CIP-2021 : A61P 25/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.

CIP-2021AA61A61PA61P 25/00[m] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 25/02 · para neuropatías periféricas.

A61P 25/04 · Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.

A61P 25/06 · Agentes contra la migraña.

A61P 25/08 · Antiepilépticos; Anticonvulsivos.

A61P 25/10 · · para el tratamiento del pequeño mal.

A61P 25/12 · · para el tratamiento del gran mal.

A61P 25/14 · para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.

A61P 25/16 · · Medicamentos contra el Parkinson.

A61P 25/18 · Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.

A61P 25/20 · Hipnóticos; Sedantes.

A61P 25/22 · Anxiolíticos.

A61P 25/24 · Antidepresivos.

A61P 25/26 · Psicoestimulantes, p.ej. nicotina, cocaína.

A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.

A61P 25/30 · del abuso o de la dependencia.

A61P 25/32 · · del alcohol.

A61P 25/34 · · del tabaco.

A61P 25/36 · · de los opiáceos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

5-(fenil/piridinil-etinil)-2-piridin/2-pirimidin-carboxamidas como moduladores de mGluR5.

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: Y es N o C-R3; y R3 es hidrógeno, metilo, halógeno o nitrilo; R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido por halógeno, o R2 y R2' junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo morfolina, un anillo piperidina o un anillo azetidina, que están sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre alcoxi C1-4, halógeno, hidroxi y metilo; R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4 o R4 y R4' juntos forman un anillo cicloalquilo…

Composición que comprende ácidos grasos poliinsaturados, proteínas y manganeso y/o molibdeno para mejorar la composición de membranas celulares.

(04/03/2015) Composición nutricional que comprende un componente de lípido, proteína y de carbohidrato digerible y: (a) 0.5 a 20 % en peso de glicerofosfolípidos basado en el lípido total; (b) 0.1 a 20 % en peso de esfingolípidos basado en el lípido total; y (c) 0.005 a 10 % en peso de colesterol basado en el lípido total, para ser administrada a un bebé no obeso menor de 36 meses para usar en la prevención de la obesidad y/o tipo diabetes tipo 2 más tarde en la vida.

Derivados purina útiles como inhibidores de la quinasa PI3.

(04/03/2015) Compuesto que es una purina de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** en la que: R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos, un grupo de la fórmula (IIa) a continuación:**Fórmula** en la que A es un grupo de fórmula (IIb):**Fórmula** en la que: en la que el anillo B es un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 o 1 heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, S y O, y el anillo B' es un anillo carbocíclico saturado de 3 a 12 elementos, un anillo heterocíclico que contiene O saturado de 5 a 7 elementos o un anillo heterocíclico nitrogenado…

Compuesto amida sustituida.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (donde A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido, X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-, n es 1, 2, 3 o 4, RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido, en la que cuando n es…

Material y métodos para el tratamiento de trastornos del desarrollo que incluyen autismo idiopático y comórbido.

(26/02/2015) Una composición que incluye al menos un elemento seleccionado del grupo que consiste en un sulfonato de acetilaminopropano y una sal de sulfonato de acetilaminopropano para usar en el tratamiento de un sujeto que tiene síndrome X frágil.

2-Oxo- y 2-tioxo-dihidroquinolina-3-carboxamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

(25/02/2015) Compuesto sustituido de fórmula general (I),**Fórmula** donde X representa O o S, R1 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido; un grupo cicloalifático(C3- 10), en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido a través de un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido a través de un grupo alifático (C1-8), el cual a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; R2 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(≥O)H; NO2; OCF3; SCF3; un grupo alifático(C1-4), C(≥O)- alifático(C1-4), C(≥O)-O-alifático(C1-4),…

Derivados de 7-([1,2,3]triazol-4-il)-pirrolo[2,3-B]pirazina.

(25/02/2015) Compuestos seleccionados del grupo Nº del compuesto Nombre y/o estructura "A2" 7-(1-bencil-1H-[1,2,3]triazol-4-il)-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazina "A3" 7-[(1-(3-fluor-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A4" 7-[(1-(2-ciano-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A5" 7-[(1-(2-cloro-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A6" dimetil-(3-{4-[2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-il]-[1,2,3]triazol-1-il}-3- fenilpropil)- amina "A7" 7-[(1-(2,3-difluor-bencil)-1 H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3-…

Cristal de un derivado de tienopirimidina.

