Compuestos de pirimidina y su uso como moduladores de la gamma secretasa.

Compuesto, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula (Ia)

**(Ver fórmula)**

en la que:



R2 es hidrógeno o alquilo C1-3;

R3 es fluoro-alquilo C1-3 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, en el que el cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;

R4 es hidrógeno o alquilo C1-3;

R5 es -NR6AR6B, -OR7, -CH2OR7, -C(R8A)(R8B)OH, -C(R9A)(R9B)-NR6AR6B o ciano-alquilo C1-6; R6A es hidrógeno, alquilo C1-6, fluoro-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6, ciano- alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-6, fenilo o fenil-alquilo C1-6;

o cuando R5 es -NR6AR6B, R6A junto con R4 es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-, formando así un anillo de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno;

R6B es hidrógeno o alquilo C1-6;

o R6A y R6B, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en fluoro y alquilo C1-3;

R7 es alquilo C1-6, fluoro-alquilo C1-6 o cicloalquil C3-7-alquilo C1-6;

o cuando R5 es OR7, R7 junto con R4 es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-, formando así un anillo de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno;

R8A es hidrógeno, alquilo C1-6, fluoro-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, fenilo o fenil-alquilo C1-6; y

R8B, R9A y R9B se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/061503.

Solicitante: Acturum Real Estate AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: Forskargatan 20J 151 36 Södertälje SUECIA.

Inventor/es: ARVIDSSON,PER, PAPTCHIKHINE,ALEXANDER, BESIDSKI,YEVGENI, YNGVE,ULRIKA, PAULSEN,KIM, LINDE,CHRISTIAN, MACSÁRI,ISTVÁN, MALMBORG,JONAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D403/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2665421_T3.pdf

 

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