CIP-2021 : A61P 25/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 25/02 · para neuropatías periféricas.
A61P 25/04 · Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
A61P 25/06 · Agentes contra la migraña.
A61P 25/08 · Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
A61P 25/10 · · para el tratamiento del pequeño mal.
A61P 25/12 · · para el tratamiento del gran mal.
A61P 25/14 · para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
A61P 25/16 · · Medicamentos contra el Parkinson.
A61P 25/18 · Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
A61P 25/20 · Hipnóticos; Sedantes.
A61P 25/22 · Anxiolíticos.
A61P 25/24 · Antidepresivos.
A61P 25/26 · Psicoestimulantes, p.ej. nicotina, cocaína.
A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
A61P 25/30 · del abuso o de la dependencia.
A61P 25/32 · · del alcohol.
A61P 25/34 · · del tabaco.
A61P 25/36 · · de los opiáceos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Preparación sólida que contiene colorante.
(29/07/2020). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: YOSHINAGA, SHINJI, TAJIRI,SHINICHIRO, OZAKI,YURIKA.
Preparación farmacéutica sólida que comprende monobencenosulfonato de ácido [(1R,5S,6S)-6-(aminometil)-3- etilbiciclo[3.2.0]hept-3-en-6-il]acético que es un compuesto representado por la fórmula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en combinación con
(i) uno o dos o más componentes seleccionados de entre el grupo que consiste en D-manitol, lactosa, almidón de maíz y celulosa cristalina,
(ii) carmelosa cálcica, y
(iii) óxido de titanio de tipo rutilo, sesquióxido de hierro rojo y sesquióxido de hierro amarillo, como colorantes.
PDF original: ES-2821733_T3.pdf
Derivados de 8-amino-2-oxo-1,3-diazaespiro-[4.5]-decano.
(29/07/2020) Un compuesto según la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)
donde
R1 y R2 significan independientemente
-H;
-alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
un resto cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicho resto cicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente…
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.
(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Derivado de 5-etiol-4-metil-pirazol-3-carboxamida que tiene actividad como agonista de TAAR.
(15/07/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GALLEY, GUIDO, PFLIEGER, PHILIPPE, NORCROSS,ROGER, HOENER,MARIUS.
Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
que es 5-etil-4-metil-N-[4-[(2S) morfolin-2-il]fenil]-1H-pirazol-3-carboxamida, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente adecuada del mismo.
PDF original: ES-2819830_T3.pdf
Nuevos moduladores de receptores de fosfato de esfingosina.
(15/07/2020). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: ROBERTS, EDWARD, BROWN, STEVEN, PODDUTOORI,RAMULU, ROSEN,HUGH, GUERRERO,MIGUEL A, PENG,XUEMEI.
Una composicion farmaceutica que comprende un compuesto de formula 265:
**(Ver fórmula)**
o una sal, estereoisomero, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptable del mismo, y un excipiente farmaceuticamente aceptable, en donde la composicion farmaceutica esta en forma de una capsula, tableta, aerosol, solucion, suspension o esta formulada para aplicacion topica.
PDF original: ES-2813368_T3.pdf
Composición que comprende cinamaldehído y cinc.
(08/07/2020). Solicitante/s: SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.. Inventor/es: LE COUTRE,JOHANNES, MICHLIG GONZALEZ,STÉPHANIE, MEYLAN MERLINI,JENNY, CAMACHO,SUSANA.
Composición que comprende cinamaldehído y cinc para la utilización en la mejora de uno o más de rendimiento cognitivo, cognición, humor o memoria en un individuo que lo necesita, en la que el individuo presenta una condición seleccionada del grupo que consiste en declive cognitivo, deterioro cognitivo leve, demencia, un trastorno del humor, pérdida de memoria y combinaciones de los mismos, en el que la composición es un producto alimentario en el que la proporción cinamaldehído:cinc es de 1:0,5 a 1:0,005 en molaridad, y el cinamaldehído se encuentra presente a una concentración saborizante de 31,87 ppm a 6.191 ppm.
PDF original: ES-2822524_T3.pdf
Cápsulas blandas entéricas de liberación controlada de ésteres de fumarato.
