Piridin-2-amidas útiles como agonistas de CB2.
(25/05/2016) Un compuesto seleccionado entre
2-metil-2-(5-metil-6-(2,2,2-trifluoroetoxi)picolinamido)propanoato de metilo;
éster metílico del ácido 2-[(6-ciclohexil-piridin-2-carbonil)-amino]-2-metil-propiónico;
éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2- carboxílico;
éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(1H-pirazol-3-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico;
((S)-1-hidroximetil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-carboxílico;
(6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-il)-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona;
…
Radiofármacos a base de triazina y agentes de radioformación de imágenes.
(25/05/2016) Compuesto según la fórmula I **Fórmula**
donde:
A es (CHR1)m o C(O);
W es-C(O)-(CH2)p-; -C(O)[-CH2-CH2-O]n-, -[CH2-CH2-O]n-(CH2)2-, -C(O)-[CH(R3)t]q-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)2-(CH2)n- o -(CH2)m-NRa-(CH2)n-,
Y es -NH-, -NR2- o **Fórmula**
X es -(C1-C10)alquileno-(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno-(C1-C10)alquileno-, fenileno, -(C1-C10)alquileno-(C3-C10)cicloalquileno, -(C3-C10)cicloalquileno o -(C3-C10)cicloalquileno-(C1-C10)alquileno-;
R1 y R2 son cada uno independientemente H, -(C1-C10)alquilo, -C(O)-(C1-C10)alquilo, bencilo, -(C3-C10)cicloalquilo o -(C3-C10)arilo;
Ra y Rb son cada uno independientemente H, -OH -(C1-C10)alquilo, - [CH2-CH2-O]n-(CH2)2-T, - C(O)-(C1-C10)alquilo, -(C1-C10)alquileno-C(O)-, -(C1-C10)alquileno-C(O)-Z, bencilo, -(C3-C10)cicloalquilo,…
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en la que:
R1 representa 1H-benzimidazolilo o**Fórmula**
en la que A representa una cadena de alquileno C1-6 no ramificada o ramificada; y
R11, R12 y R13 representan independientemente H o alquilo C1-2;
R2 representa arilo, heteroarilo, fenilo sustituido con fenilo, fenilo condensado con heterociclilo o R2 y R3 están unidos formando un anillo carbociclilo que está condensado con fenilo; estando el arilo, heteroarilo, fenilo, heterociclilo y carbociclilo anteriormente citados opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6,…
Compuesto aricíclico continuo.
(25/05/2016) Un compuesto aricíclico continuo representado por la fórmula:**Fórmula**
en la que Alk representa un grupo alquileno C1-6 lineal, un grupo alquileno C1-6 ramificado o un grupo alquileno C1-6 que tiene una estructura de anillo; en la que una parte de los átomos de carbono que constituyen la estructura de anillo pueden estar opcionalmente sustituidos por un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre,
en el anillo X,
X1 representa N o CRX1,
X2 representa N o CRX2,
X3 representa N o CRX3,
X4 representa N o CRX4,
en la que RX1, RX2, RX3 y RX4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con un(os) átomo(s)…
Derivados de piperidinil-indol y su uso como inhibidores del factor de complemento B.
(25/05/2016) Un compuesto, o una sal o un tautómero del mismo, de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula**
(I) en donde:
n es 0, 1 o 2;
R es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1 es halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S(O)palquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…
(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula IA o IB, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
el símbolo con la letra 5 B circundada representa el anillo B, y el anillo B es un fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno;
n es un número entero seleccionado de 0 a 3;
cada JB se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, un grupo alifático C1-6, -ORB o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada grupo cicloalifático C3-8 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3;
cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho…
Nuevo agente antiplaquetario.
(18/05/2016) Compuesto representado por la fórmula IIa:**Fórmula** donde
Xa es N, o CH,
R1e es un alquilo opcionalmente sustituido con un arilo o un halógeno; un alcoxi opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquiltio opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquenilo; ciano; un cicloalquilo; un halógeno; o un amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 alquilos,
R1f es hidrógeno, un alquilo, un alcoxi, hidroxilo, ciano o un halógeno,
R21 es un heteroarilo opcionalmente sustituido,
R31 es un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido,
…
Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.