(25/02/2015) Un cristal de ácido 2-(3,4-diclorobencil)-5-metil-4-oxo-3,4-dihidrotien[2,3-d]pirimidin-6-carboxílico que tiene (a) un patrón de difracción de polvo por rayos X que muestra picos de difracción a ángulos de difracción 2θ de 6,7 ± 0,2º, 8,3 ± 0,2º, 8,9 ± 0,2º, 14,0 ± 0,2º, 14,8 ± 0,2º y 26,4 ± 0,2º en el espectro de difracción de polvo por rayos X; o (b) un patrón de difracción de polvo por rayos X que muestra picos de difracción a ángulos de difracción 2θ de 7,3 ± 0,2º, 11,2 ± 0,2º, 13,3 ± 0,2º, 17,0 ± 0,2º, 25,5 ± 0,2º y 27,5 ± 0,2º en el espectro de difracción de polvo por rayos X.

Preparación que contiene toxina botulínica de tipo A muy purificada derivada de patógeno de botulismo del lactante.

(25/02/2015) Medicamento que comprende un agente bloqueador de la transmisión neuromuscular que comprende, como ingrediente activo, una neurotoxina de tipo A muy purificada que es de una Clostridium botulinum negativa para HA de tipo A aislada como patógeno del botulismo del lactante y que tiene un peso molecular de 150 kDa, para uso en el tratamiento de una enfermedad con una sobreactividad muscular.

Uso de quimera IL6R/IL6 en la regeneración de células nerviosas.

(25/02/2015) Método para la preparación de células nerviosas y células gliales diferenciadas para trasplante en pacientes para tratar lesiones del SNC, cuyo método comprende la etapa de estimular células progenitoras neurales con una composición que comprende una quimera IL6R/IL6, ex vivo, en donde las células progenitoras neurales no son de origen embrionario humano.

2-Oxiquinolin-3-carboxamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

(25/02/2015) Compuesto sustituido de fórmula general (I) donde R1 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido; un grupo cicloalifático(C3- 10) o un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido a través de un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido a través de un grupo alifático (C1-8), el cual a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; R2 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(≥O)H; NO2; OCF3; SCF3; un grupo alifático(C1-4), C(≥O)- alifático(C1-4),…

Derivados de bipiridilo útiles para el tratamiento de enfermedades inducidas por quinasas.

(18/02/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2, W3 indican CR3, o W1, W2 indican CR3, y W3 indica N, R1 indica fenilo, que puede estar sustituido independientemente por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 o OY, R2 indica Ar, Het1, Het2, NY-Het1 o NY-Het2, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por R4, R3 indica H, R4 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het³, (CYY)n-O-Het³, SY, NO2, CF3, CN, COOY, - CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het³, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het³, -NHCOOA, -NH-CO-NYY, -NH-COO-(CYY)n-NYY, -NH-COO-(CYY)n-Het³, -NH-CO-NH-(CYY)n-NYY, -NHCO- NH(CYY)n-Het³,-OCO-NH-(CYY)n-NYY, -OCO-NH-(CYY)n-Het³,…

Nuevas composiciones inmunogénicas para la prevención y tratamiento de enfermedad meningocócica.

(18/02/2015) Una composición que comprende al menos una proteína que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene identidad de secuencia mayor del 95 % con la secuencia de aminoácidos de una cualquiera de SEC ID Nº: 212, 214 y 216, en la que la composición comprende además al menos una proteína PorA.

Nuevas composiciones inmunogénicas para la prevención y tratamiento de enfermedad meningocócica.

(18/02/2015) Una composición que comprende al menos una proteína que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene identidad de secuencia mayor del 90 % con la secuencia de aminoácidos de una cualquiera de SEC ID Nº: 76, 74 y 78, a condición de que dicha proteína no sea SEC ID Nº: 1, 4, 5, 7, 9, 14, 15, 17, 18, 19, 20 o 22 del documento WO03/020756.

Preparación de ésteres alquílicos del ácido 9-10-dihidrolisérgico N-6 desmetilados.

