2,4-Di(aminofenil)pirimidinas como inhibidores de las PLK.
(07/01/2015) Compuestos de la fórmula general :**Fórmula**
en la que
W es N o C-R2,
X es -NR1a, O o S,
Y es CH o N,
Z es halógeno-alquilo C1-3, -COH, -C(≥O)-alquilo C1-3, -C(≥O)-alquenilo C2-3, -C(≥O)-alquinilo C2-3, -C(≥O)-alquilo C1- 3-halógeno o pseudohalógeno;
A se elige entre las fórmulas (i), (ii) e (iii):**Fórmula**
Q1 significa compuestos arilo mono- o bicíclicos;
B1, B2, B3 y B4 significan en cada caso con independencia entre sí C-RgRh, N-Ri, O o S, pero los B1 - B4 contiguos no significan en cada caso -O-;
R1 y R1a significan en cada caso con independencia entre sí hidrógeno o metilo,
R2 es un resto elegido entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)NR4R5,…
Anticuerpo monoclonal anti-Rhesus D.
(31/12/2014) Anticuerpo monoclonal anti-RhD, que es una inmunoglobulina IgG1 tetramérica compuesta por dos cadenas pesadas y dos cadenas ligeras, comprendiendo la cadena pesada la secuencia de aminoácidos SEQ IN Nº2, y comprendiendo la cadena ligera la secuencia de aminoácidos SEQ IN Nº4.
Prevención y tratamiento de afecciones oculares asociadas con el complemento.
(31/12/2014) Un anticuerpo antagonista anti-Factor D o un fragmento de unión a antígeno del mismo para uso en un método para la prevención o el tratamiento de una afección ocular asociada con el complemento en un ser humano, en donde el anticuerpo o el fragmento de unión a antígeno son:
(i) anticuerpo 20D12 que tiene las secuencias de cadena ligera y pesada mostradas en SEC ID Nº 1 y 2 o un fragmento de unión a antígeno del mismo; o
(ii) un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno que compite en un ensayo de bloqueo cruzado con el anticuerpo de (i) por la unión con el epítopo con el que se une el anticuerpo de (i) y que se une con el sitio activo del Factor D y/o se une con un epítopo que incluye restos de sitios activos del Factor D.
Uso de inhibidores de IL-18 en trastornos de hipersensibilidad.
(24/12/2014) Uso de un inhibidor de IL-18 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o la prevención de un trastorno de hipersensibilidad de tipo IV, en el que el inhibidor de IL-18 se selecciona de
proteína de unión a IL-18 (IL-18BP),
una IL-18BP fusionada con una inmunoglobulina o un fragmento de la misma, en la que la proteína fusionada se une a IL-18,
un derivado funcional de IL-18BP, en el que la IL-18BP está ligada a polietilenglicol (PEG),
o una fracción activa de la misma que tiene una actividad similar a IL-18BP.
Utilización de inhibidores peptídicos permeables celulares de la vía de transducción de señales JNK para el tratamiento de enfermedades cancerosas.
(17/12/2014) Péptido inhibidor de JNK consistente en una secuencia de aminoácidos de acuerdo con la SEC ID NO: 2 o péptido quimérico consistente en un primer dominio y un segundo dominio unidos mediante un enlace covalente, comprendiendo el primer dominio una secuencia de tráfico y consistiendo el segundo dominio en una secuencia inhibidora de JNK de acuerdo con la SEC ID NO: 2, para su uso en un método de tratamiento de enfermedades cancerosas seleccionadas de entre sarcoma de Kaposi, leucemia mieloide aguda, incluyendo eritroleucemia, melanomas, melanomas malignos, carcinomas de colon, linfomas, sarcomas, blastomas, carcinomas renales, tumores gastrointestinales, gliomas, tumores de próstata, cáncer de vejiga, tumores rectales, cáncer de estómago, cáncer esofágico, cáncer pancreático, cáncer de hígado, carcinomas mamarios (≥…
Uso del nintedanib para el tratamiento de la fibrosis pulmonar.