(18/05/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
indica un enlace simple o doble;
x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2-8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), - (CH2)m-(heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y…
Inhibidores de proteína quinasa.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
Z es CH o N;
G es un grupo de fórmula**Fórmula**
en donde A es un anillo fenilo o un anillo heterocíclico de 5-12 miembros, y
R1 es H, C1-7 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C3-7 cicloalquilo C1-7 alquilo, C1-7 alcoxi, C1-7 alquil carbonilo, amino, hidroxi, hidroxi C1-7 alquilo, C1-7 alquilamino C1-7 alquilo, fenilo C1-7 alcoxi, -NHC(O)-R21, -R12-C(O)-R13, -SO2-R14 o -E-R6, y
R2 es H, halógeno, C1-7 alquilo u oxo;
B es un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-12 miembros;
R3 es H, halógeno, C1-7 alquilo, C1-7 alcoxi, ciano o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5-6 miembros;
R4 es H, halógeno, C1-7 alquilo u oxo;
M es hidroxil, C1-7 alquilo o -NHR5;
R5 es H, -C(O)R7,…
(04/05/2016) Compuestos de fórmula (IA)**Fórmula**
en la que
R1 significa H, Hal, CN, A, OY, NYY o -NH-C(NYY)≥NY,
R2 significa H, Cyc, Ar, Het1 o Het2,
R3 significa Y, OH u OA,
R4 significa H o Hal,
Y significa H, A o Alk-OA,
W1 significa CR3 o N,
W2 significa CH2,
L significa enlace sencillo, -CYR3-, -CO-, -CO-NY-, -NY-CO-, -NY-CO-NY-, -NY-SO2-, -C(≥NR3)-, -C(≥N-CN)-, -Alk-, -Alk-NY-, Alk-CO-, -Alk-CO-NY-, -AlkO-, -Alk-OAlk-, -Alk-C(Y)(OY)-, -C(Y)(CN)-, -C(Y)(Het1)-, -C(R3)(Het1)-, -C(Y)(Het1)-NY-, -C(Y)(Het2)-, -C(Y)(OY)-, -C(Y)(OCOOY)-, -C(Y)(NYY)-, -C(Y)(NY-COY)-, -C(Y)(NY-CONYY)-, -C(Y)(OAlk-CN)-, -C(Y)(OAlk-Het215…
Quinazolinas sustituidas con sulfoximina y su uso como inhibidores de MNK1 y/o MNK2 quinasas.
(04/05/2016) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que Ar se selecciona entre un grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en el que X es CH o N;
R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y
R4 se selecciona entre un grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en la que R7 se selecciona entre un grupo que consiste en H, CN, alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(alquil C1-3)-heterociclilo, -(alquil C1-3)-O-heterociclilo, arilo, -(alquil C1-3)-arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(alquil C1-3)-heteroarilo, -COOH, -(C≥O)-O-(alquilo C1-6), -(C≥O)- N≥S(≥O)(alquil C1-3)2 y -(C≥O)-NRN1RN2;
en el que RN1 es…
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituida como inhibidores del factor XIa.
(04/05/2016) Compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, un sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10;
L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; R1, en cada aparicion, se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-2, -O(alquilo C1-4), CN, -CH2NH2 y -C(≥NH)NH2;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, CO(alquilo C1-4), CONH2, CO2H y un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p, en donde dicho heterociclo esta sustituido con 1-2 R2a;
R2a, en cada aparicion, se selecciona…
4-Metil-dihidropirimidinas novedosas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por el virus de la hepatitis B.
(04/05/2016) Compuestos de Fórmula I,**Fórmula**
donde,
R1 es alcoxicarbonilo C1-2 o ciano;
R2 es fenilo, que está sustituido por halógeno;
R3 es tiazolilo, tienilo, imidazolilo, isoxazolilo o piridinilo; que está no sustituido o sustituido por halógeno o alquilo C1- 6;
X es oxígeno o -NR7;
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; alquilo C1-6 y trifluoroalquilo C1-6; o
R4 y R5, junto con el átomo de carbono al cual se unen, forman un cicloalquilo de 3 a 7 miembros; o cuando X es -NR7, uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo C1-6, y el otro uno con el átomo de carbono al cual se y - NR7, forman un anillo de pirrolidinilo, morfolinilo o piperidinilo, cuyo anillo está no sustituido o sustituido por flúor;
M es alcoxicarbonilo C1-6, carboxi, dialquilamino C1-6 alcoxicarbonilo C2-6,…
Compuestos heterocíclicos como pesticidas.