(18/02/2015) Un proceso para producir el éster alquílico del ácido 9,10-dihidrolisérgico N-6 desmetilado, que comprende una etapa de N-6 desmetilación de un éster alquílico del ácido 9,10-dihidrolisérgico con un cloroformiato, en donde la etapa de N-6 desmetilación se realiza en presencia de una base orgánica como un catalizador orgánico.

Epítopos peptídicos reconocidos por linfocitos T CD4+ estimulados por enfermedad.

(11/02/2015) Un péptido aislado que se une a HLA-DR4, que consiste en la secuencia de aminoácidos: YLKNVQTQETRTL (SEC ID Nº 10); YLKNVQTQETRTLTQ (SEC ID Nº 13); o FYLKNVQTQETRTLTQFHF (SEC ID Nº 16).

Derivado 8-Azabiciclo [3.2.1] octano-8-carboxamida.

(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula** R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5; X1 es hidroxilo o aminocarbonilo; Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-; R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…

Preparación de moduladores de receptores 5-HT.

(28/01/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** X1 es N o CR9; X2 es N o CR10; X3 es N o CR11; X4 es N o CR12; con la condición de que solamente uno o dos de X1, X2, X3, o X4 pueden ser N; R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 y R16 cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G1, -G2, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)R2a, -S(O)2R2a, - S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)G3, -C(O)OR1a, -C(O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(RaC(O)R1a, -N(Ra)C(O)O(R1a), - N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a),…

Nuevo uso terapéutico de LPC, ligandos agonistas específicos para el receptor G2A.

(28/01/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno asociado a la supresión de la apoptosis de neutrófilos o a la liberación excesiva de IL-8 seleccionada entre sepsis y choque séptico, en un sujeto, donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 18:0 LPC (también denominada: 1-estearoil lisofosfatidilcolina; L- α-Lisofosfatidilcolina estearoilo; Lisolecitina estearoilo), 18:1 LPC (también denominada: 1-oleoil lisofosfatidilcolina; L- α-Lisofosfatidilcolina oleoilo; Lisolecitina oleoilo); 14:0 LPC (también denominada: 1-miristoil lisofosfatidilcolina; L-α- Lisofosfatidilcolina miristoilo), y 16:0 LPC (también denominada: 1-palmitoil lisofosfatidilcolina; L-α-Lisofosfatidilcolina palmitoilo; Lisolecitina palmitoilo; DL-α-Lisofosfatidilcolina…

Derivados de 6-(pirrolopiridinil)-pirimidin-2-il-amina y su utilización para el tratamiento del cáncer y del SIDA.

(28/01/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa H, A o -[C(R5)2]nAr, R2 representa A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet, -[C(R5)2]ncicloalquilo, -[C(R5)2]nOR5, -[C(R5)2]nN(R5)2 o -[C(R5)2]nCOOR5, R3 representa H, A, Hal, CN, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet o -[C(R5)2]ncicloalquilo o -[C(R5)2]nN(R5)2, R4 representa H, A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet o -[C(R5)2]ncicloalquilo, R5 representa H o alquilo con 1-6 átomos de C, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por átomos de O o de S y/o por grupos -CH≥CH-, y/o también…

Derivados de ciclopropilamina como moduladores del receptor histamina H3.

(21/01/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal, éster, o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: uno de R1 y R2 es un grupo de la fórmula -L2-R6a-L3-R6b; el otro grupo de R1 y R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, ciano, y tioalcoxi; R3, R3a, y R3b se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, alcoxi, halógeno, ciano, y tioalcoxi; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, fluoroalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, y cicloalquilo, o R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual cada uno está unido forman un anillo no aromático de la fórmula: R7, R8, R9, y R10 en cada caso se selecciona independientemente…

Formulaciones, sales y polimorfos de transnorsertralina y usos de los mismos.

(21/01/2015) Una composición farmacéutica que comprende, como el único ingrediente activo, hidrocloruro de transnorsertralina o su solvato, y manitol, en donde la composición comprende al menos 10% en peso de manitol, conteniendo dicho manitol menos de 0,1% en peso de manosa.

Un anticuerpo monoclonal bloqueante contra el dominio alfa1-I de VLA-1, y su uso para el tratamiento de trastornos inflamatorios.

