Imidazopirazinas tricíclicas fusionadas como moduladores de la actividad de TNF.

Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:

**(Ver fórmula)**

en donde

n representa un número entero igual a 0 o 1;

Y representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, amino, alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometoxi y difluorometoxi;

X representa oxígeno, azufre, S(O) o N(Rd); o una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada;

R1 representa, halógeno, heteroarilo o heterocicloalquil (C3-7)-heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxi, hidroxi(alquilo C1-6) y alcoxi C1- 6;

R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;

R4 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno o trifluorometilo;

R5a representa hidrógeno, hidroxi o -ORa;

R5b representa hidrógeno;

Ra representa alquilo C1-6, arilalquilo (C1-6) o heteroarilalquilo (C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alcoxi C1-6, oxo and aminocarbonilo; y

Rd representa hidrógeno o alquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/062898.

Solicitante: UCB Biopharma SPRL.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: ALLÉE DE LA RECHERCHE 60 1070 BRUSSELS BELGICA.

Inventor/es: HEINELT, UWE, HEER,Jag Paul, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.

Fecha de Publicación: 27 de Mayo de 2020.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
C07D491/147 C07D 491/00 […] › conteniendo el sistema condensado un ciclo con oxígeno como heteroátomo del ciclo y dos ciclos con nitrógeno como heteroátomo del ciclo.

PDF original: ES-2807848_T3.pdf

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