(08/07/2015) Un análogo de la insulina acilado que contiene: un residuo de lisina unido C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; o hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden un residuo de lisina, donde dichos residuos peptídicos están unidos C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; y donde dicho análogo de la insulina se caracteriza porque una fracción acilo que contiene una fracción alquilenglicol está unida al residuo de lisina en la posición A22, o unido a hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden el residuo de lisina que está unido al extremo C terminal del residuo de aminoácido en la posición A21; donde hay un solo residuo de lisina (K, Lys) en el análogo de la insulina; y donde el residuo de aminoácido en la posición B30 del análogo de la insulina está ausente.

(06/05/2015) Un método para preparar un producto farmacéutico que contenga AspB28 insulina humana, protamina, Zn++, un agente de isotonicidad, un compuesto fenólico y una sal en una cantidad de 7 a 40 mM, en el que la relación en peso entre AspB28 insulina humana disuelta y cristalina es 30:70, dicho método comprende los pasos de: a. proporcionar una solución ácida que contenga AspB28 insulina humana, una fuente de zinc, una cantidad adecuada de protamina, que opcionalmente contenga además un compuesto fenólico y/o un agente de isotonicidad y/o una sal; b. proporcionar una solución alcalina que contenga una sustancia que actúe como un tampón a pH fisiológico,…

(06/05/2015) Una preparación de insulina que contiene: * un compuesto insulínico, * un compuesto nicotínico, y * arginina.

(22/04/2015) Un derivado de insulina que tiene una fórmula**Fórmula** en donde Ins es un resto de insulina parental y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n-Q3-[CH2]n -X2-[CH2]n-Q4-[CH2]n-X3- [CH2]n-Q5-[CH2]n-Z es un sustituyente y donde la Ins está unida al sustituyente por un enlace amídico entre el grupo α-amino del residuo aminoácido N-terminal de la cadena B de Ins o un grupo ε-amino de un residuo Lys presente en la cadena A o B de Ins y un grupo CO en Q1 o Q2 del sustituyente; cada n es independientemente 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; Q1 es: • un residuo de aminoácido, residuo que forma, con su grupo ácido carboxílico,…

(15/04/2015) Un análogo de la insulina PEGilada que, en comparación con la insulina humana, tiene una o más extensiones que contienen PEG que se extienden desde las posiciones A1, B1, A21 y/o B30, dichas extensiones consisten en residuos de aminoácidos, y en el que la molécula de PEG está unida, a través de un enlazador, a uno o más de los residuos de aminoácidos de la extensión o extensiones y con la condición de que, preferentemente, el análogo de la insulina original contenga sólo un residuo de lisina.

(08/04/2015) Un producto farmacéutico acabado adaptado para liberación oral de un agente peptídico fisiológicamente activo, comprendiendo dicho producto: (a) una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho péptido activo seleccionado del grupo que consiste en calcitoninas, hormonas paratiroideas, H-tirosina-D-Arginina-fenilalanina-lisina-NH2 y sus derivados, insulina y vasopresina; (b) al menos un agente reductor del pH farmacéuticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en ácido cítrico, ácido tartárico y una sal ácida de un aminoácido; y (c) al menos un potenciador de la absorción seleccionado del grupo que consiste en acilcarnitinas, en el que el agente reductor del pH está presente en dicho…

(04/03/2015) Un procedimiento in vitro, sin células de formación de un conjugado entre un péptido de la hormona estimuladora del folículo (FSH) y un polímero soluble en agua, en el que el polímero soluble en agua se une covalentemente al péptido de FSH a través de un grupo de unión a glicosilo intacto, estando dicho grupo de unión a glicosilo intacto interpuesto entre y unido covalentemente tanto al péptido como al polímero soluble en agua, en el que el polímero soluble en agua no es un azúcar de origen natural y está seleccionado del grupo que consiste en óxidos de polialquileno y polipéptidos, comprendiendo el péptido de FSH un resto de glicosilo…

(04/03/2015) Un complejo que comprende: un conjugado de insulina que comprende una insulina nativa conjugada a una porción modificadora, en donde la porción modificadora comprende desde 2 a 10 subunidades de polietilenglicol (OCH2CH2) que forman un componente PEG acoplado a un componente lipofílico, donde el componente lipofílico es un alquilo, en donde la porción modificadora se acopla a LysB29 de ese modo proporciona un monoconjugado; y un catión divalente seleccionado del grupo que consiste de Zn++, Mn++, Ca++, Fe++, Ni++, Cu++, Co++ y Mg++, en donde el conjugado de insulina forma un complejo con el catión divalente.