(10/12/2014) El compuesto (AK), la (Z)-3-(1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-fenilamino)-1-fenilmetileno]- 6-metoxicarbonil-2-indolinona, o un tautómero, un estereoisómero o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, para el uso en el tratamiento de la fibrosis pulmonar.
Derivados de pirimidina como inhibidores de mTOR.
(03/12/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos, en la que
X es O; o S;
m es 1; 2; o 3;
n es 1; 2; o 3;
R1 es H; C(O)R3; C(O)OR3; C(O)N(R3R3a); S(O)2N(R3R3a); S(O)N(R3R3a); S(O)2R3; S(O)R3; T1; o alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R4, que son iguales o diferentes;
R3, R3a son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; T1; y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R4, que son iguales o diferentes;
R4 es halógeno; CN; C(O)OR5; OR5; C(O)R5; C(O)N(R5R5a); S(O)2N(R5R5a); S(O)N(R5R5a); S(O)2R5; S(O)R5; N(R5)S(O)2N(R5aR5b);…
Vacuna basada en células B cargadas con el ligando de células T asesinas naturales y antígeno.
(03/12/2014) Una vacuna inmunogénica y profiláctica que comprende:
ligando de células T asesinas naturales y células B sometidas a pulsos conjuntos con antígenos o las células B que expresan antígeno cargadas con ligando.
Anticuerpos anti-NKG2A y usos de los mismos.
(03/12/2014) Anticuerpo que se une específicamente a NKG2A, que comprende residuos de unión a antígeno de las regiones determinantes de complementariedad (CDR) del anticuerpo murino Z270 y secuencias de región de entramado aceptoras humanas, en el que el dominio VH comprende la secuencia de SEQ ID NO: 5 y el dominio 5 VL comprende la secuencia de SEQ ID NO: 4.
Composición farmacéutica que contiene neurotoxina 2 botulínica.
(03/12/2014) Toxina botulínica tipo A2 para su utilización en el tratamiento de un trastorno de los músculos lisos en donde dicha toxina botulínica inhibe la contracción de músculos lisos.
Derivados de pirimidinona, su preparación y su utilización farmacéutica.
(03/12/2014) Compuestos de la fórmula (Ia):**Fórmula**
en la que:
R1a representa un radical alquilo, alquenilo o alquinilo, lineales o ramificados, un radical cicloalquilo o un radical heterocicloalquilo, que contiene de 1 a 7 átomos de carbono, estando todos estos radicales opcionalmente sustituidos por uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales R7a, -S(O)xa-R7a con xa representando el número entero 0, 1 ó 2, -SO2NR5aR7a, -CN, -OR5a, -NR5aR6a, -NR5a- COR7a, - NR5a-CO2-R7a, -NR5a-SO2-R7a, -NHCONR5aR6a, -COR7a, -CO2R5a y -CONR5aR6a;
R2a representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo que contiene de 1 a 10 átomos de carbono o un radical cicloalquilo que contiene de 3 a 10 átomos de carbono;
R3a representa un radical…
Indazoles sustituidos con oxazol como inhibidores de PI3-cinasas.
(03/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de entre oxígeno y nitrógeno y está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están fijados, están unidos para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo adicional de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…
Proteínas de fusión de albúmina.
(03/12/2014) Una proteína de fusión de albúmina que comprende (i) factor IX, o un fragmento o una variante del factor IX, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con el factor IX, fusionado con el extremo Nterminal de la (ii) albúmina humana, o un fragmento o una variante de la albúmina humana, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con la SEC ID Nº: 18, en la que el factor IX o un fragmento o una variante del mismo tiene actividad biológica de factor IX, de tal forma que el factor IX o fragmento o variante del mismo, cuando esta en la forma activada, convierte el factor X en factor Xa mediante su interacción con iones calcio,…
Composición farmacéutica que contiene neurotoxina botulínica A2.
