Derivados de pirazol y su uso como antagonistas de LPAR5.

Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula**

en el que

R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno,

alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil(C3-C7)- alquil(C1-C4)-, Ar y Ar-alquil(C1-C4)-;

R2 y R3 se seleccionan independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil(C3-C7)-alquil(C1-C4)-, Ar, Ar-alquil(C1-C4)-, alquil(C1-10 C4)-O-, cicloalquil(C3-C7)-O-, cicloalquil(C3-C7)-alquil(C1-C4)-O-, Ar-O- y Ar-alquil(C1-C4)-O-,

R4 y R5 se seleccionan independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno, flúor y alquilo (C1-C6), o los grupos R4 y R5 junto con el átomo de carbono que los soporta forman un anillo de cicloalcano (C3-C7) que no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en flúor y alquilo (C1-C4);

R11, R12, R13 y R14 se seleccionan independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C4);

Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo, naftilo y un heterociclo monocíclico aromático de 5 miembros o 6 miembros que comprende uno o dos heteroátomos de anillo idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en N, O y S, que están todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil(C3-C7)-alquil(C1- C4)-, ciano y alquil(C1-C4)-O-;

V se selecciona de la serie que consiste en R12-N(R13)-, y en este caso G y M no están presentes, o V se selecciona de la serie que consiste en -N(R14)-, -N(R14)-alquil(C1-C4)-, -O- y -O-alquil(C1-C4)-, y en este caso G se selecciona de la serie que consiste en un enlace directo y fenileno que no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), ciano y alquil(C1-C4)-O-, con la condición de que G no sea un enlace directo si V es -N(R14)- o -O-, y M se selecciona de la serie que consiste en R11-O-C(O)- y R12-N(R13)-C(O)-;

en donde todos los grupos alquilo están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes flúor, y todos los 30 grupos cicloalquilo están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en flúor y alquilo (C1-C4);

en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

con la condición de que los compuestos seleccionados del grupo

ácido 4-[[[2-[[5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4-metil-1H-pirazol-3-il]metoxi]-2-metil-1- oxopropil]amino]metil]benzoico,

ácido 4-[[[2-[[5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4-metil-1H-pirazol-3-il]metoxi]-1-oxobutil]amino]metil]benzoico, ácido 4-[[[2-[[5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4-metil-1H-pirazol-3-il]metoxi]acetil]amino]metil]benzoico, ácido 4-[[[2-[[1-(2,4-diclorofenil)-4-metil-5-(4-metilfenil)-1H-pirazol-3-il]metoxi]-2-metil-1- oxipropil]amino]metil]benzoico,

ácido 4-[[[2-[(1,5-bis(2,4-diclorofenil)-4-metil-1H-pirazol-3-il]metoxi]-2-metil-1-oxipropil]amino]metil]benzoico, ácido 4-[[[2-[[5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4-metil-1H-pirazol-3-il]metoxi]-1-oxopropil]amino]metil]benzoico, ácido 2-[[1-(2,4-diclorofenil)-4-metil-5-[4-(trifluorometil)fenil]-1H-pirazol-3-il]metoxi]-2-metilpropanamida, 2-[[1-(2,4-diclorofenil)-4-metil-5-[4-(trifluorometoxi)fenil]-1H-pirazol-3-il]metoxi]-2-metilpropanamida, ácido 4-[[[2-[[1-(2,4-diclorofenil)-4-metil-5-[4-trifluorometoxi)fenil]-1H-pirazol-3-il]metoxi]-2-metil-1- oxopropil]amino]metil]benzoico, y

ácido 4-[[[2-[[5-(2,4-diclorofenil)-4-metil-1-[4-trifluorometil)fenil]-1H-pirazol-3-il]metoxi]-2-metil-1- oxopropil]amino]metil]benzoico no estén dentro de la reivindicación.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/060171.

Solicitante: SANOFI.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: KOZIAN, DETLEF, NAZARE, MARC, CZECHTIZKY,Werngard, EVERS,ANDREAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/415 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07D231/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2612205_T3.pdf

 

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