(27/04/2016). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: MALSAM, OLGA, BRETSCHNEIDER, THOMAS, DR., VOERSTE, ARND, SCHWARZ, HANS-GEORG, KLUTH, JOACHIM, HENSE, ACHIM, GORGENS, ULRICH, FRANKEN,Eva-Maria, BECKER,ANGELA, FÜSSLEIN,MARTIN, KÖHLER,ADELINE.
Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
G1 representa N, CH o C-halógeno,
G2 representa**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo y
G3 representa heterociclilo dado el caso sustituido o heteroarilo dado el caso sustituido o arilo dado el caso sustituido,
así como sales, óxidos metálicos y N-óxidos de los compuestos de fórmula (I), para combatir parásitos.
PDF original: ES-2579085_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas antibacterianas.
(27/04/2016). Solicitante/s: Summit Therapeutics plc. Inventor/es: DAVIS, PAUL JAMES, WILSON,FRANCIS XAVIER, STORER, RICHARD, WYNNE,Graham Michael, DORGAN,COLIN RICHARD, JOHNSON,PETER DAVID, ROACH,ALAN GEOFFREY, DE MOOR,OLIVIER, VICKERS,RICHARD.
Una composición farmacéutica que comprende el compuesto 2,2'-di(piridin-4-il)-1H,1'H-5,5'-bibenzo[d]imidazol, o un N-óxido farmacéuticamente aceptable, sal, hidrato o solvato del mismo, y un excipiente farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2575908_T3.pdf
Moduladores de ruta del complemento y usos de los mismos.
(27/04/2016) Compuesto según la fórmula I**Fórmula**
o sal o estereoisómero del mismo, en la que
R1 es hidrógeno o halógeno
R2 es alquilo C1-C4;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
R4 es halógeno, ciano o hidrógeno, en el que al menos uno de R1 y R4 no es hidrógeno;
R5 se selecciona independientemente en cada aparición de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo y cicloalquilo C3-C6;
k es 0-3;
R6 es CH2CHR7R8, o
R6 es CH≥CHR9, en el que R9 es cicloalquilo C3-C6 o fenilo opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 grupos seleccionados…
Un proceso mejorado para la preparación de fumarato de rupatadina.
(27/04/2016). Solicitante/s: CADILA PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: MODI,RAJIV,INDRAVADAN, GUDAPARTHI OMPRAKASH, CHOWDHARY ANIL SHANKAR, KUMAR NEERAJ, PATEL NILESH GOVINDBHAI, SONI SANJAY KANHAIYALAL.
Un proceso para la preparación de 5-metilpiridina-3-metanol que comprende las etapas:
a) reducir éster de alquilo de ácido 5-metilnicotínico que contiene ésteres de ácido 3,5-piridinadicarboxílico, usando borohidruro de metal alcalino, alcóxido de metal alcalino para dar 5-metilpiridina-3-metanol y 3,5-piridinadimetanol;
b) lavado con solución salina saturada seguido de separación de fase para dar 5-metil-piridina-3-metanol en la fase orgánica;
c) separar la fase orgánica y retirar el disolvente orgánico para obtener 5-metilpiridina-3-metanol, básicamente exento de 3,5-piridinadimetanol.
PDF original: ES-2572533_T3.pdf
Pirazoles heteroaril sustituidos.