(26/11/2014) Toxina botulínica tipo A2 para uso terapéutico, con la condición de que dicha toxina botulínica A2 no se utilice para tratar el hirsutismo o hipertricosis.
Procedimiento para la producción de inmunoglobulinas humanizadas.
(26/11/2014) Un proceso para hacer una línea celular transfectada que comprende transfectar una célula con polinucleótidos y cultivar dicha célula transfectada, dichos polinucleótidos codifican las cadenas pesada y ligera de una inmunoglobulina humanizada, en donde dicha inmunoglobulina humanizada tiene una región marco aceptora y regiones determinantes de complementariedad (CDR) de Kabat de una inmunoglobulina donante y se une a un antígeno, y además en donde dicha inmunoglobulina humanizada comprende al menos un aminoácido no de la CDR del marco de la cadena ligera de la inmunoglobulina donante que sustituye al aminoácido correspondiente en el marco aceptor, en una posición donde:
(a)…
Proteínas GIL-19/AE289 humanas y polinucleótidos que codifican las mismas.
(19/11/2014) Un polinucleótido que comprende una secuencia de nucleótidos que es una variante alélica que tiene al menos el 95% de identidad con una secuencia de nucleótidos seleccionada del grupo que consiste en:
(a) la secuencia de nucleótidos de SEC ID N.º: 1;
(b) la secuencia de nucleótidos de SEC ID N.º5 : 1 desde el nucleótido 65 hasta el nucleótido 601;
(c) la secuencia de nucleótidos de una secuencia que codifica proteína de longitud total del clon hGIL-19/AE289 depositado con número de acceso ATCC 207231;
(d) la secuencia de nucleótidos de una secuencia que codifica proteína madura del clon hGIL-19/AE289 depositado con número de acceso ATCC 207231;
(e) una secuencia de nucleótidos que…
Inhibidores de la isoforma delta de la fosfatidilinositol 3-quinasa humana.
(19/11/2014) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general:**Fórmula**
en el que el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, 1,2,3-triazolilo, piridizinilo, pirimidinilo, pirazinilo, 1,3 5-triazinilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, 1,8-naftiridinilo, pteridinilo, 1H-indazolilo y benzimidazolilo,
cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido opcionalmente con de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, halo, alquilo C1-3, S (alquilo C1-3), ORa, halo y**Fórmula**
en el que X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb);
Y se selecciona del grupo que consiste…
Heterociclos con 6 anillos de nitrógeno fenilsustituidos como inhibidores de la polimerización de microtúbulos.
(12/11/2014) Un compuesto seleccionado entre grupo que consiste en**Fórmula**
o una de sus sales, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereómeros farmacéuticamente aceptables.
Compuestos de benzotriazoldiazepina inhibidores de bromodominios.
(12/11/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-3;
R2 es -NR2aR2a' o -OR2b;
en los que uno de R2a o R2'a es hidrógeno, y R2b o el otro de R2a o R2'a son seleccionados de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, R2cR2'cN - alquilo C2-6, R2cO-alquilo C2-6, carbociclilo, carbociclilalquilo C1-4, heterociclilo y heterociclilalquilo C1- 4,
en los que cualquiera de los grupos carbociclilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, carbonilo, -CO-carbociclilo, azido, amino, hidroxilo y…
Receptor soluble BR43x2 y métodos de utilización en terapia.
(12/11/2014) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: a) un polipéptido que comprende el dominio extracelular de BR43x2 (ID. SEC. nº 2); b) un polipéptido soluble que comprende el dominio extracelular de TACI; c) un polipéptido que comprende el dominio extracelular de BCMA; d) un polipéptido que comprende la secuencia de ID. SEC. nº 10; e) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 2; f) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 4; g) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 6; h) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 8; i) un anticuerpo…
Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico sustituidos con oxígeno y su uso como productos farmacéuticos.
