Derivados de 8-amino-2-oxo-1,3-diazaespiro-[4.5]-decano.
Un compuesto según la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)
donde
R1 y R2 significan independientemente
-H;
-alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
un resto cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicho resto cicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o
un resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicho resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de 20 -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo y significan -(CH2)3-6-; -(CH2)2-O-(CH2)2- o -(CH2)2-NRA-(CH2)2-, donde RA significa -H o -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br y -I;
R3 significa
-alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
un resto cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto cicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, 30 saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
un resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
donde dicho resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
un resto arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto arilo de 6-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o
un resto heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto heteroarilo de 5-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
R4 significa -H;
-alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho -alquilo C1-C6 está opcionalmente conectado a través de -C(=O)-, -C(=O)O- o -S(=O)2-;
un resto cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto cicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicho resto cicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2- o -S(=O)2-;
un resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido, donde dicho resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o poli-sustituido; o donde dicho resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2- o -S(=O)2-;
un resto arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto arilo de 6-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicho resto arilo de 6-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2- o -S(=O)2-; o
un resto heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto heteroarilo de 5-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicho resto heteroarilo de 5-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2- o -S(=O)2-;
R5 significa -H;
-alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
un resto cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto cicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
un resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
donde dicho resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o
un resto según la fórmula general (X);
**(Ver fórmula)**
R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19 y R2° significan independientemente -H, -F, -Cl, -Br, -I, -OH o -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
donde "mono- o polisustituido" significa que uno o más átomos de hidrógeno están sustituidos por un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -R21, -C(=O)R21, -C(=O)OR21, -C(=O)NR21R22, -O-(CH2CH2-O)1-30-H, -O-(CH2CH2-O)1-30-CH3, =O, -OR21, -OC(=O)R21,-OC(=O)OR21, -OC(=O)NR21R22, -NO2, -NR21R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)OR22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22, -NR21C(=O)R22, -NR21C(=O)-OR22, -NR23C(=O)NR21R22, -NR21S(=O)2R22, -SR21, -S(=O)R21, -S(=O)2R21, -S(=O)2OR21 y -S(=O)2NR21R22;
donde
R21, R22 y R23 significan independientemente -H;
-alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, - CN, -OH, -NH2 y -O-alquilo C1-C6;
un resto cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido; donde dicho resto cicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6;
un resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido; donde dicho resto heterocicloalquilo de 3-12 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6;
un resto arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto arilo de 6-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6;
un resto heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho resto heteroarilo de 5-14 miembros está opcionalmente conectado a través de -alquileno C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6;
o R21 y R22 en -C(=O)NR21R22, -OC(=O)NR21R22, -NR21R22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22, -NR23C(=O)NR21R22 o -S(=O)2NR21R22, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo y significan -(CH2)3-6-; -(CH2)2-O-(CH2)2- o -(CH2)2-NRB-(CH2)2-, donde RB significa -H o -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br y -I;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2017/025008.
Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.
Inventor/es: KOCH, THOMAS, SCHRODER, WOLFGANG, KLESS,ACHIM, LINZ,KLAUS, JOSTOCK,RUTH, KUHNERT,SVEN, RATCLIFFE,PAUL, WEGERT,ANITA, KOENIGS,RENÉ MICHAEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4166 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. fenitoína.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D235/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
PDF original: ES-2821969_T3.pdf
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