(27/04/2016). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: SIEMEISTER, GERHARD, BRIEM, HANS, SCHRODER, JENS, RICHTER, ANJA, MENGEL,ANNE, BARFACKER,LARS, MÖNNING,Ursula, HITCHCOCK,MARION, BONE,WILHELM, HOLTON,SIMON, FERNÁNDEZ-MONTALVÁN,AMAURY ERNESTO, PREUSSE,CORNELIA.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
T es CH, CR17 o N,
Y es CH, CR17 o N,
por lo que uno o ambos de T e Y representan CH o CR17,
R2 es heteroarilo, que está opcionalmente sustituido de manera independiente una o más veces con hidroxi, halógeno, ciano, alquilo 1-6C, alquenilo 2-6C, alquinilo 2-6C, haloalquilo 1-6C, hidroxialquilo 1-6C, alcoxi 1-6C, haloalcoxi 1-6C, -NR9R10, -C(O)OR13, -C(O)-(alquilo 1-6C), -C(O)NR11R12, cicloalquilo 3-6C, -S(O)2NH- (cicloalquilo 3-6C) o -S(O)2NR9R10,
R3 es
(a) hidrógeno,
(b) NR9R10 o
(c)
**(Ver fórmula)**
en la que el * es el punto de unión;
R4 es
(a) hidrógeno,
(b) hidroxi,
(c) alcoxi 1-6C opcionalmente sustituido con
(c1) 1 o 2 grupos hidroxi,
(c2) -NR9R10,
(c3) -S-R14,
(c4) -S(O)-R14,
(c5) -S(O)2-R14,
(c6) -S(≥O)(≥NR15)R14,
(c7) -S(O)2NR9R10,
(d)
**(Ver fórmula)**
en la que * es el punto de unión,
(e)
.
PDF original: ES-2652305_T3.pdf
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Compuestos de isoindolina sustituidos en posición 5.
(27/04/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M, SHEN-CHU CHEN,ROGER.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**.
PDF original: ES-2577454_T3.pdf
Compuesto de amida heterocíclica aromática que contiene nitrógeno bicíclico.
(20/04/2016) Compuesto de la fórmula (I) o sal del mismo:
en la fórmula,
R1 es arilo o heteroarilo monocíclico que contiene nitrógeno, cada uno de los cuales puede estar sustituido con grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, -O-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, -O-halógeno-alquilo inferior, -CN, dimetilamino y cicloalquilo;
X es CH, N o C; **Fórmula**
es i) un enlace sencillo en el caso en el que X es CH o N y ii) un doble enlace en el caso en el que X es C;
Y es un grupo cíclico descrito a continuación:**Fórmula**
en este caso,
Y1 es CRh o N,
…
Compuestos de 4,4-difluoro-piperidina.
(20/04/2016). Solicitante/s: Rottapharm Biotech S.r.l. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, STASI,LUIGI PIERO, ARTUSI,ROBERTO, MANDELLI,STEFANO, COLACE,FABRIZIO, BOVINO,CLARA.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R es
un anillo aromático de 6 miembros,
un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre S, O y N, o
un anillo heteroaromático benzocondensado de 6 miembros que contiene N como heteroátomo,
estando opcionalmente cada uno de dichos anillos sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C3), cicloalquiloxi (C3-C5), alquilcarbonilo (C1-C3), ciano, trifluorometilo, dimetilamino, o fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, o un heterociclo de 5 o 6 miembros que contiene de uno a tres átomos de nitrógeno,
X es O o N;
P es piridilo, pirimidilo, pirazilo o piridazilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C3), halógeno, trifluorometilo y ciano.
PDF original: ES-2582713_T3.pdf
Procedimiento novedoso de preparación de derivados de benzoimidazol.
(20/04/2016) Un procedimiento de preparación de un compuesto representado por la fórmula química 1 a continuación, que comprende la etapa de:
1) hacer reaccionar un compuesto representado por la fórmula química 2 a continuación con un compuesto representado por la fórmula química 3 a continuación en presencia de un catalizador de paladio para preparar un compuesto representado por la fórmula química 4 a continuación;
2) hacer reaccionar el compuesto representado por la fórmula química 4 con un oxidante para preparar un compuesto representado por la fórmula química 5 a continuación; y
3) hacer reaccionar el compuesto representado por la fórmula química 5 con un compuesto representado por la fórmula química 6 a…
Derivados de 2-fenil-1,3-oxazol y 5-fenil-1,2,4-oxadiazol para el tratamiento de diabetes.
(20/04/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.
Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
el anillo A representa**Fórmula**
* representa el sitio de unión con el anillo de benceno,
X representa CH o N,
R1 representa -C(≥O)-NH-R5, -NH-C(≥O)-NH-R5 o -S(≥O)2-R5,
R2 representa -F o -H
R3 representa -CH3 o -C2H5
R4 representa**Fórmula**
R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula**
cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2640667_T3.pdf
Derivados de 1,2,4-triazin-4-amina.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula lyd,
en la que:
B representa un CyBB o HetBB;
CyBB representa fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4c;
HetBB representa un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, y grupo HetBB que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4d;
R4b, R4b', R4c y R4d representan, independientemente en cada aparición,
(a) halógeno,
(b) CN,
(c) alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ≥O, halógeno, alquilo…
Un inhibidor de quinolina del receptor de estimulación de macrófagos 1 MSTR1R.