(12/11/2014) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o su sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula**
en el que
A se elige entre la serie que consiste en C(R1) y N;
D se elige entre la serie que consiste en N(R2);
E se elige entre la serie que consiste en C(R3) y N;
G se elige entre la serie que consiste en R71-O-C(O)-, R72-N(R73)-C(O)-, NC- y tetrazol-5-ilo;
R1 se elige entre la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), Ar, HO-, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1- C6)-S(O)m- y NC-;
R2 se elige entre la serie que consiste en alquilo (C1-C7), cicloalquil (C3-C7)-CsH2s-…
Derivados de la 2-aminopirimidina y su uso médico.
(29/10/2014) Un compuesto de fórmula IIIa o IIIb o una sal de este farmacéuticamente aceptable**Fórmula**
en donde
R2" es opcionalmente sustituido por fenilo, tiofenilo, benzotiofenilo, piridinilo, naftalenilo o indolilo,
en donde R2" es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes R20 independientemente seleccionados de OH, halógeno, CN, NO2, o (alquilo C1-C7 (incluyendo cicloalquilo) opcionalmente sustituido, alqueno C2-C7, alquino C2-C7, alcoxi C1-C7, alqueniloxi C2-C7, alquiniloxi C2-C7, aril carboxílico, heteroarilo o heterocicloalquilo, NH2 (opcionalmente mono- o disustituido por un alquilo C1-C7, aril carboxílico, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo C1-C7), o -C(O)-Rx, -O-C(O)-Rx, -S(O)-Rx, -S(O)2-Rx, -CH2-O-Rx o - NH-C(O)-Rx, dónde Rx es OH, alcoxi C1-C7, ariloxi…
Anticuerpos anti-TNF, composiciones, métodos y usos.
(29/10/2014) Un anticuerpo monoclonal humano o fragmento que enlza con el antígeno del mismo que tienetres CDRs de la cade na pesada y tres CDRs de la cadena ligfera, en donde
las tres CDRs de la cadena pesada tienen la secunecia de aminoácidos de las CDRs correspondientes del mAb TNV148 como se ha descrito en la Figura 4;
las tres CDRs de la cadena ligera tienen la secuencia de aminoácidos de las CDRs correspondientes del mAb TNV148 como se ha descrito en la Figura 5; y
el anticuerpo o fragmento enlaza con TNF humano con una KD igual o menor de 0,1-9,9 x 10-11 M, usando análisis BIAcore.
Anticuerpos anti-factor D humanizados.
(22/10/2014) Un anticuerpo ANTI-Factor D o un fragmento de unión al antígeno del mismo que comprende:
(i) un dominio variable de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos con una identidad de al menos 97% con el SEQ ID NO: 5 y un dominio variable de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos con una identidad de al menos 97% con el SEQ ID NO: 6.
(ii) un dominio variable de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos con una identidad de al menos 97% con el SEQ ID NO: 7 y un dominio variable de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos con una identidad de al menos 97% con el SEQ ID NO: 8;
(iii) un dominio variable de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos con una identidad de al menos 97% con el SEQ ID NO:…
Formulaciones farmacéuticas para el tratamiento del cáncer.
(22/10/2014) Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
o su sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o estereoisómero, para su uso en un método para tratar o gestionar diversos tipos o estadios del mieloma múltiple,
en el que dicho método comprende además la administración de un segundo agente activo, en el que el segundo agente activo es dexametasona.
Formulaciones de compuestos 2-amino-1,3-propanodiol.
(15/10/2014) Una formulación farmacéutica de concentrado orgánico que comprende el 2-amino-2-[2-(4-octilfenil)etil]-propano- 1,3-diol, o una sal de este farmacéuticamente aceptable, a una concentración de 0.01-10 mg/mL en un solvente orgánico que comprende 0 a 78.9% (p/v) de etanol en propilenglicol.