(07/01/2015) Composición líquida que comprende un agonista de GLP-1 y/o una sal farmacológicamente tolerable del mismo, una insulina y/o una sal farmacológicamente tolerable de la misma y, eventualmente, al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable, caracterizada por que contiene L-metionina y presenta un valor del pH de 3,5 a 4,5, siendo el agonista de GLP-1 desPro36exendina-4 -Lys6-NH2 y la insulina Gly(A21)-Arg(B31)-Arg(B32)-insulina humana.

(31/12/2014) Una composición para el uso como medicamento que comprende insulina en combinación con al menos un compuesto de fórmula (I) y/o las sales fisiológicamente aceptables del mismo, en la que el compuesto de fórmula (I) se define como sigue:**Fórmula** en la que R1, R2 cada uno, independientemente entre sí, indican H o A, R3, R4 cada uno, independientemente entre sí, indican H, A, alquenilo que tiene 2-6 átomos de C, alquinilo que tiene 2-6 átomos de C, Ar o Het, R5, R6 cada uno, independientemente entre sí, indican H, A, (CH2)nAr, (CH2)mOAr, (CH2)mOA o (CH2)mOH, R5 y R6 juntos también indican alquileno que tiene 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 puede…

(17/12/2014) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de diabetes mellitus tipo 1 ó 2, comprendiendo dicha composición farmacéutica (a) desPro36Exendina-4 -L ys6-NH2 o/y una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y (b) insulina glargina o/y una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que la concentración del compuesto (a) está en el intervalo de 33 - 44 μg/ml y en la que la concentración del compuesto (b) está en el intervalo de 57 - 66 U/ml y en la que la composición se mezcla en el sitio en el día del tratamiento.

(10/12/2014) Un método para preparar una composición en polvo seca, que comprende: combinar una solución acuosa, que comprende un agente activo hidrófilo disuelto en un disolvente acuoso, y una solución orgánica, que comprende un componente hidrófobo disuelto en un disolvente orgánico, en una mezcladora estática para formar una mezcla, para minimizar o eliminar de esta manera los efectos de degradación que resultan del contacto de un disolvente orgánico y el agente activo; atomizar la mezcla para producir microgotas; y secar las microgotas para formar partículas secas, donde el agente activo hidrófilo y el componente hidrófobo son incompatibles y, cuando se combinan en…

(03/12/2014) Una proteína de fusión de albúmina que comprende (i) factor IX, o un fragmento o una variante del factor IX, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con el factor IX, fusionado con el extremo Nterminal de la (ii) albúmina humana, o un fragmento o una variante de la albúmina humana, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con la SEC ID Nº: 18, en la que el factor IX o un fragmento o una variante del mismo tiene actividad biológica de factor IX, de tal forma que el factor IX o fragmento o variante del mismo, cuando esta en la forma activada, convierte el factor X en factor Xa mediante su interacción con iones calcio,…

(01/10/2014) Una formulación en polvo seco para su uso en medicina que comprende micropartículas de dicetopiperazina recubiertas con un principio activo, en la que el principio activo es un péptido o una proteína terapéuticos, profilácticos o diagnósticos, y en la que el recubrimiento se forma recubriendo el principio activo con micropartículas preformadas de dicetopiperazina.

(13/08/2014) Un procedimiento in vitro sin células para formar un conjugado entre un péptido de la hormona del crecimiento humano (HGH) y un grupo modificador, en el que el grupo modificador no es un azúcar de el grupo modificador está unido covalentemente con el glicopéptido mediante un grupo de enlace de glicosilo intacto, comprendiendo el glicopéptido un resto de glicosilo que tiene una fórmula que es un miembro seleccionado de:**Fórmula** y en las que 10 a, b, c, d, i, j, k, l, m, r, s, t, u, z, aa, bb, cc,y ee son miembros independientemente seleccionados de 0 y 1; e, f, g y h son miembros independientemente seleccionados delos números enteros entre 0 y 4; n,…

(23/07/2014) Una micropartícula lipófila con un tamaño medio de partícula que varía entre 0,1 y 200 μm, que comprende del 1 al 99,999 % en peso de una sustancia lipófila, ácido hialurónico o una sal inorgánica del mismo, y un principio activo seleccionado de entre el grupo que consiste en un fármaco proteico o peptídico y un antígeno, en la que la micropartícula lipófila se prepara mediante la disolución del principio activo en una disolución acuosa, que contiene ácido hialurónico o una sal inorgánica del mismo, y opcionalmente, otros componentes, añadiendo una sustancia tensioactiva lipófila y secando por pulverización la disolución resultante.

(16/07/2014) Una formulación farmacéutica acuosa que comprende 300 U/mL de insulina glargina, que es equimolar a 300 UI de insulina humana.

