(28/01/2015) Forma de dosificación farmacéutica que comprende oxicodona clorhidrato y menos de 25 ppm de 14- hidroxicodeinona según se determina por el método de HPLC del Ejemplo 6, y un excipiente farmacéuticamente aceptable.

(21/01/2015) Un comprimido sublingual que comprende menos de 20 mg/comprimido de un analgésico opioide adecuado para la administración sublingual, que comprende un diluyente comprimible directamente en forma de núcleos neutros, en el que dichos núcleos neutros son gránulos esencialmente esféricos que comprenden sacarosa y almidón, y en el que dichos núcleos neutros se recubren con al menos una capa activa que comprende menos de 5% en peso del núcleo neutro de dicho analgésico opioide adecuado para la administración sublingual.

(21/01/2015) Un proceso de producción de comprimidos que contienen un compuesto de morfinano representado por la Fórmula (I) o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo y una sustancia ácida, proceso que se caracteriza por que el compuesto de morfinano o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo se granulan mediante granulación en húmedo junto con uno o varios excipientes antes de añadir la sustancia ácida al mismo, y por que la sustancia ácida es una o más sustancias seleccionadas del grupo que consiste en ácido fumárico, ácido maleico, ácido adípico y sales de los mismos.**Fórmula** [en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C4-C7, cicloalquenilalquilo C6-C8, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, alquenilo C3-C7, furanilalquilo (en el que el…

(14/01/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente en cada caso entre hidrógeno y alquilo inferior opcionalmente sustituido; R3 se selecciona entre hidrógeno, hidrocarburo(C1-C8), heterociclilo, arilo e hidroxialquilo; R4 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo(C1-C20) y alquilo(C1-C20) sustituido con hidroxilo o carbonilo; R5 es alquilo inferior; R6 es alquilo inferior; R7 se selecciona entre hidrógeno NR10R11 y -OR10; o R4, R5, R6 y R7 pueden formar juntos de uno a tres anillos, teniendo dichos anillos una sustitución adicional opcional; R8 y R8a son ambos iguales a hidrógeno o R8 y R8a juntos son ≥O; R9 se selecciona entre hidrógeno y alquilo inferior; R10…

(31/12/2014) Un sistema terapéutico transdérmico que comprende 1) una capa de soporte, 2) al menos una capa adhesiva que contiene fármaco que contiene una composición de aporte transdérmico de fármaco que comprende i. de 1 a 20% en peso de buprenorfina, basado en el peso total de la composición, ii. un componente adhesivo, que preferiblemente forma una masa amorfa, que comprende un polímero acrílico reticulado y un polímero acrílico no reticulado en una relación de 10 a 90 partes en peso a 90 a partes en peso, iii. y de 1 a 50% en peso de un mejorador de la penetración, basado en el peso total de la composición, que comprende un cetoácido, y 3) opcionalmente al menos una capa adhesiva adicional,…

(31/12/2014) Una preparación farmacéutica que comprende una solución de metilnaltrexona o sal de la misma y al menos un agente inhibidor de la degradación de metilnaltrexona seleccionado del grupo que consiste en un agente quelante, un agente tampón y antioxidante, y combinaciones de estos, en donde la solución tiene un pH en el intervalo de 2-6.

(31/12/2014) Compuesto de fórmula general (I) siguiente: R1-NH-CH(R2)-P(≥O)(OR3)-CH2-C(R4)(R5)-CONH-CH(R6)-COOR7 (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, para la cual: - R1 representa un grupo -C(≥O)-O-C(R8)(R9)-OC(≥O)-R10, en el que - R8 y R9 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, - y R10 representa un grupo alquilo, • R2 representa: - un grupo alquilo lineal o ramificado, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono, - un grupo fenilo; • R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula -C(R12)(R13)-OC(≥O)-R14, en el que - R12 y R13 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, - y R14 representa un grupo alquilo; • R5 representa…

(24/12/2014) Una preparación farmacéutica que comprende una solución de metilnaltrexona o una sal de la misma y un agente quelante, en donde el agente quelante es ácido etilendiaminotetraacético (EDTA) o un derivado del mismo, niacinamida, o un derivado de la misma o desoxicolato de sodio o un derivado del mismo.

(24/12/2014) Una preparación farmacéutica que comprende una solución de metilnaltrexona o una sal de esta, en donde la preparación comprende un pH por debajo de 4.25.