Método para aumentar la respuesta de los linfocitos T.
(08/10/2014) Una pluralidad de dosis secuenciales de una composición inmunogénica para uso en la estimulación de una respuesta de linfocitos T restringida por MHC de clase I en el tratamiento o la prevención de una enfermedad infecciosa o neoplásica en la que cada dosis posterior a una dosis inicial es mayor que la dosis inmediatamente precedente, en la que las dosis secuenciales aumentan como una función exponencial de la dosis inicial.
Composiciones para inhibir la angiogénesis.
(08/10/2014) Una saponina esteroidea para uso en la inhibición de la angiogénesis en un sujeto humano o animal, en donde la saponina esteroidea se selecciona a partir del grupo que consiste en deltonina (diosgenina Rha2, [Glc4], GIc), dioscina (diosgenina Rha2, [Rha4], GIc) y prosapogenina A (diosgenina Rha2, GIc), y en donde la angiogéne- sis es una angiogénesis asociada con angiofibroma, neovascularización de la córnea, neovascularización retinal/ coroidal, retinopatía diabética, degeneración macular relacionada con la edad, malformaciones arteriovenosas, artritis, artritis reumatoide, osteoartritis, artritis psoriásica, lupus, trastornos del tejido conectivo, síndrome de Osler- Weber, placas ateroscleróticas,…
COMPLEJO INMUNOGÉNICO PARA VACUNACIÓN Y MÉTODO DE OBTENCIÓN.
(06/10/2014) Complejo inmunogénico para vacunación y método de obtención.
La presente invención se relaciona con un complejo inmunogénico que comprende un antígeno polimerizado, manano y un dialdehído, la composición que lo comprende, y el uso del mismo como estimulador de la respuesta inmune y vacuna, útil en el tratamiento de enfermedades infecciosas, neoplasias y alergias. Asimismo, la invención se relaciona con el método de obtención de dicho complejo inmunogénico, basado en la polimerización y conjugación simultánea del antígeno y el manano mediante el empleo de un dialdehído.
ANTICUERPO ANTI-FACTOR B, COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA ÚTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL COMPLEMENTO Y SUS APLICACIONES.
(02/10/2014). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: DOMINGUEZ RODRIGUEZ,MERCEDES, RODRIGUEZ DE CORDOBA,SANTIAGO.
La presente invención describe un anticuerpo anti-factor B que bloquea la generación de la convertasa del C3 de la vía alternativa útil para prevenir o modular la activación o amplificación de la activación del complemento. Una forma concreta de este anticuerpo es el anticuerpo monoclonal anti-factor B producido por el hibridoma FB-28.4.2 depositado en ACECC el 13 de noviembre de 2012 con la referencia 12111301. Además, proporciona una composición farmacéutica útil para el tratamiento de enfermedades asociadas del complemento como por ejemplo, el síndrome hemolítico urémico atípico (aHUS) o la hemoglobinuria paroxística nocturna (HPN). Igualmente, se proporciona un complejo biotecnológico útil para la realización de ensayos para la identificación y diseño de medicamentos o composiciones farmacéuticas inhibidoras del complemento.
Composiciones farmacéuticas para tratar enfermedades asociadas con la actividad de NF-kappaB.
(01/10/2014) Un anticuerpo o fragmento de anticuerpo capaz de evitar la formación de un complejo NIK-HC8, en donde un dominio de reconocimiento de antígenos del anticuerpo o su fragmento reconoce los aminoácidos 1-180 de la secuencia de aminoácidos representada en la SEQ ID NO: 5.
Nuevo derivado de indazol o una sal del mismo, producto intermedio en la producción del mismo, antioxidante que usa el mismo, y uso en un derivado de indazol o una sal del mismo.
(01/10/2014) Un antioxidante que contiene al menos un compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo como un ingrediente activo**Fórmula**