente H, -CO2R", -CONHR", -CR"O, -SO2N(R")2,-SO2NHR",…
Inhibidores de neprilisina.
(11/10/2017) Compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es -OR10 o -NR60R70,
R2 es H o -OR20,
R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3,
R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo,
**(Ver fórmula)**
R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…
Inhibidores de replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.
(21/06/2017) Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
* R1 y R6, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; - CN; -OH; -CF3; un átomo de halógeno; un alquilo C1-C3 lineal o ramificado o heteroalquilo C1-C3lineal 20 o ramificado;
* R2, no sustituido o sustituido por al menos un T1, representa un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado,…
Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus.
(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: YOUNG, JONATHAN, R., WEI, ZHONGYONG, SIU,TONY, WOO,HYUN CHONG, SHI,FENG, BRUBAKER,JASON, CLOSE,JOSHUA, SMITH,GRAHAM FRANK, TORRES,LUIS E.
Un compuesto de fórmula I o una sal
o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo en donde:
**(Ver fórmula)**
Ra y R4 se eligen cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 2, 3 o 4;
X es independientemente elegido entre C, N, S y O, en donde al menos un X es distinto 10 de carbono;
A se elige entre arilo y heteroarilo;
R2 y R3 cada uno de se selecciona independientemente entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquilo C0-10alquilo C0-10,
20 cicloalquilo C3-8alquilo 0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8)alquilo C0-10,
en donde cada uno de R2 y R3 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a 25 se selecciona entre:
hidrógeno,
halógeno,
alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
30 heteroalquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10,
.
PDF original: ES-2633793_T3.pdf
Bencilpirazoles sustituidos.
(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1/R2 son independientemente entre sí hidrógeno, halógeno o fenil-S-, R3 es independientemente entre sí hidrógeno, 1-6C-alcoxi, halógeno, 2-6Calquenilo, 3-6C-cicloalquilo, 1-6C-haloalcoxi o C(O)OH, n es 1-3,
R4 es
(a) hidrógeno,
(b) hidroxi,
(c) 1-6C-alcoxi opcionalmente sustituido con
(c1) 1-2 OH
(c2) NR9R10,
(c3) 1-4C-alquil-S-,
(c4) 1-4C-alquil-S(O)-,
(c5) 1-4C-alquil-S(O)2-,
(c6) -S(O)2NR9R10,
(d)**Fórmula**
en la que el * es el punto de unión, (e)**Fórmula**
en la que el * es el punto de unión
(f) ciano,
…
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(05/04/2017) Un compuesto que tiene Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A es arileno, heteroarileno de 5 miembros o heteroarileno de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro R6 seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), halo, hidroxi y alcoxi (C1-C4);
X es O, S, C(≥O), C(OR4) o C(R5a)(R5b);
W es arilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R7 independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), heterociclo saturado de 4-6 miembros, halo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), hidroxialcoxi (C2-C4) y haloalcoxi (C1-C4);
…
Uso de ligandos sigma en dolor por cáncer de huesos.
(15/03/2017). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: PLATA-SALAMAN, CARLOS, ZAMANILLO CASTAÑEDO,DANIEL, VELA HERNANDEZ,JOSE,MIGUEL.
Ligando sigma para su uso en la prevención y/o el tratamiento de dolor por cáncer de huesos, en el que el ligando sigma es 4-{2-[5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloxi]etil}morfolina, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2626672_T3.pdf
(25/01/2017) Un compuesto según la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde:
el anillo B es fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno;
n es un número entero seleccionado de 1 a 3;
cada JB se selecciona independientemente de halógeno, un grupo alifático C1-6, o -ORB; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3;
cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada…
Derivado de pirazol amida.