(17/12/2014) Una composición farmacéutica de liberación controlada dependiente del pH, que comprende un núcleo, el cual a su vez comprende por lo menos un ingrediente activo farmacéutico, que en un opioide, en donde el núcleo es revestido al menos por una capa de revestimiento, que controla la liberación de la composición farmacéutica, en que la capa de revestimiento comprende una mezcla de polímeros de i) 40 - 95 % en peso, basado en el peso en seco de la mezcla de polímeros, de por lo menos un polímero o copolímero vinílico esencialmente neutro, insoluble en agua, y ii) 5 - 60 % en peso, basado en el peso en seco de la mezcla de polímeros, de por lo menos un polímero o copolímero aniónico, que es insoluble en un medio tamponado por debajo de un pH de 4,0 y soluble al menos en el intervalo de desde un pH de 7,0 a un pH…

(03/12/2014) Forma de dosificación oral de liberación sostenida para administración una vez al día que comprende: una matriz farmacéuticamente aceptable que comprende una cantidad analgésicamente eficaz de oxicodona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y un material de liberación sostenida; proporcionando dicha forma de dosificación un efecto analgésico por espacio de al menos 24 horas tras administración oral en estado estable a pacientes humanos; y proporcionando dicha forma de dosificación una relación media de oxicodona C24/Cmax de 0,7 a 1,0 tras administración oral en estado estable a dichos pacientes,…

(15/10/2014) Compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C10 sustituido opcionalmente, alquenilo C2-C10 sustituido opcionalmente, en el que el alquenilo C2-C10 es un alquenilo lineal o ramificado con un número de carbonos de entre 2 y 10 que presenta uno o más dobles enlaces en una posición arbitraria, alquinilo C2-C10 sustituido opcionalmente, en el que el alquinilo C2-C10 es un alquinilo lineal o ramificado con un número de carbonos de entre 2 y 10 que presenta uno o más triples enlaces en una posición arbitraria, alquilsulfonilo C1-C10 sustituido opcionalmente,…

(01/10/2014) Una combinación farmacéutica de al menos un ligando sigma y al menos un ligando del receptor opioide, en el que el ligando sigma tiene la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo, arilaquilo, heterociclilo no aromático, heterociclilo aromático, heterociclilalquilo, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, - NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 o halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo, arilaquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9,…

(03/09/2014) Una tableta de dos capas para el uso en el tratamiento del dolor que comprende una capa de liberación inmediata y una capa de liberación controlada, dicha capa de liberación inmediata que comprende 12.5 mg de prometazina y dicha capa de liberación controlada que comprende acetaminofeno o ibuprofeno, ketaprofeno, naproxeno, aspirina o una sal farmacéuticamente aceptable de estos e hidrocodona, oxicodona o fentanilo o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

(27/08/2014) Sistema terapéutico transdérmico para la administración de buprenorfina a la piel, que comprende una capa dorsal impermeable al principio activo, al menos una capa de matriz autoadhesiva que contiene el principio activo buprenorfina y al menos un ácido carboxílico y dado el caso una capa protectora que es susceptible de ser quitada antes del uso, caracterizado por el hecho de que la capa de matriz está hecha a base de polisiloxanos o poliisobutileno, la buprenorfina está disuelta en el ácido carboxílico o en los ácidos carboxílicos, y esta solución está dispersada en forma de gutículas en la capa de matriz.

(20/08/2014) Un conjugado que comprende una sustancia controlada covalentemente enlazada a un péptido o aminoácido seleccionado del grupo que consiste de: poliserina-naltrexona en donde la naltrexona se enlaza a la poliserina mediante un enlace carbonato; gluanfetamina de fórmula (I): glu-glu-anfetamina; ser-anfetamina; phe-anfetamina; conjugados de hidrocodona u oxicodona de la Fórmula (II) en donde R es OH para oxicodona o R es H para hidrocodona, y R" es -CH2CH2CO2H (Glu), -CH2CH2CH2CH2NH2 (Lys), -CH2CH(CH3)2(Leu), -H (Gli) o -CH2 H (Ser); pro-hidrocodona en donde el C-terminal de la prolina se une a la posición 6-O de la hidrocodona; conjugados seleccionados…

(06/08/2014) Una composición que comprende baclofeno, D-sorbitol y naltrexona, sus sales, enantiómeros o racematos, para la administración simultánea, separada o secuencial a un sujeto mamífero.

(06/08/2014) Forma de dosificación oral de liberación sostenida que contiene un agente activo seleccionado del grupo compuesto por oxicodona y una sal de oxicodona, comprendiendo la forma de dosificación: (a) un núcleo bicapa que comprende: (i) una capa de fármaco que comprende una cantidad analgésicamente eficaz de dicha oxicodona o sal de oxicodona; y (ii) una capa de desplazamiento o una capa de empuje que comprende un osmopolímero y un osmoagente seleccionados del grupo compuesto por cloruro sódico, cloruro potásico, sulfato magnésico, fosfato de litio, cloruro de litio, fosfato sódico, sulfato potásico, sulfato sódico, fosfato potásico, glucosa, fructosa y maltosa; y (b) una pared semipermeable que rodea al núcleo bicapa y que tiene un conducto dispuesto…

(23/07/2014) Una preparación farmacéutica que comprende esferoides, estando los esferoides en forma de una matriz que comprende, como adyuvante de esferonización, entre el 20 y el 95 % (p/p) de monoestearato de glicerilo, estando el porcentaje en peso basado en el peso de todo el núcleo del esferoide, y un aglutinante polimérico en ausencia de celulosa microcristalina.