(13/04/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Inventor/es: SCHADT, OLIVER, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, ESDAR,CHRISTINA, EICKHOFF,JAN.
El compuesto N-(4-((6,7-dimetoxiquinolin-4-il)oxi)-3-fluorofenil)-5-etil-1-(pirimidin-5-il)-1H-pirazol-4-carboxamida
**(Ver fórmula)**
y sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables del mismo, incluyendo mezclas del mismo en todas las proporciones.
PDF original: ES-2663393_T3.pdf
Compuestos de pirazol pesticidas novedosos.
(06/04/2016) Compuestos de pirazol novedosos de fórmula I**Fórmula**
en la que U es N o CH;
T es O o S;
R1 es H, alquilo C1-C2 o (alcoxi C1-C2)-alquilo C1-C2;
R2 es CH3 o halometilo;
R3 es alquilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C2)-alquilo C1-C2, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3- C6, cicloalquenilo C5-C6, alcoxilo C1-C6, CN, NO2, S(O)nRb, en los que los átomos de C pueden no estar sustituidos o estar parcial o completamente sustituidos con Ra;
Ra es halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C2, haloalquilo C1-C2, alcoxilo C1-C4, halo-alcoxilo C1-C2 o S(O)nRb;
n es 0, 1, o 2;
Rb es hidrógeno,…
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
V es alquilo;
L es bencimidazolilo;
M es un anillo heteroarilo de 5 miembros;
A15 es:**Fórmula**
cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y
cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo;
cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…
Derivados de piridona como inhibidores de la secreción de ácido y proceso para la preparación de los mismos.
(06/04/2016). Solicitante/s: EMCURE PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: GURJAR,MUKUND KESHAV, MAIKAP,GOLAKCHANDRA SUDARSHAN, MEHTA,SAMIT SATISH, TRIPATHY,NARENDRA KUMAR, MAHALE,RAJENDRA DAGESING, KHALADKAR,TUSHAR PANDURANG, CHAUDHARI,ASHOK TUKARAM, PAWAR,SANJAY SHANKAR, KALHAPURE,VIJAY KESHAV.
Derivados disulfuro de piridona y sus estereoisómeros de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde, R1, R2 y R3 son independientemente alquilo, alcoxi, halógeno, alcoxi halogenado, alquilo halogenado, hidrógeno y podrían ser iguales o diferentes, y X es CH o N.
PDF original: ES-2660876_T3.pdf
Antagonistas de TRPV1 y usos de los mismos.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que
X es O, S, N-CN, N-OH o N-OR10;
W es N o C;
la línea discontinua representa la presencia o ausencia de un enlace, y cuando la línea discontinua representa la presencia de un enlace o W es N, entonces R4 está ausente, de otro modo R4 es -H, -OH, -OCF3, -halo, -alquilo (C1- C6), -CH2OH, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2I, -CH2F, -CH(halo)2, -CF3, -OR10, -SR10, -COOH, -COOR10, -C(O)R10, -C(O)H, - OC(O)R10, -OC(O)NHR10, -NHC(O)R13, -CON(R13)2, -S(O)2R10 o -NO2;
R10 es alquilo -(C1-C4);
cada R13 es independientemente -H, -alquilo (C1-C4), -alquenilo (C1-C4), -alquinilo (C1-C4) o -fenilo;
Ar1 es**Fórmula**
Ar2 es**Fórmula**
c es el número entero 0, 1 o 2;
Y1, Y2, Y3 son independientemente C, N o O;
en donde no…
Compuestos isoindolina para uso en el tratamiento del cáncer.
(30/03/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., RUCHELMAN,ALEXANDER,L.
Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato, o estereoisómero farmacéuticamente aceptable de éste, en el que:
X es C(≥O) o CH2;
m es un número entero de 0, 1, 2 ó 3;
R4 es alquilo C0-4-NR41R42; y
R41, R42 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2662407_T3.pdf
Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que:
A representa un enlace o alquilo C1-4;
X representa:
i) un grupo aromático de 6 a 10 miembros, o
ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S;
R1 representa:
i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, SO2-alquilo C1-6 y -COR7
ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el…