Formas cristalinas de 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida.
(01/02/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: MANLEY, PAUL, W., SUTTON,PAUL,ALLEN, SHIEH,WEN-CHUNG, KARPINSKI,Piotr,H, WU,Raeann, MONNIER,Stéphanie, BROZIO,Jörg.
Una forma cristalina A la sal de clorhidrato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin- 3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida, en la que la forma A es un dihidrato y en la que dicha forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción en polvo de rayos-X que tiene todos los máximos seleccionados de 8,5°, 11,0°, 11,5°, 17,2°, 18,8°, 19,2°, 20,8°, 22,1° y 26,0º (grados 2θ).
PDF original: ES-2623608_T3.pdf
Derivados de carbamato/urea que contienen anillos de piperidina y piperazina como inhibidores del receptor H3.
(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
R1 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; en donde este alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno, hidroxilo, o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono; y en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de…
(25/01/2017) Un compuesto según la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde:
el anillo B es fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno;
n es un número entero seleccionado de 1 a 3;
cada JB se selecciona independientemente de halógeno, un grupo alifático C1-6, o -ORB; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3;
cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada…
Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa 2 para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos y relacionados.
(25/01/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
D es N, CH, o C-F;
R1 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de fluoro y cicloalquilo (C3-C6);
R2 es fluoro o alquilo (C1-C4);
R3 es H, alquilo (C1-C4), o cicloalquilo (C3-C6);
R4 es H, -alquilo (C1-C4), -(alquil (C1-C4))p-cicloalquilo (C3-C6), -(alquil (C1-C4))p-heterociclilo (C3-C6), -((alquil (C1- C4))p-arilo, o -((alquil (C1-C4))p-heteroarilo en la que R4 está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados de halo, ciano, oxo, aminilo, iminilo, -OH, -alquilo (C1-C4), -fluoroalquilo (C1-C4), -alcoxi (C1-C4), -cicloalcoxi…
Derivados de pirazina como agonistas receptores de CB2.
(18/01/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, DHURWASULU,BALEDI.
Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es cicloalquilalcoxi o haloalcoxi;
R2 es cicloalquilo o haloazetidinilo;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, alcoxialquilo y alcoxicarbonilalquilo;
o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, en el que el heterociclilo es el pirrolidinilo, morfolinilo, oxomorfolinilo, 2-oxo-5-aza-biciclo[2.2.1]heptilo, 7-oxa-4- azaespiro-[2.5]octilo, piperazinilo, 2-oxa-6-aza-espiro[3.4]octilo, piperidinilo, tiomorfolinilo o 5- azaespiro[2.4]heptilo, y en el que el heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces con sustituyentes seleccionados con independencia entre alquilo, halógeno, aminocarbonilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbamoílo, alquilcarboniloxi e hidroxilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2621958_T3.pdf
Derivado de amidopiridina y uso del mismo.
(18/01/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
en donde X es N o C,
Y es N,N-RY, S, o C-RY,
Z es N,N-RZ, S, o C-RZ,
W es N,N-RW, S, o C-RW,
siempre que al menos uno de X, Y, Z, W sea N o S,
RY, RZ y RW se seleccionan cada uno independientemente entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo haloalquilo, o un grupo cicloalquilo,
R1 es un átomo de halógeno, un grupo alquilo, un grupo ciano, o un grupo cicloalquilo,
n es un número entero de 0 a 2,
Het es un grupo cicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, o un grupo heteroarilo,
R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo alquilo,…
Dihidropirazolonas sustituidas para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(18/01/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula**
en las que
* significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona,
y
R4 significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroximetilo, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, hidroxicarbonilo o alcoxi (C1-C4)-carbonilo,
R2 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula**
en la que
significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona,
y
R6, R6A y R6B son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o un sustituyente seleccionado…
(11/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido de manera adicional;
el anillo B es un anillo saturado de 4-6 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido de manera adicional;
X es -N≥ o -CH≥;
cada uno de R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente;
R1 y R2 están opcionalmente unidos entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un anillo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido;
cada uno de R3 y R4 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o a grupo alquilo C1-6;
cada uno de R5, R7, R8 y R9 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo…
Marcadores colorantes fluorescentes que contienen sulfonamida N,N-disustituida biocompatible.
(11/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
X1 y X2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en C(CH2K1)(CH2K2), O, S y Se; K1 y K2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H o un grupo alquilo C1-C20, un grupo alifático C1-C20 y un grupo alifático C1-C20 sustituido con -OR*, N(R*)2 o -SR*; o K1 y K2 juntos forman parte de un anillo heterocíclico o carbocíclico sustituido o no sustituido;
cada uno de Y1 e Y2 es independientemente un anillo condensado con benzo, un anillo condensado con nafta o un anillo condensado con pirido;
n1 es 1, 2 o 3;
R2, R11 y R12 son independientemente H, F, Br, Cl, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi, un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno, un anillo heteroaromático que contiene nitrógeno, un sulfonato,…
Agonistas del receptor muscarínico M1.