(16/07/2014) Amisulprida para su uso en la terapia de náuseas y vómitos posoperatorios.

(16/07/2014) Amisulprida para su uso en la terapia de una afección que es náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia.

(25/06/2014) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** en donde el compuesto está en una forma cristalina caracterizada por un espectro de difracción de rayos X en polvo en valores 2θ utilizando radiación Cu Kα1 que tiene reflexiones a 8,99, 10,63, 15,24, 16,55 y 17,20 (± 0,1 °2θ).

(25/06/2014) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula I: en donde: R1 y R2 son cada uno independientemente alifático C1-6; y X- es un anión adecuado; y un portador, adyuvante o vehículo farmacéuticamente aceptable.

(21/05/2014) Multiparticulados extruidos, en estado fundido, de liberación controlada, que contienen (a) oxicodona, (b) copolímero de metacrilato de amonio insoluble en agua, (c) plastificante, (d) lubricante y (e) modificador de la permeabilidad al agua, donde dicho modificador de la permeabilidad al agua es celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, crospovidona o almidón glicolato sódico.

(14/05/2014) Compuesto para su utilización en el tratamiento de síndrome del colon irritable diarreico que comprende, como ingrediente eficaz, un derivado de morfinano que tiene un sustituyente cíclico que contiene nitrógeno de la fórmula (I):**Fórmula** [en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C4-C7, cicloalquenilalquilo C5-C8, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, alquenilo C3-C7, furanilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5), tienilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5) o piridilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5); R2 y R3 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C3-C7, aralquiloxi C7-C13 o alcanoiloxi C1-C5; Y y Z representan independientemente…

(23/04/2014) El uso de la apomorfina para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una función neurológica deteriorada que se origina de una lesión cerebral traumática (TBI).

(02/04/2014) Uso de opioides del grupo de la metadona capaces de inhibir la proliferación de células cancerosas para la preparación de un fármaco para el tratamiento de pacientes con cáncer resistente

(26/03/2014) El uso de antagonistas opioides o sus sales y derivados farmacéuticamente aceptables que consiste en naltrexona, naloxona o nalmefeno a una dosis de desde 1 a 10 mg, preferiblemente 4,5 mg al día para usos internos, y en una concentración de 0,5% a 10% p/p, preferiblemente 1% p/p para usos externos, en una dosis o en dosis divididas, preferiblemente durante la noche para la preparación de un medicamento para tratar enfermedades degenerativas de la retina del ojo humano que consiste en degeneración macular relacionada con la edad o retinitis pigmentosa por bloqueo de manera selectiva de los sitios receptores de opioides del paciente.

(12/03/2014) Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que : R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4). R2 representa un grupo hidroxilo, un grupo tiol, un grupo alquiloxi(C1-C4) o un grupo tioalquilo(C1-C4), y n es un número entero igual a 1 ó 2, en forma de base o de sal de adición a un ácido así como en el estado de hidrato o de solvato.

(12/03/2014) Procedimiento de preparación de morfina-6-glucurónido o uno de sus derivados, que comprende las etapas que consisten: (i) en hacer reaccionar un compuesto que responde a la fórmula (I) siguiente :**Fórmula** en la que: R1 represente un grupo carbonilo, COR5CO en donde R5 representa un grupo alcano(C1-C4)-diilo, alqueno(C2-C4)- diilo, alquino(C2-C4)-diilo, heteroalcano(C1-C4)-diilo, heterocicloalcano(C3-C6)-diilo, areno(C5-C14)-diilo, biareno(C10- C16)-óxido-diilo, biareno(C10-C16)-diilo, o heteroareno(C4-C10)-diilo, SO2R6SO2 en donde R6 representa un grupo alcano(C1-C4)-diilo, alqueno(C2-C4)-diilo, alquino(C2-C4)-diilo, heteroalcano(C1-C4)-diilo, heterocicloalcano(C3-C6)- diilo, areno(C5-C14)-diilo,…

(26/02/2014) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 es un grupo heterocíclico aromático de 5 eslabones eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre átomos de halógeno y los grupos alquilo(C1-C4), halógeno, hidroxilo, oxo, haloalquilo(C1-C4), haloalquiloxi(C1-C4), alquiloxi(C1-C4), aril-alquilo(C1-C4) y arilo, estando dicho grupo arilo eventualmente sustituido con uno o varios grupos elegidos entre los grupos alquilo(C1-C4), haloalquilo(C1-C4), hidroxilo y alquiloxi(C1-C4), en forma de base o de sal de adición a un ácido así como en el estado de hidrato o de solvato.

(30/12/2013) Composición farmacéutica de diacetilmorfina y naloxona para administración oral; que comprende diacetilmorfina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, naloxona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, con una relación ponderal entre diacetilmorfina:naloxona está comprendida entre 24:1 y 26:1. La invención también comprende un comprimido con esta composición y el uso de dicha composición o comprimido para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la adicción a sustancias opioides.