(01/07/2020). Solicitante/s: Banner Life Sciences LLC. Inventor/es: FATMI,AQEEL A, DYAKONOV,TATYANA, AGNIHOTRI,SUNIL.
Una composición farmacéutica oral que comprende una cápsula blanda entérica que encapsula fumarato de monometilo suspendido en una matriz líquida de liberación controlada de una fase que comprende un vehículo lipídico o lipófilo.
PDF original: ES-2817584_T3.pdf
Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina.
(01/07/2020). Solicitante/s: Oyster Point Pharma, Inc. Inventor/es: MILLER, CRAIG, HARRISON, DULL, GARY, MAURICE, BHATTI, BALWINDER, SINGH, MUNOZ,JULIO A, AKIREDDY,SRINIVISA RAO, CUTHBERTSON,TIMOTHY J, MITCHENER,JR. JOSEPH PIKE, OTTEN,PIETER ALBERT.
Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende:
(a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para dar el compuesto 2;
**(Ver fórmula)**
(b) tratar el compuesto 2 con dietilmalonato y una base adecuada para dar el compuesto 3;
**(Ver fórmula)**
(c) hidrolizar el compuesto 3 para dar el compuesto 4;
**(Ver fórmula)**
(d) descarboxilar el compuesto 4 para dar el compuesto 5;
**(Ver fórmula)**
(e) reducir el compuesto 5 para dar el compuesto 6;
**(Ver fórmula)**
(f) tratar el compuesto 6 con cloruro de metanosulfonilo para dar el compuesto 7;
**(Ver fórmula)**
(g) hacer reaccionar el compuesto 7 con yoduro de sodio para dar el compuesto 8 y
**(Ver fórmula)** (h) tratar el compuesto 8 con terc-butóxido de potasio para dar el compuesto 9
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2820857_T3.pdf
Derivado de amina cíclica y uso farmacéutico del mismo.
(01/07/2020) Un derivado de amina cíclica representado por la siguiente fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
donde
R1 representa un grupo alquiloxi que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, cualquiera de cuyos 1 a 3 átomos de hidrógeno están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno;
R2 representa un átomo de halógeno;
R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo hidroxi;
R4 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
X representa -C(=O)-(CH2)n-R5 o -S(=O)2-R6;
n es un número entero de 0 a 5;
R5 representa un átomo de hidrógeno, -OR7, -SR7, -S(=O)2-R7,…
Composición autoemulsionante de ácidos grasos omega-3.
(24/06/2020) Una preparación autoemulsionante encapsulada que tiene una composición autoemulsionante que comprende, cuando se define que la composición autoemulsionante es el 100 % en peso en su conjunto,
a) del 70 al 90 % en peso de eicosapentaenoato de etilo,
b) del 0,5 al 6 % en peso de agua, y
c) del 1 al 29 % en peso de un agente emulsionante que incluye o bien
i) un éster de ácido graso de polioxietilen sorbitán o
ii) al menos dos elementos seleccionados del grupo que consiste en un éster de ácido graso de sorbitán, un éster de ácido graso de glicerina y un aceite de ricino de polioxietileno, o
del 1 al 29 % en peso de un agente…
Compuestos para el tratamiento de Trastornos Neuropsiquiátricos.
(24/06/2020). Solicitante/s: Curemark LLC. Inventor/es: FALLON,JOAN M, HEIL,MATTHEW, FALLON,JAMES J, SZIGETHY,JAMES F.
Una composición que comprende enzimas digestivas para uso en el tratamiento del Trastorno Esquizofreniforme, en donde las enzimas digestivas comprenden amilasa, lipasa y proteasa.
PDF original: ES-2804223_T3.pdf
Moduladores heteroaromáticos del receptor NMDA y usos de los mismos.
(24/06/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
los anillos A y B son un sistema heteroaromático [5,6] o [6,6] condensado;
Q es N o CR6;
T es N o CR6; y
y es 0 o 1 en el que
cuando y es 1, U1 y U2 son C; W y V se seleccionan cada uno independientemente de CR6; uno de Y y X es CR3 y uno de Y y X es CR6; y
cuando y es 0:
X es CR3 o NR33;
W se selecciona del grupo que consiste en CR6, N o S;
V se selecciona del grupo que consiste en N, NR7, CR6, S y O;
U1 y U2 pueden ser cada uno C o N; en el que cuando uno de U1 y U2 es N, el otro es C; y
cuando Q es CR6, T es N, W es CR6 y X es…
Método para inhibir la reabsorción ósea.