(07/07/2014) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de insulina lispro PEGilado de fórmula I: P-[(A)-(B)], o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: P es PEG que tiene un peso molecular en el intervalo de aproximadamente 17,5 kDa a aproximadamente 40 kDa. A es la cadena A de insulina lispro (SEC ID Nº 1); B es la cadena B de insulina lispro (SEC ID Nº 3); y en la que A y B están adecuadamente reticuladas y P está unido directamente mediante un enlace covalente de uretano al grupo épsilon-amino de la lisina en la posición 28 de B; uno o más excipientes, diluyentes o vehículos farmacéuticamente aceptables; y una cantidad terapéuticamente…

(04/06/2014) Una proteína de fusión de albúmina que comprende (i) factor VII, o un fragmento o una variante del factor VII, fusionado con el extremo N-terminal de la (ii) albúmina humana, o un fragmento o una variante de la albúmina humana, en la que el factor VII o un fragmento o una variante del mismo, tiene actividad biológica de factor VII, de tal forma que, en presencia de factor III e iones de calcio, el factor activado convierte el factor IX en factor IXa y/o el factor X en factor Xa y la variante o el fragmento de albúmina puede estabilizar o prolongar la actividad terapéutica o el periodo de validez del factor VII en comparación con el factor VII sin fusionar, en la que el factor…

(04/06/2014) Un compuesto representado por la fórmula (I): en la que el anillo A representa un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros que se selecciona del grupo que consiste en grupos pirazolilo, pirazinilo, tiadiazolilo, tiazolilo, piridinilo, tiatriazolilo, triazolilo, tetrazolilo, imidazolilo, pirimidinilo, piridazinilo, triazinilo, oxazolilo, oxadiazolil e isoxazolilo, que puede tener uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, hidroxi, cicloalquilo C3-7 y alquilo C1-6 que tiene 1-3 grupos alcoxi C1-6 diferentes o idénticos, átomos de halógeno o grupos hidroxi, o representa un anillo en el que el anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros y un anillo beceno o piridina están condensados; el anillo B representa un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que…

(21/05/2014) Derivados de insulina que tienen una cadena lateral unida al grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la molécula de insulina progenitora mediante un enlace amida cuya cadena lateral comprende un grupo PEG monodisperso bifuncional que contiene independientemente en cada terminal un grupo seleccionado de -NH2 y -COOH; una fracción de diácido graso con 4 a 22 átomos de carbono, 2, 3 o 4 grupos de ácido carboxílico libre; y posibles enlazadores que enlazan los componentes individuales en la cadena lateral juntos mediante enlaces amida o éter, dichos enlazadores comprendiendo un grupo de ácido carboxílico libre.

(26/03/2014) Derivado de insulina de la des(B30) insulina humana que posee una cadena lateral fijada al grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de des(B30) insulina humana, la cadena lateral tiene la fórmula general: -W-X-Y-Z donde W es: * un residuo de α-aminoácido con un grupo de ácido carboxílico en la cadena lateral, este aminoácido está seleccionado del grupo que consiste en "-Asp, -Asp, "-Glu, $-Glu, "-hGlu y %-hGlu y este residuo forma, con uno de sus grupos de ácido carboxílico, un grupo de amida con el grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la des(B30) insulina humana; X es: * -CO-; Y es: * -(CH2)m donde m es un número entero en el…

(26/03/2014) Un compuesto que incluye insulina, un inhibidor de la tripsina de soja (SBTI), EDTA, y un aceite de pescado que contiene un ácido graso omega-3 para ser administrado oralmente como medicamento.

(26/02/2014) Un procedimiento in vitro sin células de formación de un conjugado covalente entre un péptido de factor de crecimiento de fibroblastos (FGF) glicosilado o no glicosilado y un polímero, en el que el polímero está conjugado con el péptido mediante un grupo de enlace de glicosilo intacto interpuesto entre y covalentemente ligado a tanto el péptido como al polímero, que comprende poner en contacto el péptido con una mezcla que comprende un azúcar de nucleótido ligado covalentemente con una mezcla que comprende un azúcar de nucleótido ligado covalentemente al polímero y una glicosiltransferasa para la que el azúcar de nucleótido es un sustrato bajo condiciones eficaces…

(26/02/2014) Uso de insulina para la preparación de un medicamento para su administración oral para (i) moderar profilácticamente la función de las células beta en un paciente que tiene una tolerancia alterada a la glucosa o una diabetes sacarina en etapa temprana (ii) prevenir la muerte o la disfunción de las células beta en un paciente que tiene una tolerancia alterada a la glucosa o una diabetes sacarina en etapa temprana; (iii) proteger a largo plazo a un paciente que tiene una tolerancia alterada a la glucosa o una diabetes sacarina en etapa temprana frente al desarrollo de una diabetes sintomática; o (iv) retrasar la aparición de una diabetes sintomática o dependiente de insulina en un paciente que tiene una tolerancia…

