Moduladores del receptor X hepático (LXR) para el tratamiento de enfermedades, trastornos y afecciones dérmicas.

Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (E): **Fórmula**

en la que:



A y B son cada uno nitrógeno, en la que A y B están unidos entre sí para formar un anillo heteroarilo de cinco miembros;

L1 es un enlace, alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6;

L2 es alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6;

R1 es hidrógeno, halógeno, -CF3, -OR8, -N(R8)2, -C(≥O)R8, -C(≥O)OR8, -C(≥O)N(R8)2, -C(≥N-OH)R8, -C(≥S)N(R8)2, - C(≥CH2)CH3, o -C(≥O)OCH2SCH3; R2 es -C(≥O)OR9, -C(≥O)N(R9)2, -NR10C(≥O)R9, -C(≥N-OH)R9, -C(≥S)N(R9)2, o -C(≥O)OCH2SCH3;

R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, o haloalquilo de C1-C6;

R4 es arilo o heteroarilo; en el que el arilo o heteroarilo está sustituido con por lo menos un R11;

cada R8, y cada R10 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-C6, heteroalquilo de C1-C6, -alquil de C1-C6-arilo, arilo, o heteroarilo;

cada R9 es independientemente, alquilo de C1-C6, heteroalquilo de C1-C6, -alquil de C1-C6-arilo, arilo, o heteroarilo;

R11 es independientemente halógeno, nitro, -OR10, -N(R10)2, -CN, -C(≥O)R10, -C(≥O)OR10, -C(≥O)N(R10)2, -NR10C(≥O)R10, NR10SO2R10, -SOR10, -SO2R10, -SO2N(R10)2, -C(≥O)OCH2SCH3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3- C8, haloalquilo de C1-C6, heteroalquilo de C1-C6, -alquil de C1-C6-arilo, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; o

una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/028438.

Solicitante: Ralexar Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 101 Lindenwood Drive, Suite 400 Malvern, PA 19355 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MOHAN, RAJU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
  • A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
  • A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • C07D413/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2691079_T9.pdf

 

PDF original: ES-2691079_T3.pdf

 

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