(04/01/2017) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
n es 1 o 2;
p es 0, 1 o 2;
q es 0, 1 o 2;
R1 es un grupo hidrocarburo no aromático C1-10 que está opcionalmente sustituido con uno a seis átomos de flúor y en donde uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarburo pueden estar sustituidos opcionalmente por un heteroátomo seleccionados entre O, N y S y sus formas oxidadas;
R2 es hidrógeno o un grupo hidrocarburo no aromático C1-10;
o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico no aromático de cuatro a nueve miembros de anillo, en el que el anillo heterocíclico puede contener opcionalmente un segundo heteroátomo seleccionado a partir de O, N y S y sus formas oxidadas; y en el que el anillo heterocíclico puede estar opcionalmente…
Derivado de pirazol amida.
(04/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona entre F, Cl, Br, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra y un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra;
Y se selecciona entre un grupo cicloalquilo C4 a C6, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 y un grupo espiroalquilo C6 a C9, todos los cuales están sustituidos con un grupo R2, 0 o 1 grupo R6 y 0,1, 2 o 3 grupos R7;
R2 se selecciona entre -OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con…
Compuestos para la unión a la glicoproteína IIb/IIIa específica de las plaquetas y su utilización para la formación de imágenes de trombos.
(04/01/2017) Compuestos de Fórmula III:**Fórmula**
en los que
R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, F, CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN y NO2; R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en Y, -O(CH2)n-Y, -(OCH2CH2)m-Y, Z, -OCH2-Z; -CH2-CH2- Z, -CH≥CH-Z y -CºC-Z;
X se selecciona de entre CH o N;
Y se selecciona de entre 18F o F;
R9 es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
R10 es alquilo (C1-C6);
Z es un grupo**Fórmula**
en el que * indica el átomo de conexión de Z;
R5 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN y NO2;
R8 se selecciona de entre el grupo que consiste en Y, -O(CH2)n-Y y -(OCH2CH2)m-Y;
n es 1-3;
y m es 2-3;
con la condición de que si R7 presenta el significado de Y, R3 presente el significado de CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN…
6-Alquinil piridinas como miméticos de SMAC.
(04/01/2017) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es -H o -alquilo C1-5;
R2, R2a se seleccionan independientemente entre -H o -alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más -F;
R3 se selecciona entre -arilo C6-10, heteroarilo de 5-14 miembros, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R6, seleccionados independientemente; o R3 se selecciona entre -alquilo C1-6, -cicloalquilo C4-7, -cicloalquenilo C4-7, o sistema de anillos aromático de 5-14 miembros, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R6a, seleccionados independientemente;
…
Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.
(04/01/2017) Compuesto de fórmula I **Fórmula**
en el que
Q es O o S;
X1 es N o CH;
X2 es N o C-R7;
X3 es O, S,
-X4≥C(R8)-,
donde C(R8) está unido al átomo de carbono que lleva a R2, o -X5≥C(R9)-, donde X5 está unido al átomo de carbono que lleva a R2;
X4 es N o C-R9;
X5 es N; Het se elige entre
i. hetarilo monocíclico de 6 integrantes unido por C con 1 o 2 átomos de nitrógeno como integrantes del anillo, que no está sustituido o puede llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes Rx idénticos o diferentes, ii. hetarilo bicíclico fusionado con 1 o 2 átomos de nitrógeno y opcionalmente otro heteroátomo elegido entre O, S y N como integrantes del anillo, benzotienilo o benzofurilo, donde el hetarilo bicíclico, benzotienilo y benzofurilo,…
Nuevo derivado de 5-fluorouracilo.
(28/12/2016) Derivado de 5-fluorouracilo representado por la fórmula (I) a continuación o sal del mismo:**Fórmula**
en el que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de un grupo hidroxi, R2 representa un grupo alcoxi lineal o ramificado de C1-6-alquilo lineal o ramificado de C1-6 o un grupo tetrahidrofuranilo, X representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, e Y representa un átomo de halógeno o un grupo ciano;
en el que el grupo protector de un grupo hidroxi se selecciona de entre el grupo que consiste en grupos acilo;
grupos alcoxicarbonilo lineales o ramificados de C2-7; grupos carbamoílo mono- o disustituidos mediante un grupo alquilo de C1-6; grupos alquilo lineales o ramificados de C1-6 sustituidos o no sustituidos; grupos alquenilo lineales…
Proceso para la síntesis de un antagonista de CXCR4.