(21/01/2015) Un anticuerpo, o uno de sus fragmentos de unión al antígeno, capaz de unirse a un epitopo de VLA-1 que comprende los restos aminoácidos Val-Gln-Arg-Gly-Gly-Arg (SEQ ID NO:8), en el que el anticuerpo, o uno de sus fragmentos de unión al antígeno, es capaz de unirse a un dominio α1-I humano, pero no a un dominio α1-I de rata, para su uso para tratar un trastorno inflamatorio en un sujeto.

Derivados de oxazina y su uso como inhibidores de BACE para el tratamiento de trastornos neurológicos.

(21/01/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la cual R1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2- 8); R2 es un grupo arilo, heteroarilo o no aromático heterociclilo G1, grupo G1 que es opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo, que consiste en ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio…

Diamidas de Acetidinilo como inhibidores lipasa de monoacilglicerol.

(14/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) Fórmula** en la que Y y Z se seleccionan independientemente de a) o b), de modo a que uno de Y y Z se selecciona del grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); El grupo a) es i)axilo C6-10 sustituido, ii)cicloalquilo C3-8, iii)trifluorometilo; o iv)heteroarilo seleccionado del grupo formado por tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, furazan-3-il, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofeno-2-il, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en la que arilo C6-10 se sustituye por; y el heteroarilo se sustituye opcionalmente por; de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por flúor, cloro, bromo, alquilo C1-4, ciano y trifluorometilo; El grupo b) es i)arilo C6-10; ii)heteroarilo…

Agentes receptores de la histamina H3, preparación y usos terapéuticos.

(14/01/2015) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es carbono (sustituido con hidrógeno o sustituido con R4 o R5) o nitrógeno; R1 se selecciona entre:**Fórmula** y**Fórmula** R2 es seleccionado entre -H, -Br, -Cl, -CH3, -CN, -C(O)CH3, -C(O)CH(CH3)2, -C(O)OCH2CH3, -C(O)NH2, -C(O)N(CH3)2, -C(O)-pirrolidinilo, -C(O)N-azetidinilo, -C(O)N-piperidinilo, -OCH3, -SCH3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, - SO2NH2, -oxazolilo, -fenilo, -3-etoxifenilo, -4-clorofenilo, -4-piridinilo, -3-piridinilo, -N-isopropilacetamida, -Nisopropilbenzamida y -2-carbaldehído-O-metil-oxima; R3 es, independientemente, en…

Nuevas estrategias terapéuticas para tratar afecciones neuroinflamatorias.

(07/01/2015) Una composición que comprende una combinación de al menos dos compuestos seleccionados de un modulador de la permeabilidad del endotelio y un modulador de la formación de la matriz extracelular, en la que el modulador de la permeabilidad del endotelio se selecciona de irbesartán, bosentán, fondaparinux, pentazocina, nifuroxazida, tiludronato, gliclazida y loperamida, y el modulador de la formación de la matriz extracelular se selecciona de idraparinux, otamixabán, argatrobán, lisinopril, quinapril, ramipril, enoxaparina, disulfiram y espironolactona, o sales o profármacos o derivados o formulaciones de liberación sostenida de éstos, para uso en el tratamiento de la neuroinflamación.

Pirano-pirazol-aminas.

(07/01/2015) Compuesto de fórmula general Ia**Fórmula** en la que p es 1; n es 1 o 2; R1 se selecciona de alquilo C1-4 lineal o ramificado; o arilo opcionalmente al menos monosustituido; R2 se selecciona de H; OH o grupo O-alquilo C1-4 lineal o ramificado; R3 se selecciona de hidrógeno; un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente al menos monosustituido; mientras que R4 se selecciona de hidrógeno; o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente al menos monosustituido; o R3 y R4 forman junto con el nitrógeno de conexión un grupo heterociclilo saturado de 5 o 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido; opcionalmente…

Inhibición mediada por interferencia de ARN de expresión génica usando áciddo nucleico de interferencia corto (ANic).