(24/06/2020). Ver ilustración. Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: PADHI,IAN DESMOND, JANG,GRAHAM RICHARD.
Un anticuerpo antiesclerostina o fragmento del mismo para su uso en un método para el tratamiento de un trastorno relacionado con el hueso mediante el aumento de la densidad mineral ósea en un ser humano, comprendiendo el método administrar al ser humano el anticuerpo antiesclerostina o fragmento del mismo en una cantidad de 1 mg/kg a 10 mg/kg, donde el anticuerpo antiesclerostina o fragmento del mismo bloquea de forma cruzada la unión a esclerostina del anticuerpo Ab-4 que tiene una secuencia de la cadena pesada de SEQ ID NO: 137 y una secuencia de la cadena ligera de SEQ ID NO: 133, o del anticuerpo Ab-13 que tiene una secuencia de la cadena pesada de SEQ ID NO: 209 y una secuenciad de la cadena ligera de SEQ ID NO: 205.
PDF original: ES-2815677_T3.pdf
Sultiame para el tratamiento de la apnea del sueño.
(24/06/2020) Sultiame para su uso en el tratamiento de la apnea del sueño.
Moléculas químicas que inhiben el mecanismo de corte para tratar enfermedades causadas por anomalías de empalme.
(17/06/2020) Un compuesto elegido entre el grupo que comprende:
• N-(3-Dimetilamino-propil)-3-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida;
• 4-(4-Metoxi-fenilamino)-3-metil-N-(3-metil-butil)-benzamida;
• 3-Metil-N-(3-metil-butil)-4-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida;
• N-(2-Dimetilamino-etil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida;
• N-(2-Dietilamino-etil)-2-(4-trifluorometoxifenilamino)-benzamida;
• N-(2-Dietilamino-propil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida;
• N-(3-Imidazol-1-il-propil)-2-(4-metoxi-fenilamino)-benzamida;
• N-(3-Imidazol-1-il-propil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida;
• N-(2-Dimetilamino-etil)-4-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida;
…
Vectores de AAV dirigidos a oligodendrocitos.
(10/06/2020). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL. Inventor/es: GRAY,STEVEN, MCCOWN,THOMAS.
Un ácido nucleico que codifica una cápside de AAV, comprendiendo el ácido nucleico una secuencia codificante de la cápside de AAV que es al menos el 96 % idéntica a:
(a) la secuencia de nucleótidos de la SEQ ID NO:1; o
(b) una secuencia de nucleótidos que codifica una de las SEQ ID NO:2-4;
en donde la cápside presenta un tropismo dominante por los oligodendrocitos.
PDF original: ES-2814901_T3.pdf
Preparación de aceite microbiano que contiene ácidos grasos poliinsaturados.
(10/06/2020). Solicitante/s: DSM IP ASSETS B.V.. Inventor/es: STREEKSTRA, HUGO, BROCKEN,PETRUS JOSEPH MARIA.
Un aceite microbiano que comprende al menos el 50% de ácido araquidónico (ARA) basado en el aceite y que tiene un contenido en triglicéridos de al menos el 90%.
PDF original: ES-2812475_T3.pdf
Procedimiento de preparación de compuestos de diaminofenotiazinio.
(03/06/2020) Procedimiento de preparación de un compuesto que responde a la fórmula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en la que cada uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 se puede seleccionar, independientemente de los otros, entre el grupo constituido de:
- el átomo de hidrógeno,
- los grupos alquilo de C1-C6, lineales, ramificados o cíclicos, saturados o insaturados, eventualmente sustituidos con una o varias funciones seleccionadas entre un átomo de halógeno, una función alcoxi de C1-C6, alquiloxicarbonilo de C1-C6, -CONH2,
- los grupos arilo eventualmente sustituidos con una o varias funciones seleccionadas entre: un alquilo de C1-C4, un átomo de halógeno, una función alcoxi de C1-C6, alquiloxicarbonilo de C1-C6, CONH2,
además, cada uno de R5,…
Agonista de receptores de 5-HT4 para gastroparesia.