(28/12/2016) Un proceso para sintetizar un compuesto que tiene la Fórmula I', **Fórmula**
en la que R, R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halo, nitro, ciano, ácido carboxílico, alquilo (C1-10), alquenilo (C2-10), alquinilo (C2-10), cicloalquilo, hidroxilo, tiol, amino, acilo, carboxilato, carboxamida, sulfonamida, un grupo aromático, un grupo heterocíclico, arilo (C5-12), arilalquilo, arilalquenilo o arilalquinilo;
k es 0-3;
m es 0-4; y
n es 1-6, que comprende:
(a) hacer reaccionar una 5,6,7,8-tetrahidroquinolinilamina opcionalmente sustituida con R1, con un alquil aldehído que porta un grupo protector de amina para producir una imina;
(b) reducir la imina en un disolvente orgánico con un reactivo de reducción…
Benzoazepinas sustituidas como moduladores del receptor tipo Toll.
(28/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o un tautómero, enantiómero o sal, preferiblemente, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
Y es -(O)x(CH2)iR11;
x se selecciona de 0 y 1;
y se selecciona de 0, 1, 2 y 3;
R11 se selecciona de arilo, heteroarilo y heterociclo saturado o parcialmente saturado,
en donde cuando x es 0, dicho arilo o heteroarilo está sustituido con T;
R12 se selecciona de cicloalquilo C3-C12 y arilo;
T se selecciona de heterociclo, -(CHR7)zOR9, -(O)u(CH2)sC(O)R8, -OSO2R13 y -CH(OH)CH2OH;
R7 es H o -OH;
R8 se selecciona de -OR10 y alquilo C1-C12;
R9 se selecciona de alquilo C1-C12 y H;
R10 se selecciona de alquilo C1-C12, -(CH2)R12 e hidrógeno, en donde dicho alquilo…
Compuestos de piridilo sustituidos con heteroarilo útiles como modulares de cinasa.
(21/12/2016) Un compuesto de Formula (II)**Fórmula**
o un estereoisomero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es:
(a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo;
(b) alquilo C1-3 sustituido con -O(alquilo C1-3) y de cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3 y ciclopropilo;
(c) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN -OCH3, ciclopropilo y -OP(O)(OH)2;
(d) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0- 1NH(alquilo C1-6) o -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2;
(e) ciclohexilo sustituido…
6-Aminoácido heteroarildihidropirimidinas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por virus de la hepatitis B.
(21/12/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ZHU, WEI, SHEN,Hong, MAYWEG,Alexander,V, Zhang,Weixing, WU,GUOLONG, ZHOU,MINGWEI, GUO,LEI, TANG,GUOZHI, LIN,XIANFENG, QIU,ZONGXING, KOCER,BUELENT, WANG,LISHA, LIU,HAIXIA, HU,TAISHAN, HU,YIMIN, YAN,SHIXIANG.
Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en las que:
R1 es alquilo C1-6 o trifluorometil-CxH2x-, en el que x es un valor entre 1 y 6,
uno de entre R2 y R3 es fenilo, que se encuentra sustituido una, dos o tres veces con alquilo C1-6, ciano o halógeno, y el otro es hidrógeno o deuterio,
R4 es fenilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, tienilo o piridinilo, que se encuentra sustituido o no sustituido con alquilo C1-6, alquilsulfanilo C1-6, halógeno o cicloalquilo, en las que dicho alquilo C1-6 adicionalmente puede sustituirse opcionalmente con halógeno,
A es:**Fórmula**
que se encuentra sustituido o no sustituido con grupos seleccionados de entre alquilo C1-6, deuterio y halógeno, o sales farmacéuticamente aceptables, o enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2617906_T3.pdf
Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.
(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula**
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo
en la que
V es -N(R1)(R2) u OR4;
R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4'
R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…
Nuevos derivados de pirrol, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(21/12/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde:
• A1 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo,
• A2 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo seleccionado entre halógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, NR'R'' y morfolina, o bien A2 representa un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo ciclopropilo, entendiéndose que R' y R'' representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,
• T representa un átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con uno a tres…
Compuestos heterocíclicos como pesticidas.
(14/12/2016) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I),**Fórmula**
en la que
G1 representa CH,
G2 representa
en la que
G3 representa en cada caso oxazolinilo, dihidrooxadiazinilo, dihidrodioxazinilo o hidroxipiridilo, dado el caso sustituidos con halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquiltio, haloalquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfinilo, haloalquilsulfonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcicloalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, piridilo o pirimidilo, o
representa furanilo sustituido con halógeno, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, haloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquiltio, alcoxialquilo,…
Derivados de amidas y sulfonamidas amido espirocíclicas.