(10/12/2013) La presente invención se refiere al uso de un compuesto inductorde la actividad de la proinsulina, preferentemente la proinsulinahumana, para la elaboración de un medicamento o composición farmacéutica para la prevención y el tratamiento de condiciones, desórdenes o enfermedades neurodegenerativas en las que se produzca muerte celular programada, preferentemente patologías neurodegenerativas del sistema nervioso central y periférico, y más preferentemente del grupo de enfermedades heredodegenerativas conocidas como retinosis pigmentaria. El compuesto activador puede estar constituido por una molécula química, un péptido, una proteína o unasecuencia de nucleótidos.

(27/11/2013) Una composición farmacéutica que comprende partículas de sales de ácidos grasos molidas que tienen unadistribución de tamaños donde las partículas tienen de 1 a 1.000 micrómetros de diámetro, donde la sal de ácidograso molida comprende al menos un componente de ácido graso seleccionado entre el grupo que consiste en unsal de sodio de ácido cáprico y una sal de sodio de ácido láurico, donde la composición comprende además unfármaco de polipéptido pegilado, y donde la composición es una forma de dosificación oral sólida.

(20/11/2013) Una composición de insulina para usar en la conservación de células productoras de insulina en un paciente condiabetes de tipo 1 en fase de luna de miel o en un paciente con diabetes de tipo 1 que es receptor de un transplantede células productoras de insulina, en donde al menos una dosis de dicha composición se administra prandialmentea dicho paciente y en donde dicha composición imita una respuesta fisiológica de la insulina de fase tempranarelacionada con la comida, de modo que los niveles de insulina en suero alcanzan un máximo a los 15 minutos de laadministración, y conserva la función de dichas células productoras de insulina.

(13/11/2013) Una composición farmacéutica que comprende una mezcla de: (a) una macromolécula activa; (b) un alcohol aromático mejorador de la absorción elegido de galato de propilo, butilhidroxitolueno (BHT),butilhidroxianisol (BHA) y análogos y derivados de los mismos, o mezclas de los mismos, en donde los análogosy derivados de galato de propilo son ésteres de ácido gálico y alquilo C1-12, alquiloxi C1-12, alquiltio C1-12 oalquenilo C2-12 de cadena lineal o ramificada, que están opcionalmente sustituidos con halógeno, alquilo C1-12,alquiloxi C1-12, alquiltio C1-12 o alquenilo C2-12 de cadena lineal o ramificada y los análogos y derivados de BHT oBHA son hidroxitolueno o hidroxianisol en donde el grupo metilo o…

(11/11/2013) Una composición farmacéutica que comprende un agente efectivo para inducir una respuesta inmune contra la Aβen un paciente, para el uso en terapia, en donde el agente es: (i) Aß o un fragmento de la misma, en donde el fragmento está ligado a un portador que ayuda a producir larespuesta inmune y/o la Aß o un fragmento de la misma es administrada en combinación con un adyuvanteque potencia la respuesta inmune; (ii) un multímero de (i); o (iii) un anticuerpo intacto a Aβ.

(08/11/2013) Derivado de insulina con la fórmula **Fórmula**donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida; X1 es • un enlace W es un enlace; m es 0; X es • un enlace; Y es • -(CR1R2)q-NR-CO-, donde R1 y R2 independientemente uno del otro independientemente eindependientemente para cada valor de q puede ser H, -COOH, un enlace u OH, q es 1-6; y R es hidrógeno o- (CH2)p -COOH; -(CH2)p-SO3H; -(CH2)p-PO3H2 ; -(CH2)p-O-SO3H2 ; -(CH2)p-O-PO3H2 ; arilenosustituido con 1 o 2 -(CH2)p -O-COOH grupos; -(CH2)p-tetrazolilo, donde p es un número entero en elintervalo…

(23/10/2013) Péptido inhibidor de JNK consistente en una secuencia de aminoácidos de acuerdo con la SEC ID NO: 2 o de un péptido quimérico consistente en un primer dominio y un segundo dominio unidos mediante un enlace covalente, comprendiendo el primer dominio una secuencia de tráfico y consistiendo el segundo dominio en una secuencia inhibidora de JNK de acuerdo con la SEC ID NO: 2, estando el primer dominio unido al extremo C-terminal del segundo dominio, para su uso en un método de tratamiento de enfermedades cardiovasculares seleccionadas de entre infarto de miocardio, dilatación de la aorta abdominal, hipertensión por…