(07/01/2015) Una molécula de ácido nucleico de interferencia corto (ANic) sintética modificada químicamente capaz de regular negativamente la expresión de un gen diana en células por interferencia de ARN (iARN), en la que el ANic comprende: (a) una cadena con sentido y una cadena antisentido; (b) cada cadena de la molécula de ácido nucleico tiene independientemente una longitud de 18 a 24 nucleótidos y el dúplex de ANic comprende de 17 a 23 pares de bases; (c) 5, 6, 7, 8, 9, 10 o más nucleótidos de pirimidina de la cadena con sentido y/o 5, 6, 7, 8, 9, 10 o más nucleótidos de pirimidina de la cadena antisentido se modifican químicamente con nucleótidos 2'-desoxi, 2'-O metilo y/o 2'-desoxi-2'-fluoro; y (d) estando presentes uno o más enlaces internucleotídicos de fosforotioato y/o una molécula de protección…

Derivados de bencimidazol útiles en el tratamiento de trastornos relacionados con el receptor vaniloide TRPV1.

(31/12/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre CN, halógeno, o C(≥O)CH3; R2 se selecciona entre metilo o H; R3 se selecciona entre H, o halógeno; R4 y R5 se seleccionan, cada uno independientemente, entre metilo o etilo o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo de 3-6 miembros o un grupo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros; R6 y R7 se seleccionan, cada uno independientemente, entre H, halógeno, metilo o etilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que el compuesto de fórmula I no es N-[4-(1-ciano-1-metiletil)bencil]-2-(6,7-difluoro-1H-bencimidazol-1-il)-acetamida; 2-((7-cloro-1H-bencimidazol-1-il)-N-[4-(1-ciano-1-metiletil)-3-fluorobencil]acetamida; (+)-2-(7-ciano-1H-bencimidazol-1-il)-N-{1-[4-(1-cianociclohexil)fenil]etil}acetamida; (+)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)-2-metilfenil]etil}-2-(6,7-difluoro-1H-bencimidazol-1-il)acetamida; (+,-)-2-(6-cloro-7-fluoro-1H-bencimidazol-1-il)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)-2-metilfenil]etil}acetamida; (+)-2-(7-acetil-1H-bencimidazol-1-il)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)fenil]etil}acetamida; (+)-N-{1-[4-(1-cianociclohexil)fenil]etil}-2-(6,7-difluoro-1H-bencimidazol-1-il)acetamida; (+)-2-(7-cloro-6-fluoro-1H-bencimidazol-1-il)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)-3-fluorofenil]etil}acetamida; (+)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)-3-fluorofenil]etil}-2-(6,7-difluoro-1H-bencimidazol-1-il)acetamida; (+)-N-{1-[4-(1-cianociclobutil)fenil]etil}-2-(6,7-difluoro-1H-bencimidazol-1-il)acetamida; (R)(+)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)fenil]etil}-2-(6,7-difluoro-1H-bencimidazol-1-il)acetamida; (R)(+)-2-(7-ciano-1H-bencimidazol-1-il)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)fenil]etil}acetamida; (+)-2-(7-ciano-1H-bencimidazol-1-il)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)-3-fluorofenil]etil}acetamida; (+)-2-(7-acetil-1H-bencimidazol-1-il)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)-3-fluorofenil]etil}acetamida; (R)(+)-N-{1-[4-(1-ciano-1-etilpropil)fenil]etil}-2-(6,7-difluoro-1H-bencimidazol-1-il)acetamida.

Derivados de tiourea como inhibidores de la glutaminil ciclasa.

(24/12/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa alquilo C1-12; alquenilo C2-12, en el que el doble enlace no es adyacente al nitrógeno; carbociclilo C3-12; -alquil C1-6-carbociclilo C3-12; heterociclilo C3-12; -alquil C1-6-heterociclilo C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; -alquil C1-6-arilo C6-12; -alquil C1-6-(arilo C6-12)2; -alquil C1-6-heteroarilo C5-12; -fenilo condensado a carbociclilo C3-12, -alquil C1-6-(fenilo condensado a carbociclilo C3-12), -fenilo condensado a heterociclilo C3-12 o -alquil C1-6-(fenilo condensado a heterociclilo C3-12); en la que cualquiera…

Derivados de acilbenceno.

(24/12/2014) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un grupo hidroxi alquilo C1-C6 o un grupo hidroxi cicloalquilo C3-C6, cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el subgrupo de sustituyentes α, el subgrupo de sustituyentes α es un grupo que consiste en un grupo hidroxilo y un grupo carbamoílo, R2 representa un grupo metilo o un grupo etilo, R3 representa un grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C6, cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y R4 representa un átomo de halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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