(03/06/2020). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NOGUCHI, HIROHIDE, SHIMADA, KAORU, Yamamoto,Toshinori, TAKAHASHI,NOBUYUKI.
Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de la gastroparesia que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-bencisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2812100_T3.pdf
Imidazopirazinas tricíclicas fusionadas como moduladores de la actividad de TNF.
(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
n representa un número entero igual a 0 o 1;
Y representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, amino, alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometoxi y difluorometoxi;
X representa oxígeno, azufre, S(O) o N(Rd); o una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada;
R1 representa, halógeno, heteroarilo o heterocicloalquil (C3-7)-heteroarilo,…
(27/05/2020) Compuestos de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
el significado de A es CH o átomo de nitrógeno;
el significado de R es átomo de hidrógeno o de halógeno o grupo alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada;
el significado de R1 es átomo de hidrógeno o de halógeno, o
grupo alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o
grupo alcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o
grupo haloalquilo C1-C6 mono o polihalogenado de cadena lineal o ramificada;
el significado de R2 es átomo de hidrógeno o de halógeno, o
grupo alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o
grupo alcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o
grupo haloalquilo C1-C4 mono o polihalogenado de cadena…
Composición de ácidos grasos omega 3 para tratar enfermedades que implican daños en el sistema nervioso.
(20/05/2020). Solicitante/s: Georgiou, Tassos. Inventor/es: GEORGIOU,TASSOS.
Una composición o un conjunto de partes que comprende al menos 3 g de ácido eicosapentaenoico, y que tiene ácido docosahexaenoico en una relación de masas EPA:DHA de entre 1:1 a 5:1, para su uso en el tratamiento, mejora o prevención de daños en el nervio óptico de un paciente, donde la cantidad de EPA administrada es de al menos 3 g por día.
PDF original: ES-2813383_T3.pdf
Péptido y composición del mismo para usar en el tratamiento del accidente cerebrovascular con fiebre.
(20/05/2020). Solicitante/s: NoNO Inc. Inventor/es: TYMIANSKI,MICHAEL.
Un peptido que tiene una secuencia de aminoacidos que comprende [E/D/N/Q]-[S/T]-[D/E/Q/N]-[V/L] para su uso en el tratamiento, opcionalmente en donde el tratamiento es profilactico, del efecto danino del accidente cerebrovascular exacerbado por la fiebre en un sujeto que tiene fiebre de al menos 38 grados Celsius al inicio del tratamiento.
PDF original: ES-2804424_T3.pdf
(13/05/2020). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, SOEJIMA, MOTOHIRO, Khan,Afzal , PAYNE,ANDREW, BIRCH,LOUISE MICHELLE, BRAUNTON,ALAN JAMES, KITULAGODA,JAMES EDWARD.
Un compuesto que es 1-(4-fluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-carboxamida
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2807221_T3.pdf
(13/05/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: NAKAMURA, MINORU, MURAKAMI,MASATAKA, OGURO,YUYA, AIDA,JUMPEI, OKAWA,TOMOHIRO, TOKUHARA,HIDEKAZU, IKEDA,SHUHEI, SUGIYAMA,HIDEYUKI.
Un compuesto
**(Ver fórmula)**
en donde
el Anillo A es un anillo opcionalmente sustituido adicionalmente,
el Anillo D es un anillo opcionalmente sustituido adicionalmente,
n es 1 o 2,
X es -O-, -CR1R2-, -CR1R2-O-, -O-CR1R2- o -NR3-,
R1, R2 y R3 son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un sustituyente, y
Ra y Rb son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con átomo(s) de halógeno,
o una de sus sales.
PDF original: ES-2804580_T3.pdf
Sales cristalinas de un profármaco de dextroanfetamina.