(14/12/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en la que:
R es
(a) un heteroarilo bicíclico de 8, 9 o 10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, S y O, y uno, dos o tres átomos de N adicionales, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi, y en la que uno o más átomos de N de dicho heteroarilo bicíclico son opcionalmente un N-óxido; o
(b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros…
Inhibidores de la C-FMS quinasa.
(14/12/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: ILLIG, CARL, R., CHEN,Jinsheng, MEEGALLA,Sanath K, WALL,MARK J.
Compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula**
W es
en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, Salquilo C , SOalquilo C , SO2alquilo C , -alquilo C , CO2Rd, CONReRf, ≡CRg o CN;
en el que Rd es H o -alquilo C ;
Re es H o -alquilo C ;
Rf es H o -alquilo C ; y
Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar independientemente sustituido con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquilo C , y alquilo C ;
Z es H, F, Cl o CH3;
J es CH o N;
X es**Fórmula**
en el que Rw es H, -alquilo C , -CO2alquilo C , -CONH2, -CONHalquilo C , -CON(alquilo C )2, o -COalquilo C.
PDF original: ES-2614754_T3.pdf
Derivados de 3-Oxo-2,3-dihidro-1H-indazol-4-carboxamida como inhibidores de PARP-1.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R2 es hidrógeno, COR4 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo R8R9NC1- C6 y alquilo R8O-C1-C6;
R4 es hidrógeno, NR5R7, OR7, SR7, o un grupo…
Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo heteroarilo o arilo, grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, di- o trisustituidos, en el que los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), hidroxi, halógeno y fenoxi;
R2 representa
• heterociclilo, que está sin sustituir, mono- o di-sustituido, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C4), alquilcarbonilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4) y halógeno;
• heterocicliloxi;
• cicloalquilo (C3-C6), que está sin sustituir…
Composiciones y métodos para tratar trastornos de alcoholismo, dolor y otras enfermedades.
(07/12/2016) Un compuesto que tiene una formula estructural (IIa):**Fórmula**
o una sal o un solvato del mismo, en la que:
X es -CH2-;
R1 es -C(O)NR5R6;
R2 es hidrogeno o alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14;
-NR5R6 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
Z1 es N;
Z2 es CR12 o N;
R12 se selecciona entre hidrogeno o alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14;
n es un numero entero de 0 a 5;
m es 0; y
cada R11 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en acilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R15, -C(O)NR11AR11B, etilo, propilo,…
Derivados de bencimidazol-prolina.
(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar1 representa
• fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente mono-, di- o tri-sustituido; en el que
• uno de dichos sustituyentes está unido en una posición orto al punto de unión de Ar1 al resto de la molécula; en la que dicho sustituyente es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir, mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan de manera independiente…
Derivados de arilamida como bloqueadores de TTX-S.
(30/11/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, -OCF3, - OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, - OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, - NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, 10 -CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF3 y - OCH2CH2OCF3;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, -On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, - On-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está…
(30/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula**
en la que, en la fórmula ,
A representa un grupo fenileno o un grupo heteroarileno de seis miembros, donde el grupo amino unido a A y el heterociclo que contiene nitrógeno están en la posición para uno con respecto al otro,
R1 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 1, un grupo arilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, un grupo heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, o un átomo de hidrógeno,
R2 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes…
Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas.
(30/11/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
Ar es un grupo seleccionado de**Fórmula**
en las que:
R1 es A, NR6R7, OR8, o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, heterociclilo, NR11R12 o COR10;
R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, halógeno o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, en los que:
A es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con un grupo NR11R12;
R6 es hidrógeno o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con NR11R12 o heterociclilo;
R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o
R6 y R7, tomados conjuntamente…
Benzodiacepinas sustituidas como moduladores de receptores de tipo toll.
(30/11/2016). Solicitante/s: VentiRx Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: GRONEBERG, ROBERT, D., BURGESS, LAURENCE, E., HOWBERT, JAMES, JEFFRY, DOHERTY,GEORGE A, JONES,ZACHARY, HERSHBERG,ROBERT, DIETSCH,GREGORY, EARY,C. TODD.
Un compuesto que tiene la fórmula II:**Fórmula**
o un tautómero, enantiómero o sal, preferentemente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W es H u -OH; Z es H u -OH; y cuando W es H, Z es -OH, y cuando W es -OH, Z es H u -OH;
n es 1 o 2;
R2 se selecciona entre OR14 y +NR6R7;
R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo, cicloalquilo, heterociclo o bencilo, en los que dicho alquilo, cicloalquilo o bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -F, -OR8, -NR12SO2R13, -C(≥O)NR12R13 o R6y R 7, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico, adicionalmente en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más -OH;
R8 se selecciona entre nitrógeno y alquilo, y
R12, R13 y R 14 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con -OH.
PDF original: ES-2617676_T3.pdf