(04/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona entre F, Cl, Br, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra y un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra;
Y se selecciona entre un grupo cicloalquilo C4 a C6, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 y un grupo espiroalquilo C6 a C9, todos los cuales están sustituidos con un grupo R2, 0 o 1 grupo R6 y 0,1, 2 o 3 grupos R7;
R2 se selecciona entre -OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con…
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de los canales iónicos.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que
Y es -L-R1 o un anillo heterociclilo o heteroarilo unidos a través de un átomo de nitrógeno del anillo, en el que cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, oxo, alcoxi C1-C6, -OH, -NH2, -COR7, -CO2R7, -NHSO2R7, -NHCO2R7 y -CN; y en el que cada alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, heterociclilo, heteroarilo y alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 alcoxi C1-C6, halo, -CF3, -CN, -OH, -NH2 o -OCF3;
X es CR8 o N;
Z es CR9 o N;
L es -O-, -NR5-, -NR5(CHR6)n-, -O(CHR6)n, -O(CHR6)nC(O)-,…
Método para amplificar células madre hematopoyéticas utilizando un compuesto heterocíclico.
(16/11/2016) Un método para expandir células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas, en donde las células madre hematopoyéticas y/o las células progenitoras hematopoyéticas que se van a expandir se seleccionan entre células CD34+CD38-, células formadoras de colonias de HPP-CFU o células repobladoras de SCID (SRC), cuyo método implica la adición de al menos factor estimulador a una célula de la sangre seleccionada del grupo que consiste en factor de células madre (SCF), interleuquina 3 (IL-3), interleuquina 6 (IL-6), interleuquina 11 (IL-11), ligando flk2/flt3 (FL), factor estimulador de colonias de granulocitos (G-CSF), factor estimulador de colonias de granulocitos y macrófagos…
Derivados de pirazol y su uso como antagonistas de LPAR5.
(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil(C3-C7)- alquil(C1-C4)-, Ar y Ar-alquil(C1-C4)-;
R2 y R3 se seleccionan independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil(C3-C7)-alquil(C1-C4)-, Ar, Ar-alquil(C1-C4)-, alquil(C1-10 C4)-O-, cicloalquil(C3-C7)-O-, cicloalquil(C3-C7)-alquil(C1-C4)-O-, Ar-O- y Ar-alquil(C1-C4)-O-,
R4 y R5 se seleccionan independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno, flúor y alquilo (C1-C6), o los grupos R4 y R5 junto con el átomo de carbono que los soporta forman un anillo de cicloalcano (C3-C7) que no está sustituido o está sustituido con…
Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor.
(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN;
el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula**
Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo;
Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN;
B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2;
D es NR1, O, un enlace,…
Moduladores GPR40 de dihidropirazol.
(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un esteroisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:
X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente**Fórmula**
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomos adicionales seleccionados de N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente CO2R9, SO2R9, **Fórmula**
fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados…
Derivados de 1-arilpirazol diméricos.
(19/10/2016). Solicitante/s: MERIAL, INC.. Inventor/es: MENG, CHARLES, Q..
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 y R1a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en ciano y -C(S)NR7R11;
R3 y R3a son halógeno;
R4 y R4a son halogenoalquilo;
R5 y R5a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo y -NR11R12;
Z y Z1 son C-R3;
R7 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo;
R11 y R12 son hidrógeno;
R13 y R13a son -S(O)n-;
L es alquilo; y
n es independientemente 0, 1 o 2; o
una sal del mismo.
PDF original: ES-2605811_T3.pdf
Compuestos pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida y métodos de uso.
(19/10/2016) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula**
y los estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:
R1 es H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo;
R2 es H, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo, heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo, -(heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo)-(heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo), arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, NR4R5 u OR4; o R1 y R2 juntos forman un heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o un…
Moduladores de dihidropirazol GPR40.
(28/09/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., ELLSWORTH,BRUCE,A, WU,XIMAO, SHI,JUN, JURICA,ELIZABETH A, HERNANDEZ,ANDRES S.
Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
R1 es independientemente fenilo sustituido con 0-3 R6 o piridinilo sustituido con 0-3 R6;
R2 es, en cada caso, independientemente halógeno o alquilo C1-4;
R3 se selecciona independientemente de: CF3, 4-halo-Ph, 4-CN-Ph, 4-CO2(alquil C1-2)-Ph, 2-halo-4-CN-Ph y pirimidin-2-ilo; R4 es independientemente alquilo C1-4 o ciclopropilmetilo;
R5 es, en cada caso, independientemente halógeno; y
R6, en cada caso, se selecciona independientemente de: OH, halógeno, CN, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
y en donde el compuesto de Fórmula (I) puede estar marcado isotópicamente.
PDF original: ES-2606685_T3.pdf
Composiciones y método para la estimulación de la respuesta sexual femenina y masculina.
(07/09/2016). Solicitante/s: MULTICHEM R&D S.R.L. Inventor/es: SEGALLA,GABRIELE.
Composiciones tópicas para la estimulación de la respuesta sexual femenina y/o masculina, y/o el aumento de la intensidad de dicha respuesta, también hasta maximización de la misma, que comprende
- al menos el 0,5% en peso de nicotinato de mentilo como agente activo estimulante primario que actúa sobre la fisiología de la respuesta sexual femenina y/o masculina;
y
- al menos un vehículo lipófilo adecuado, adecuado para solubilizar el nicotinato de mentilo y permitir la rápida absorción en la piel del mismo;
y/o
- al menos un excipiente siendo dichas composiciones dermatológicamente aceptables para la administración tópica sobre los tejidos epiteliales de las zonas erógenas femeninas y/o masculinas.
PDF original: ES-2605644_T3.pdf
Inhibidor de JAK1 y JAK2.
(31/08/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CLAYTON, JOSHUA, RYAN, BURKHOLDER, TIMOTHY, PAUL.
Un compuesto que es 3-[(1R)-6-fluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]-N-(3-metil-1H-pirazol-5-il)-3H-imidazo[4,5- b]piridin-5-amina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2605827_T3.pdf
Compuestos quinónicos fusionados.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**
) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
(i) El anillo A es seleccionado independientemente del grupo que consiste en cicloalquilo (C3-C8) sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, y heterociclilo sustituido o no sustituido que tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O, S, SO y SO2;
(ii) X es seleccionado independientemente del grupo que consiste en O, NR3, S y SO2; en donde
R3 es seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, CN, SO2R4, C(≥O)OR4, C(≥O) R4, C(≥O)NR5R6,…
Compuestos de imidazol que tienen actividad farmacéutica hacia el receptor sigma.
(10/08/2016) Compuestos de acuerdo con la fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa H;
R2 representa H o metilo;
R3 representa un ciclohexilo sin sustituir; un fenilo mono- o di-sustituido con sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, OH; o un grupo naftilo sin sustituir;
R4 representa H;
R5 y R6, idénticos o diferentes, representan H, metilo, etilo, ciclohexilo o bencilo; o
forman junto con el átomo de nitrógeno que forma un puente un grupo piperidina, morfolina, pirrolidina, azepano o piperazina que está sustituido o sin sustituir con sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en metilo, etilo, metoxi, etoxi, F, Cl,…
Pirazoles sustituidos como bloqueantes del canal de calcio tipo N.
(27/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en el que
X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH o N;
n es 0, 1 ó 2;
R1 se selecciona del grupo consistente de alquilo C1-4, alcoxi C1-4, di(alquilo C1-4)amino, alquil-amino C1-4, amino, pirrolidin-1-il, nitro, halo, trifluorometoxi, trifluorometilo, y ciano;
R2 es alcoxi C1-4, halo o trifluorometilo;
en el que R1 y R2 alternativamente pueden formar un anillo de heteroarilo de 6 miembros con n siendo 1 y R2 enlazado a X1; R3 es hidrógeno o bromo;
el anillo A se selecciona del grupo consistente de piridina-N-óxido, benzo[1,3] dioxol-5-ilo, 4,4-dimetilciclohex- 1-en-1-ilo, indolilo,…