(06/05/2020) Una sal cristalina de L-lisina-d-anfetamina representada por la estructura química como se representa en la fórmula (II)
**(Ver fórmula)**
en donde n está en el intervalo de desde 1.9 a 2.1 y A se selecciona del grupo que consiste en ácido adípico, ácido p-toluenosulfónico, ácido fumárico y ácido oxálico, y en donde la sal cristalina se selecciona del grupo que consiste en
• diadipato de L-lisina-d-anfetamina (forma I), caracterizado porque tiene un difractograma de rayos X en polvo que comprende reflexiones en ángulos 2-Theta de (4.7 ± 0.2)°, (11.1 ± 0.2)° y (18.9 ± 0.2)°, cuando se mide a una temperatura en el intervalo de desde 20…
Un canal catiónico no selectivo en células neurales y compuestos que bloquean el canal para su uso en el tratamiento de la inflamación del cerebro.
(06/05/2020). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MARYLAND, BALTIMORE. Inventor/es: SIMARD,J. MARC, CHEN,MINGKUI.
Un antagonista de SUR1 que bloquea el canal de NCCa-ATP para su uso en (a) la prevención o el tratamiento de la inflamación de las células neurales en el cerebro de un sujeto; (b) el alivio de los efectos negativos de la lesión cerebral traumática o la isquemia cerebral derivadas de la inflamación de las células neurales en un sujeto; (c) tratar la inflamación de las células neurales en el cerebro de un sujeto que tiene daño en el sistema nervioso central o periférico; o (d) tratar la inflamación de las células neurales en el cerebro de un sujeto que tiene sangrado en el cerebro.
PDF original: ES-2807274_T3.pdf
Composiciones y métodos para tratar trastornos del SNC.
(06/05/2020) Un compuesto de la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es un heterociclilo o un heteroarilo monocíclico o bicíclico de 3-10 miembros;
R1 es alquilo o haloalquilo C1-6 no sustituido;
R2a es alquilo C1-6 no sustituido;
R2b es hidrógeno o alquilo C1-6 no sustituido;
o R2a y R2b se unen para formar un grupo oxo (=O);
o R2a y R2b junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbociclilo o heterociclilo de 3-6 miembros;
R3 está ausente o es hidrógeno; y
------ representa un enlace sencillo o doble, en el que cuando uno de ------ es un enlace doble, el otro ------ es un enlace sencillo;…
Derivados de 1-ciano-pirrolidina como inhibidores de USP30.
(29/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde:
m es un número entero de 0 a 3;
cada caso de R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor, ciano, hidroxilo, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 6 miembros;
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R2 junto con R3 forma un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R3 junto con R2 forma un anillo heterocíclico…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos útiles como inhibidores de TNF.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
X es N;
W es:
(i) -(CR3R3)2-5-;
(ii) -(CR3R3)×-Y-(CR3R3)y-; o
(iii) -Y-(CR3R3)2-3-Y-, -CR3R3-Y-(CR3R3)2-Y- o -Y-(CR3R3)2-Y-CR3R3-;
cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p;
x es cero, 1, 2, 3 o 4;
y es cero, 1, 2, 3 o 4, con la condición de que (x+y) sea 1, 2, 3 o 4;
R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o bicíclico…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos sustituidos.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo,
en donde:
X es N;
W es:
(i) -(CR3R3)1-4-;
(ii) -(CR3R3)x-Y-(CR3R3)y-; o
(iii) -Y-(CR3R3)2-Y-;
cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p;
x es cero, 1, 2 o 3;
y es cero, 1, 2 o 3, con la condición de que (x+y) es cero, 1, 2 o 3;
R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o…
Moléculas de neurotensina activadas y sus usos.
(22/04/2020). Solicitante/s: Vect-Horus. Inventor/es: KHRESTCHATISKY,MICHEL, JACQUOT,GUILLAUME, LECORCHE,PASCALINE.
Un compuesto que comprende un polipéptido de neurotensina acoplado covalentemente a un grupo activador, en el que el polipéptido de neurotensina comprende SEQ ID NO:2, o uno de sus análogos, que comprende una o más sustituciones o modificaciones de aminoácidos y que tiene una actividad biológica de la neurotensina, y en el que el grupo activador comprende la secuencia de aminoácidos M-aa1-R-L-R, en la que aa1 es prolina, o uno de sus análogos seleccionado de ácido pipecólico (Pip) y ácido tiazolidin-4-carboxílico (Thz).
PDF original: ES-2805536_T3.pdf
